公开(公告)号：CN113845530A

公开(公告)日：2021-12-28

申请号：CN202111046554.1

申请日：2021-09-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  李璇

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明涉及一种便捷的2‑苯基苯并咪唑[2,1‑b]噻唑的Michal加成反应。该方法是在反应容器中，加入2‑苯基苯并咪唑[2,1‑b]噻唑、1‑戊烯‑3‑酮、路易斯酸以及溶剂，在40～150℃搅拌反应1‑10小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的Michal加成产物。本发明涉及一种便捷的2‑苯基苯并咪唑[2,1‑b]噻唑的Michal加成反应，具有操作便捷、条件温和、原料易得，同时具有良好的官能团容忍性等特点，对于苯并咪唑[2,1‑b]噻唑这类含硫杂环的Michal加成反应具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN113735852A

公开(公告)日：2021-12-03

申请号：CN202111046513.2

申请日：2021-09-08

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  李璇

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及一种便捷的咪唑[1,2‑a]吡啶类化合物的Michal加成反应。该方法是在反应容器中，加入咪唑[1,2‑a]吡啶类化合物、α，β‑不饱和酮、路易斯酸以及溶剂，在40～150℃搅拌反应1‑10小时，反应结束后冷却至室温，反应液过滤，减压蒸除溶剂后，得粗产物，经柱层析提纯得到所述的Michal加成产物。本发明涉及一种便捷的咪唑[1,2‑a]吡啶类化合物的Michal加成反应，具有操作便捷、条件温和、原料易得，同时具有良好的官能团容忍性等特点，对于咪唑[1,2‑a]吡啶类化合物的Michal加成反应具有重要研究价值。

公开(公告)号：CN110386933A

公开(公告)日：2019-10-29

申请号：CN201910713631.0

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法。该方法以2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-(2-噻吩基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109627248A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201811576544.7

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建6‑(4‑溴‑2‑氟苯基)吲哚并[1,2‑a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2‑(1H‑吲哚‑1‑基)苯胺和4‑溴‑2‑氟苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6‑(4‑溴‑2‑氟苯基)吲哚并[1,2‑a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109608467A

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201811576528.8

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建8-氯-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(4-氯-1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，以过硫酸盐为氧化剂，以有机溶剂为溶剂，在70~90 oC下搅拌10~24小时，反应结束后冷却至室温，过滤反应液，减压旋蒸后得粗产物，经柱层析纯化得到8-氯-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明方法所用原料无毒且廉价易得；反应在空气氛围中进行即可且；该策略具有单一的选择性；此外，反应还具有步骤经济性高，操作简单、安全，反应条件温和，收率高的优点。

公开(公告)号：CN109608465A

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201811576523.5

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向合成2-(苯并[b]噻吩-2-基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和2-(苯并[b]噻吩-2-基)-2-甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得2-(苯并[b]噻吩-2-基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503600A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576556.X

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向合成2-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入4-氟-2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得2-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503599A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576553.6

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建6-(3-甲氧基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和3-甲氧基苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6-(3-甲氧基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503598A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576542.8

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建6-(4-氯苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和4-氯苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6-(4-氯苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109438452A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811576547.0

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建6-(2-氟苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和2-氟苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6-(2-氟苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。