公开(公告)号：CN104876928B

公开(公告)日：2016-09-14

申请号：CN201510229131.1

申请日：2015-05-07

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  王明华 ,  夏桂民 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  沈伟艺 ,  陈仕洪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及式(I)所示7‑氮杂吲哚啉‑2‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的7‑氮杂吲哚啉‑2‑酮类化合物，其在母核的5‑位取代基是卤素，3‑位取代基是含有各种胺基甲酰基的2,4‑二甲基吡咯‑5‑亚甲基，其与同类抗肿瘤药物‑舒尼替尼相比，具有更加优越的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN105622596A

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201610093216.6

申请日：2016-02-19

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  张芮 ,  李林虎 ,  王春兰 ,  柴芸 ,  张俊

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/19 ,  A61K9/2059 ,  A61K9/2866 ,  A61K47/14 ,  A61K47/26

Abstract: 本发明涉及式(I)所示含有烷氧亚胺基氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有烷氧亚胺基的1-氮杂环烷基，其中，式(I)中R代表1-4个C原子的链烷基、4-7个C原子的环烷基、苄基、取代苯甲基；n1代表0-1，n2代表1-3。

公开(公告)号：CN103739591B

公开(公告)日：2015-07-15

申请号：CN201410000458.7

申请日：2014-01-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  张婷婷 ,  王明华 ,  郭慧元 ,  徐川龙 ,  吴金韦 ,  沈伟艺 ,  王哲 ,  林勇利 ,  陈仕洪

IPC: C07D401/04 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。

公开(公告)号：CN103483315B

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201310428280.1

申请日：2013-09-18

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  贾雪冬 ,  吴金韦 ,  张婷婷 ,  王哲

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供了一类具有抗菌活性的喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及的喹诺酮羧酸类化合物，其7-位取代基为3-氨甲基-4-烷氧亚胺基-1-吡咯烷基，1-位取代基为(1R,2S)-2-氟环丙基，其与现有上市的新氟喹诺酮类抗菌药物（如莫西沙星，吉米沙星）相比，具有更加优越的抗临床重要致病菌（如MRSA、MRSE）活性。

公开(公告)号：CN103965193A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410239101.4

申请日：2014-05-30

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  吴朝阳 ,  李林虎 ,  王明华 ,  张芮 ,  刘开湘 ,  张婷婷

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)所示咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类咪唑并[1,2-a]吡啶-3-酰胺化合物，其3-位甲酰胺基上的取代基是苯氧烷基，其中，式(I)中R代表氢、甲基；X代表氢、甲基、甲氧基、硝基、氨基、卤素、苯基、苯氧基；n代表1-3。

公开(公告)号：CN103739591A

公开(公告)日：2014-04-23

申请号：CN201410000458.7

申请日：2014-01-02

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  张婷婷 ,  王明华 ,  郭慧元 ,  徐川龙 ,  吴金韦 ,  沈伟艺 ,  王哲 ,  林勇利 ,  陈仕洪

IPC: C07D401/04 ,  C07K5/062 ,  A61K38/05 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  A61K38/05 ,  C07D401/14 ,  C07K5/06017 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/0606

Abstract: 本发明提供了一类具有抗菌活性的氟喹诺酮羧酸类化合物及其制备方法，以及含有它们的抗菌药物组合物。更具体的讲，本发明涉及一种喹诺酮抗菌候选物IMB-070593的一系列氨基酸前药，其7-位取代基为3-(取代)酰胺基-4-甲肟基-1-哌啶基。这些前药的水溶性明显大于IMB-070593，与IMB-070593及新氟喹诺酮类抗菌药物(如莫西沙星)相比，其具有更加优越的抗临床重要致病菌(如MRSA、MRSE)活性。

公开(公告)号：CN103497186A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201310438031.0

申请日：2013-09-24

Applicant: 浙江司太立制药股份有限公司 ,  中国医学科学院医药生物技术研究所

Inventor： 刘明亮 ,  郭慧元 ,  贾雪冬 ,  黄举 ,  魏增泉 ,  何红伟 ,  邵荣光 ,  张婷婷 ,  夏桂民

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式（I）所示萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类萘啶酮羧酸衍生物，其在萘啶酮核的1-位取代基是2-噻唑基，7-位取代基是含有烷氧亚胺基的吡咯烷基，其中，式（I）中R1是氢、甲基；R2是甲基、乙基、苄基；n是0、1。

公开(公告)号：CN101863876B

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201010156815.0

申请日：2010-04-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药股份有限公司

Inventor： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  刘秉全 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及一类有7-(3-氨基-4-肟基)-1-哌啶基取代基的氟喹诺酮化合物的新用途。更具体地讲，本发明涉及1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(3-氨基-4-甲/乙肟基)哌啶-1-基]-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸或其药用盐、水合物及其组合物在治疗结核病中的应用。其与现有临床用一线抗结核药物(如利福平)以及二线抗结核氟喹诺酮类药物(如环丙沙星等)相比，具有更加优越的抗结核分枝杆菌活性。

公开(公告)号：CN102198133B

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201010130632.1

申请日：2010-03-24

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江医药股份有限公司新昌制药厂

Inventor： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  刘秉全 ,  叶伟东 ,  毛伟

IPC: A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及一种8-二氟甲氧基氟喹诺酮及其组合物在治疗结核病中的应用，本发明的目的是提供式(I)所示的化合物或其药用盐、水合物的一种新的治疗用途，特别是其作为活性成分的药物组合物在治疗结核病中的应用。

公开(公告)号：CN101863876A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CN201010156815.0

申请日：2010-04-23

Applicant: 中国医学科学院医药生物技术研究所 ,  浙江司太立制药有限公司

Inventor： 郭慧元 ,  刘明亮 ,  刘秉全 ,  胡锦生 ,  吴金韦 ,  王哲

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及一类有7-(3-氨基-4-肟基)-1-哌啶基取代基的氟喹诺酮化合物的新用途。更具体地讲，本发明涉及1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(3-氨基-4-甲/乙肟基)哌啶-1-基]-1，4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸或其药用盐、水合物及其组合物在治疗结核病中的应用。其与现有临床用一线抗结核药物(如利福平)以及二线抗结核氟喹诺酮类药物(如环丙沙星等)相比，具有更加优越的抗结核分枝杆菌活性。