公开(公告)号：CN112592351A

公开(公告)日：2021-04-02

申请号：CN202011432002.X

申请日：2020-12-07

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 郝小江 ,  姚永刚 ,  邸迎彤 ,  罗荣灿 ,  唐小涵

IPC: C07D493/20 ,  A61K31/366 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明提供了牛筋果三内酯A、治疗抗阿尔兹海默症的药物及制备方法和应用，属于药物技术领域；本发明的牛筋果三内酯A能够影响淀粉样前体蛋白(APP)的代谢途径，不仅可降低β‑淀粉蛋白Aβ42和Aβ40表达的能力，还可促进APP向非Aβ代谢途径转化，表现出一定抗β淀粉蛋白Aβ生成的能力，具有防治阿尔兹海默症发病的活性。

公开(公告)号：CN110483515A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910822030.3

申请日：2019-09-02

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 张于 ,  郝小江 ,  郭伶俐 ,  白雪

IPC: C07D471/18 ,  A61K31/55 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明提供了依波加生物碱或其药学上可接受的盐以及制备方法和应用、依波加生物碱药物组合物及应用，属于药物技术领域。本发明提供的依波加生物碱对于白色念珠菌氟康唑耐药株无明显抑制活性，但是当氟康唑和依波加生物碱共同作用于白念氟康唑耐药株时，对白念氟康唑耐药株的抑制率高达99.7％，表明，本发明提供的依波加生物碱对白念氟康唑耐药株具有很强耐药逆转活性，是一类有发展潜力的可逆转白念氟康唑耐药株耐药性的候选药物。

公开(公告)号：CN109528717A

公开(公告)日：2019-03-29

申请号：CN201710861971.9

申请日：2017-09-21

Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 ,  中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 周云夫 ,  李林 ,  郝小江 ,  陈铎之

IPC: A61K31/4355 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  C07K14/47 ,  C12N15/12 ,  C12N15/62 ,  C12N15/70 ,  G01N33/50

CPC classification number: A61K31/4355 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07K14/47 ,  C12N15/62 ,  C12N15/70 ,  G01N33/50 ,  C07K19/00 ,  C07K2319/00 ,  C07K2319/21 ,  G01N33/5008

Abstract: 本发明提供了一种治疗或预防肥胖或其相关疾病的化合物及其应用。具体地，本发明第一方面定义的式I化合物、或其药学上可接受的盐，具有(a)减少进食量；(b)降低体重；(c)减少饮水；(d)降低脂肪含量；(e)改善肥胖相关的指标；(f)改善代谢相关的指标；(g)调控脂代谢基因的表达；(h)促进脂肪的利用；(i)减少脂肪组织的脂肪储存和合成；和/或(j)增加脂肪组织的脂肪分解的作用。

公开(公告)号：CN104031055B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201310073332.8

申请日：2013-03-07

Applicant: 中国科学院上海生命科学研究院 ,  中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 李林 ,  汪胜 ,  郝小江 ,  潘巍峻 ,  尹俊林 ,  聂芬 ,  陈铎之

IPC: C07D491/056 ,  C07D519/00 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/473 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/10 ,  A61P7/00

Abstract: 本发明提供一种用作Wnt信号途径激活剂的化合物及其制备与应用。本发明的化合物为式（I）或式（II）的化合物。本发明的化合物可用于制备调节经典Wnt信号途径的药物并可用于研究经典Wnt信号途径。本发明也为筛选调节Wnt信号途径的药物、预防和治疗经典Wnt信号途径相关疾病的药物、研究Wnt信号途径在干细胞中的应用提供了新的思路。

公开(公告)号：CN103788078A

公开(公告)日：2014-05-14

申请号：CN201410065224.0

申请日：2014-02-26

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 郝小江 ,  蔡洁云 ,  何红平 ,  黎胜红 ,  骆世洪 ,  邸迎彤 ,  景树溪 ,  李顺林

IPC: C07D407/08 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04 ,  C07D307/77 ,  A01N43/22 ,  A01N43/90 ,  A01N43/12 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D407/08 ,  A01N43/12 ,  A01N43/22 ,  A01N43/90 ,  C07D307/77 ,  C07D407/14 ,  C07D493/04

Abstract: 具有新颖骨架的aphnamixoid型四降三萜类化合物以及prieurianin型四降三萜类化合物，以其为活性成分的药物组合物，它们的制备方法，及这两类化合物在制备昆虫拒食剂中的应用。

公开(公告)号：CN103360358A

公开(公告)日：2013-10-23

申请号：CN201310300116.2

申请日：2013-07-17

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院 ,  贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室

