公开(公告)号：CN1298873A

公开(公告)日：2001-06-13

申请号：CN99124229.7

申请日：1999-12-09

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  高达敏 ,  赵炎青 ,  王爱民

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/40 ,  A61P9/12

Abstract: 酰托普利一水化物为合成卡托普利原料,具有制备工艺简单,生产成本低、不易氧化、质量稳定及无卡托普利巯基的特殊臭味等优点。酰托普利一水化物是在含水有机溶媒或水溶液中重结晶制得,故使生产生成本更为明显降低。酰托普利一水化物与酰托普利和卡托普利一样,呈明显的降压效应,将成为一个治疗高血压、充血性心力衰竭、心绞痛和心律失常等心血管疾病以及治疗偏头痛、糖尿病、肾衰竭和记忆力衰退等疾病的新药。

公开(公告)号：CN1045785A

公开(公告)日：1990-10-03

申请号：CN89101672.4

申请日：1989-03-21

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 谢美华 ,  秦继红 ,  赵炎青 ,  穆永琪 ,  宁奇 ,  汪大渊 ,  奚家瑞

IPC: C07D491/153 ,  C07D455/03 ,  C07D217/24 ,  A61K31/47

Abstract: 本发明属具有强心，抗心律失常，扩张血管，钙拮抗，降血压，抗血小板聚集和抗氧自由基等作用的异硅啉、喹唑酮和原小檗碱衍生物合成方法。本发明介绍了以取代苯乙胺或苯基脲和取代芳香乙酸为原料经缩合和环化合成二氢异喹啉和喹啉酮衍生物，经还原合成四氢异喹啉和喹唑酮衍生物，再与甲醛反应合成原小檗碱衍生物的方法。酚羟基取代的衍生物由相应的甲氧基、苄氧基和亚甲二氧基取代的化合物与三溴化硼反应制得。