一种乙酰甲喹代谢产物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN101648917A

    公开(公告)日:2010-02-17

    申请号:CN200910041118.8

    申请日:2009-07-14

    Abstract: 本发明公开一种乙酰甲喹代谢产物结构及其制备方法和应用,该乙酰甲喹代谢产物为3-甲基-2-乙醇基喹噁啉-1,4-二氧化物,分子式为C 11 H 12 N 2 O 3 ,其化学结构式如式(I)所示。本发明制备式(I)所示化合物的方法是以乙酰甲喹为原料,在溶剂存在下进行还原反应,并监控反应终点,然后对反应产物进行重结晶从而获得高纯度的为3-甲基-2-乙醇基喹噁啉-1,4-二氧化物。本发明的制备方法操作简洁,成本低廉,制备所得终产物的产率高,且纯度能达到99%以上,不但为乙酰甲喹的类似代谢化合物提供了一套可参考的合成方法,而且制备所得乙酰甲喹还原产物可用于制备研究乙酰甲喹代谢的标准品。

    一种阿莫西林衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN111440194A

    公开(公告)日:2020-07-24

    申请号:CN202010323859.1

    申请日:2020-04-22

    Abstract: 本发明提出了一种具有式Ⅰ结构的阿莫西林衍生物或其药学上和/或兽医学上可接受的溶剂化物;其中:R为氢原子、烷基、氨基、羟基、脒基、胍基、硝基、磺酰基或含有烷基、氨基、羟基、脒基、胍基、硝基、磺酰基中之一的基团。本发明是将两个不同的先导化合物经共价键连接在一起,在体内产生协同作用,加合作用,或产生新的药理活性;本发明的苯甲酸类拼接到阿莫西林侧链上,产生新的阿莫西林-苯甲酸类衍生物,所获得的新化合物能拓宽抗菌谱,同时对对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有良好抗菌活性,并且耐药菌有效。

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