Inventor： 郝小江 ,  晏晨 ,  刘海洋 ,  何红平 ,  李林 ,  何小丽

IPC: C07D311/00 ,  C07D493/10 ,  C07D493/08 ,  C07D327/10 ,  C07D295/116 ,  C07D295/205 ,  C07D333/38 ,  C07D221/22 ,  C07D491/08 ,  C07D498/08 ,  C07D498/18 ,  C07C62/38 ,  C07C51/373 ,  C07C69/18 ,  C07C69/16 ,  C07C309/66 ,  C07C303/28 ,  C07C67/293 ,  C07C69/63 ,  C07C67/28 ,  C07C67/08 ,  C07F7/18 ,  A61K31/366 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/352 ,  A61K31/39 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/122 ,  A61K31/255 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/381 ,  A61K31/439 ,  A61K31/695 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供15-氧代绣线菊内酯各种类型衍生物，其为药物活性成分的药物组合物，其制备方法，以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明在研究天然产物抗肿瘤的过程中发现15-氧代绣线菊内酯具有抗多种肿瘤细胞株的活性，多数衍生物强于先导物15-氧代绣线菊内酯。对上述化合物进行了抑制Wnt信号通路的活性测试以及对各种肿瘤细胞株抑制活性的测试，发现其抗肿瘤活性与其抑制Wnt信号通路活性呈正相关。

公开(公告)号：CN103109812A

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN201310065910.3

申请日：2013-03-01

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所

Inventor： 李顺林 ,  李亚婷 ,  郝小江 ,  陈永队 ,  张仲凯

IPC: A01N43/16 ,  A01N43/12 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明提供三裂蟛蜞菊（Wedelia trilobata）中的倍半萜内酯在制备抗烟草花叶病毒药物中的应用。试验结果证明，此类化合物可以诱导烟草自身产生系统获得性抗性（SAR），显著抑制TMV对寄主的初侵染，从而减少病毒进入寄主细胞并进一步复制和增值的机会，起到对寄主保护的作用；对TMV侵染的抑制率优于市售抗病毒农药“宁南霉素”。

公开(公告)号：CN102101864B

公开(公告)日：2012-09-05

申请号：CN200910218391.3

申请日：2009-12-18

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  中国科学院昆明动物研究所

Inventor： 郝小江 ,  郑永唐 ,  何红平 ,  黄宁 ,  谭承建 ,  李春燕 ,  邸迎彤 ,  王睿睿

IPC: C07D493/22 ,  A61K31/365 ,  A61P31/18

Abstract: 提供由结构式(I)所示的三宝木内酯A-D(Trigonolactone A-D，1-4)，为化学结构新颖的大环二萜内酯，具有显著的HIV-1诱导C8166细胞形成合胞体抑制活性，治疗指数(TI)在1848-13484范围，可作为抗艾滋病病毒(HIV)的药物。Trigonosteliimone A(1)R1＝Cl R2＝HTrigonosteliimone B(2)R1＝H R2＝H

公开(公告)号：CN101671346B

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN200910095051.6

申请日：2009-10-13

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  昆明医学院

Inventor： 刘海洋 ,  李玲 ,  陈昌祥 ,  孙玲 ,  藤菲 ,  黄年旭 ,  冉新辉 ,  倪伟 ,  郝小江 ,  高锁

IPC: C07D493/10 ,  C07D493/20 ,  C07D307/94 ,  A61K31/365 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A23L1/29

Abstract: 本发明涉及从金粟兰属(Chloranthus)植物中分离得到的乌药烷型二聚倍半萜类(结构式I和II)化合物，它们的制备方法，以及在治疗2型糖尿病、肥胖症及其它引起的并发症的药物中的应用。式I和II中R1-R17为氢，或氧，或羟基，或酰基(乙酰基、当归酰基、羟基当归酰基、惕各酰基、千里光酰基、羟基千里光酰基、羧基千里光酰基、1，4-丁二酰基)，或双键、或烷基(甲基)，或R16和R17之间可以形成大环内酯，X为氧或氮。通过生物实验证明本发明的化合物具有较强的胰岛素增敏活性。

公开(公告)号：CN101239964A

公开(公告)日：2008-08-13

申请号：CN200810058170.X

申请日：2008-03-07

Applicant: 中国科学院昆明植物研究所 ,  中国科学院动物研究所

Inventor： 郝小江 ,  陈全 ,  刘海洋 ,  赵丽霞 ,  邸迎彤 ,  金海京 ,  何红平 ,  乐雯 ,  高锁 ,  王晓慧 ,  杜蕾

IPC: C07D311/94 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00

Abstract: 提供由结构式(1)所示的15－氧代绣线菊内酯(15－oxospiramilactone)化合物，其作为药物活性成分的抗肿瘤药物组合物，该化合物及其组合物可以克服因Bax缺失而引起的肿瘤细胞的抗药性以及克服Bcl－2高表达引起的肿瘤细胞对化疗药物的抗性，诱导Bcl－2高表达的细胞发生凋亡；诱导Bax和Bak双缺失的小鼠胚胎上皮细胞发生凋亡；抑制HCT116 Bax－/－移植裸鼠肿瘤生长，显示15－氧代绣线菊内酯可以作为化疗药物，在杀伤对多种化疗药物有抗性的肿瘤细胞时，对动物体没有明显损害。