公开(公告)号：CN111662227A

公开(公告)日：2020-09-15

申请号：CN201910168754.0

申请日：2019-03-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  丁健 ,  唐炜 ,  谢华 ,  谢志铖 ,  童林江 ,  任文明 ,  高远卓

IPC: C07D213/73 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D405/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00

Abstract: 本发明涉及邻氨基吡啶炔类化合物及其制备方法和用途，具体涉及一种式(I)化合物、其氘代化合物、其药学上可接受的盐或前药、其制备方法及用途。所述用途包括式(I)化合物或其氘代化合物或其药学上可接受的盐或前药或者上述的药物组合物在制备CSF-1R抑制剂中的用途，以及在制备治疗肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病、神经系统性疾病的药物中的用途。本发明所述的式(I)化合物具有CSF-1R抑制活性高的优点。细胞水平的抗炎活性数据表明所述含二芳基炔类化合物具有显著的抗炎活性。

公开(公告)号：CN109305967A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201710630569.X

申请日：2017-07-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨玉社 ,  钮奥 ,  汪洋 ,  谢华 ,  丁健

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种新型嘧啶并杂环类化合物及制备方法和用途，本发明的嘧啶并杂环类化合物的结构如通式I所示，各取代基的定义详见说明书和权利要求书。本发明的嘧啶并杂环类化合物，对双突变型EGFR激酶抑制活性及选择性大大优于现有AZD-9291，可用于制备抗肿瘤药物，并克服第一代EGFR抑制剂耐药缺陷。

公开(公告)号：CN108727382A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710258020.2

申请日：2017-04-19

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  赵振江 ,  陈海洋 ,  刁妍妍

IPC: C07D487/04 ,  C07D475/00 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/525 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/525 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D403/10 ,  C07D475/00 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及作为BTK抑制剂的杂环化合物及其应用。具体地说，本发明涉及具备BTK抑制活性的式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗或预防BTK相关疾病或抑制BTK的药物中的应用：

公开(公告)号：CN106608868A

公开(公告)日：2017-05-03

申请号：CN201510688060.1

申请日：2015-10-21

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李英霞 ,  丁健 ,  肖强 ,  耿美玉 ,  刘建 ,  谢华

IPC: C07D401/12 ,  C07D239/46 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D239/46 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明属于化学药物领域，涉及5-(硫醚基)嘧啶类化合物及其药用组合物和应用。本发明公开了一种具有式(Ⅰ)结构的5-(硫醚基)嘧啶类化合物或者其药学上可接受的盐或立体异构体或其前药分子，式中取代基如说明书所定义；本发明涉及的化合物及其药学上可接受的盐，可以有效地抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR、Her家族其他蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药。

公开(公告)号：CN106458930A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201580016514.9

申请日：2015-11-18

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院 ,  江苏奥赛康药业股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈成斌 ,  耿美玉 ,  任小梅 ,  谢华 ,  涂正超 ,  陈奕

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/02 ,  C07D403/12 ,  C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、(i)的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。

公开(公告)号：CN105601573A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：CN201410682756.9

申请日：2014-11-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院 ,  江苏奥赛康药业股份有限公司

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈成斌 ,  耿美玉 ,  任小梅 ,  谢华 ,  涂正超 ,  陈奕

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D239/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D403/12 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/02 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明公开了一种2-氨基嘧啶类化合物及其药物组合物和应用，2-氨基嘧啶类化合物的结构如I所示，式中，R1、R2、R3、R4、R5、X、Y、Z、W、的定义如说明书和权利要求书中所述，该类化合物可以有效抑制多种肿瘤细胞的生长，并对EGFR及IGF1R蛋白酶产生抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并可以克服现有药物吉非替尼，厄洛替尼等诱发的耐药，对肿瘤尤其是野生型非小细胞肺癌具有选择性，具有良好的药代动力学性质。。

公开(公告)号：CN102078318A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200910199632.4

申请日：2009-11-27

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  丁健 ,  李洪林 ,  谢华 ,  刘晓峰 ,  童林江 ,  徐玉芳

IPC: A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/427 ,  A61K31/426

Abstract: 下列通式(I)所示的5-取代-2，4-噻唑烷二酮类化合物或其药学上可接受的盐在制备胰岛素样生长因子1受体功能调节药物中的应用。本发明的5-取代-2，4-噻唑烷二酮类化合物在抑制胰岛素样生长因子1受体(IGF1R)激酶活性方面有较好效果，而IGF1R对于肿瘤细胞的增殖，分化起着重要的促进作用，因此，本发明的化合物可用于制备治疗肿瘤疾病的药物。

公开(公告)号：CN101993446A

公开(公告)日：2011-03-30

申请号：CN200910056363.6

申请日：2009-08-13

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  蒙凌华 ,  谢华 ,  丁春勇 ,  李付营

IPC: C07D491/08 ,  A61K31/4748 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61P33/06

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 本发明涉及一类新型苯并蒽环类化合物及其制备方法和用途。所述苯并蒽环类化合物具有如下通式I或II的结构。这类化合物可作为拓扑异构酶抑制剂用于制备抗肿瘤、抗细胞增长、抗菌、抗疟的药物。本发明还涉及这类些化合物的制备方法。I：C1′和C3′的构型同时为S构型；II：C1′和C3′的构型同时为R构型。

公开(公告)号：CN117919235A

公开(公告)日：2024-04-26

申请号：CN202311381221.3

申请日：2023-10-24

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁健 ,  段文虎 ,  谢华 ,  詹正生 ,  耿美玉 ,  杨汉煜 ,  吕永聪 ,  童林江 ,  赵璐 ,  吴彦波

IPC: A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种萘酰胺化合物治疗KRAS突变相关疾病的用途。具体地，本发明公开了化合物(I)或其药学上可接受的盐用于制备用于治疗KRAS突变相关疾病尤其是KRAS突变肿瘤的药物的用途，所述化合物可有效抑制KRAS突变肿瘤的生长，尤其是KRAS G12C突变肿瘤和KRAS G12D突变肿瘤。#imgabs0#

公开(公告)号：CN112236422B

公开(公告)日：2023-05-16

申请号：CN201980025718.7

申请日：2019-04-12

Applicant: 华东理工大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李洪林 ,  丁健 ,  徐玉芳 ,  谢华 ,  李倩男 ,  张弢 ,  赵振江

IPC: C07D401/12 ,  C07F9/6558 ,  C07D403/12 ,  C07D239/94 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61P35/00

Abstract: 涉及喹唑啉类化合物作为EGFR三突变抑制剂及其应用。具体而言，公开了下式(I)所示化合物、含有下式(I)化合物的药物组合物及所述化合物在治疗EGFR介导的相关疾病以及制备治疗EGFR介导的相关疾病的药物中的用途。