公开(公告)号：CN102850280B

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：CN201110191525.4

申请日：2011-06-30

Applicant: 陕西师范大学 ,  正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 李宝林 ,  王留昌 ,  张喜全 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  杨玲

IPC: C07D239/94 ,  C07D405/12 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于化学领域，具体而言本发明涉及新颖的6，7-二烷氧基-4-取代苯基氨基喹唑啉类化合物，其制备方法，含有该化合物作为活性成分的药物组合物，以及它们在治疗肿瘤中的用途。

公开(公告)号：CN103539702A

公开(公告)日：2014-01-29

申请号：CN201210241373.9

申请日：2012-07-12

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  任宇飞 ,  王留昌 ,  贾玉才 ,  丁思懿 ,  王伟

IPC: C07C257/18 ,  C07D239/94

Abstract: 本发明提供了一种合成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒的新方法。该方法先以N，N-二甲基甲酰胺与硫酸二甲酯反应成亚胺盐；生成的亚胺盐在碱的存在下，与芳胺反应生成N’-芳基-N，N-二甲基甲脒；该甲脒可与其它胺作用生成喹唑啉类化合物，可用于抗肿瘤药物埃罗替尼、拉帕替尼和吉非替尼等的合成。该方法反应条件温和，适合于工业化生产。

公开(公告)号：CN101684114B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN200810156092.7

申请日：2008-09-27

Applicant: 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  陕西师范大学

Inventor： 张喜全 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  王丽 ,  李宝林 ,  王喆之

IPC: C07D317/40 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种结构式如式I所示的新型二苯乙烯类化合物，其中R1、R2或R3可以相同或不同，分别为H原子、烷基或烷氧基；R4为H原子或基。本发明还涉及该类化合物的制备方法以及其在制备治疗肿瘤的药物中的用途。所述化合物制备工艺简单，重现性好，抗癌活性试验研究结果表明此类化合物具有良好的抗肿瘤活性。 式I

公开(公告)号：CN101139305B

公开(公告)日：2011-09-14

申请号：CN200610086180.5

申请日：2006-09-08

Applicant: 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  陕西师范大学

Inventor： 张喜全 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  付辉 ,  李宝林 ,  郭键 ,  赖宜天 ,  王伟

IPC: C07C233/25 ,  C07C231/02

Abstract: 本发明涉及具有全新结构的4′-酰胺基二苯乙烯烷氧基衍生物及其制备方法，还涉及它们在抗肿瘤领域的用途。

公开(公告)号：CN102146060A

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN201010123778.3

申请日：2010-02-09

Applicant: 陕西师范大学 ,  江苏正大天晴药业股份有限公司

Inventor： 李宝林 ,  李娇毅 ,  王留昌 ,  王帆 ,  杨玲 ,  顾红梅

IPC: C07D239/94 ,  C07C255/59 ,  C07C253/30 ,  C07C255/54

Abstract: 本发明涉及一种苯胺基喹唑啉类化合物的制备方法，具体的说涉及吉非替尼及其中间体的制备方法。本发明的制备方法不仅避免了高污染卤代试剂的使用，极大减少了环境污染，而且在合成喹唑啉母环前，先连上了3-卤代丙基侧链，在合成的最后一步再引入吗啉环，从而避免了各步反应产物纯化中对pH值的反复调试，简化了纯化方法，提高了收率。

公开(公告)号：CN101357988B

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200810151128.2

申请日：2008-09-26

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  蒋林玲 ,  窦丽芳 ,  杜娟

IPC: C08G65/48 ,  C09B23/06 ,  C09B23/08

Abstract: 本发明提供了结构如式A所示以氨苯基衍生化的聚乙二醇衍生物A，及衍生物A的制备方法和它们作为水溶性不对称菁染料液相合成过程中支载体的用途。

公开(公告)号：CN101684114A

公开(公告)日：2010-03-31

申请号：CN200810156092.7

申请日：2008-09-27

Applicant: 江苏正大天晴药业股份有限公司 ,  陕西师范大学

Inventor： 张喜全 ,  顾红梅 ,  徐宏江 ,  王丽 ,  李宝林 ,  王喆之

IPC: C07D317/40 ,  A61K31/357 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种结构式如式I所示的新型二苯乙烯类化合物，其中R 1 、R 2 或R 3 可以相同或不同，分别为H原子、烷基或烷氧基；R 4 为H原子或式a基。本发明还涉及该类化合物的制备方法以及其在制备治疗肿瘤的药物中的用途。所述化合物制备工艺简单，重现性好，抗癌活性试验研究结果表明此类化合物具有良好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN101298431A

公开(公告)日：2008-11-05

申请号：CN200810150200.X

申请日：2008-06-30

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  李春艳 ,  杜娟 ,  刘小莉

IPC: C07D207/273

Abstract: 一种L－焦谷氨酰胺的无溶剂一步反应合成方法，将谷氨酸与尿素按摩尔比为1∶1.0～1.5加入到容器中，搅拌均匀，加热至130℃～150℃反应2～5小时，再加热至150℃～180℃反应20～60分钟，冷却至室温，得L－焦谷氨酰胺粗品；在L－焦谷氨酰胺粗品中加入反应物总质量5.2～10倍的水，加热溶解后在混合物的沸点温度以下再加入反应物总重0.052～0.10倍量的活性碳，煮沸10～20分钟，冷却，抽滤，滤饼用蒸馏水洗涤2～3次，收集滤液，在减压下用旋转蒸发仪充分蒸干，得产物L－焦谷氨酰胺。本发明具有环境污染小、反应时间短、产品成本低、收率高、纯度高等优点，可用于L－焦谷氨酰胺合成生产。

公开(公告)号：CN101066925A

公开(公告)日：2007-11-07

申请号：CN200710018068.2

申请日：2007-06-15

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  向纪明 ,  张振国

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/343

Abstract: 一种芳基乙醛酸乙酯的无溶剂合成方法，以无水三氯化铝为催化剂，芳烃和草酰氯单乙酯在无溶剂条件下研磨反应制备成芳基乙醛酸乙酯与三氯化铝的络合物，络合物水解后得芳基乙醛酸乙酯。本发明与液相合成法相比，克服了溶剂在使用前必须进行干燥处理的繁杂过程，简化了操作步骤，减少了副产物的生成和有机溶剂的用量，后处理简单，减小了环境污染，缩短了反应时间，提高了产品的收率，降低了产品的成本。本发明经中间放大试验后可进行小批量试生产。

公开(公告)号：CN101029179A

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：CN200710017321.2

申请日：2007-01-30

Applicant: 陕西师范大学

Inventor： 李宝林 ,  窦丽芳 ,  蒋林玲

IPC: C09B23/16

Abstract: 一种不对称吲哚菁染料的固相合成方法，包括制备聚乙二醇为载体负载次甲基亲电试剂；用该负载的亲电试剂与亲核性1－位取代2－甲基吲哚或其衍生物反应制成负载的半菁染料；而另一具有亲核性碳原子的1－位取代2－甲基吲哚或其衍生物进攻负载的半菁染料时，发生亲核反应得到高纯度的结构不对称吲哚菁染料。反应中被聚乙二醇负载的各物质，具有在多数有机溶剂中可溶，而在乙醚中不溶的特点，使得过程中的每一反应，具有均相、易反应的优点，又具有固相反应生成产物易于分离的特点。采用本发明所制备的不对称吲哚菁染料成本低、生产周期短、产品易于纯化、纯度高，无需使用色谱方法分离纯化。