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公开(公告)号：CN104262383B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410492411.7
申请日：2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3，更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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公开(公告)号：CN103554082B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201310509578.5
申请日：2013-10-25
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说涉及一种合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法。基于目前3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮工业化生产难度大，后续处理工艺繁琐等不足，公开了一种新的合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法，创造性地改变了传统的制备方法，以卤代反应代替了传统的环合反应，避免了2-溴甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯(或2-氯甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯)的使用，无需紫外线汞灯的使用，也避免了多种高毒性反应助剂的使用，制备方法简单、成本低廉，适合于工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN104513222A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310448175.4
申请日：2013-09-27
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06 , C07C69/675 , C07C67/11
CPC classification number: C07D319/06 , C07C51/412 , C07C67/11 , C07C69/675 , C07C59/115
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，特别是涉及一种药物中间体的合成方法。针对目前合成路线在工业化生产中，原料成本投入大，工业化流程复杂，产品生产成本较高的问题，提供一种全新的2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯的制备方法，以6-氯-5-羟基-3-羰基-己酸甲酯为起始原料，合成2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯，不仅生产成本低，而且生产流程简单，易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104262383A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410492411.7
申请日：2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3.更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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公开(公告)号：CN103408580B
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201310214079.3
申请日：2013-06-03
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别是涉及有机制药领域，更为具体的说是涉及一种他汀类药物合成中间体的制备方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺设备复杂、副产物多等缺陷，本发明提供了一种新的制备方法，通过一步法制得3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸-1-扁桃酸酯混旋体，配合重结晶，简单、低成本的得到他汀类药物合成中间体，适应于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103626740A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310644710.3
申请日：2013-12-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，特别是涉及有机药物合成领域。本发明以对氨基苯甲氰为起始原料，通过一系列反应制备得到达比加群酯化合物。开创性地发现了一种全新的达比加群酯合成路线，不仅提供了一种新的工业化合成选择方式，同时由于反应原料易于得到，反应条件温和，对环境污染小，有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN103588712A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310555035.7
申请日：2013-11-08
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/47 , C07D239/60 , C07D487/04
CPC classification number: C07D239/47 , C07D239/38 , C07D239/60 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类化合物及制备方法、和应用。本发明的目的在于提供一种新的、工业化成本低且易于实现的，替卡格雷合成方法，通过创造性的选用式Ⅵ化合物合成替卡格雷，整个生产工艺效率高，反应副产物少，后期纯化工艺简单，工业化推广价值高。
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公开(公告)号：CN103524328A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310509234.4
申请日：2013-10-25
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
CPC classification number: C07C51/09 , C07C67/343 , C07C67/347 , C07C55/18 , C07C69/34 , C07C69/593
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物中间的制备方法，更为具体的说是涉及一种抗癫痫药物中间体的制备方法。本发明的目的在于寻找一种操作简便、条件温和、成本低、适用大规模的化合物（1）的合成方法，包括三个步骤，第一步骤，将化合物（5）与化合物（6）在催化剂或者没有催化剂存在的情况下，合成化合物（4）；第二步骤，合成的化合物（4）进一步与化合物（3）反应，生成化合物（2），第三步骤，化合物（2）通过酸水解脱保护，形成化合物（1）。找到一种操作简便、条件温和、成本低、适用大规模的化合物（1）的合成方法。
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公开(公告)号：CN103467373A
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201310399186.8
申请日：2013-09-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D215/14
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及一种喹啉类化合物的合成方法。本发明的目的在于寻找一种原料成本低、产率高、反应条件较为宽松，适合于工业化生产的式Ⅰ所示喹啉类化合物的合成方法。将式Ⅱ所示化合物在酸性添加剂中溶解后，在有机溶剂中与式Ⅲ所示化合物在70℃—100℃的温度条件下，反应制备得到式Ⅳ所示化合物；将式Ⅳ所示化合物在硼氢化物的酸性还原体系中发生还原反应，形成式Ⅰ所示化合物。本发明所公开的技术方案，避免了需要苛刻使用条件的还原剂的应用，不仅降低了成本，而且实用、安全。同时，由于本发明所公开的反应条件要求较低，无需无水无氧等条件，因此更适合于工业化生产，为式Ⅰ化合物的工业化生产、应用提供了基础。
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公开(公告)号：CN103204834A
公开(公告)日：2013-07-17
申请号：CN201210007242.4
申请日：2012-01-11
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D307/33 , C07D413/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及有机制药领域，特别是涉及一种合成的高血压蛋白原酶抑制剂阿利克伦的中间体及其合成方法，以及这种合成的阿利克伦中间体在进一步反应形成更为靠近阿利克伦的中间体中的应用方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺路线复杂、副产物多、反应时间长等缺陷，本发明提供了一种新的阿利克伦中间体及其制备方法，并且进一步的提供了这种新的阿利克伦中间体在形成更为靠近阿利克伦的中间体的应用方法。从而实现了阿利克伦中间体易于制备、纯化，具有成本低、安全性高、适合于工业化生产的目的。
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