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公开(公告)号:CN104987301A
公开(公告)日:2015-10-21
申请号:CN201510366741.6
申请日:2015-06-27
Applicant: 吉林大学
IPC: C07C261/04 , A61P19/10
Abstract: 本发明属于组织蛋白酶K抑制剂技术领域,具体涉及以组织蛋白酶K为靶标蛋白、以三氟乙胺基为P2-P3连接基团、具有不同P3位结构的新型肼腈类抑制剂。其中P2-P3连接基团是三氟乙胺基,P3位是芳基,包括对溴苯基,对二联苯、对三联苯和对甲基二联苯基。该肼腈类抑制剂具有结构相对简单、合成方便、产率高的优点;几个化合物对组织蛋白酶K的抑制常数(Ki)都在皮摩尔级别,反映了对组织蛋白酶K的高效抑制能力;当P3位基团是对三联苯基时,该类抑制剂对Cat K的抑制能力和选择性均优于对应的酰胺类抑制剂。体外细胞毒性测试显示该类抑制剂没有细胞毒性,表明该类抑制剂具有进入临床实验以及成为抗骨质疏松症潜在药物的可行性。
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公开(公告)号:CN101914376B
公开(公告)日:2013-09-25
申请号:CN201010217126.6
申请日:2010-07-05
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明属于荧光离子探针技术领域,具体涉及一种水溶性的拟肽类多功能荧光离子探针以及该类荧光离子探针在金属离子识别和检测方面的应用,其在荧光离子开关和逻辑门方面的研究也有着重要应用。本发明所述的拟肽类荧光离子探针的结构通式如下所示,其中R1代表氢、烷基、羟基、羟烷基、芳基、羧基或羧烷基;n代表酰胺基团的数目,范围为1~4。本发明所述的荧光离子探针与其它的大分子荧光探针分子相比具有结构相对简单、易于合成的特点,能够对水溶液中的多种金属离子(Hg2+、Cu2+、Pb2+、Cd2+或Ag+等)产生不同的荧光响应,且由于本发明的荧光探针分子具有对离子检测的多功能性,因此还能够设计成离子开关与逻辑门。
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公开(公告)号:CN102731344A
公开(公告)日:2012-10-17
申请号:CN201210179098.2
申请日:2012-06-01
Applicant: 吉林大学
IPC: C07C261/04 , C07D213/56 , C07D333/24 , A61K31/275 , A61K31/381 , A61K31/4409 , A61P19/02 , A61P19/10 , A61P31/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于组织蛋白酶(Cathepsins)抑制剂的设计及合成领域,具体涉及针对四种组织蛋白酶(K、B、L和S)的具有不同P3位结构的新型、高效肼腈类抑制剂。本发明中所述的肼腈类抑制剂的主体结构如下式所示,其中R1为异丁基,R2为烷基,芳基,环烷基等。本发明设计、合成的拟肽肼腈类抑制剂具有结构相对简单、易于合成的优点;并且母体结构的设计和合成极大地方便了后续终产物的合成。所合成的化合物均能高效地抑制Cat K、B、S、L的活性,对Cat K、L的抑制常数在皮摩尔浓度(10-12M)级;对Cat B、S的抑制作用稍弱,抑制常数在纳摩尔浓度(10-9M)级。
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公开(公告)号:CN101153848B
公开(公告)日:2010-08-04
申请号:CN200710056138.3
申请日:2007-10-10
Applicant: 吉林大学
Abstract: 本发明涉及一类对离子检测具有高选择性、高灵敏度的荧光离子探针(I)以及该类荧光离子探针在重金属离子和过渡金属离子识别和检测方面的应用,其中Y是指芘、萘、4-氨基-1,8-萘酰亚胺、丹磺酰胺、蒽、咔唑、苯并咪唑、苯并恶唑、氟硼二吡咯、荧光素、3,4,9,10-苝四酸二酰亚胺或罗丹明B等具有荧光发射功能的有机共轭基团,X为酰氨基团、磺氨基团或酯基团。本发明中的荧光离子探针是通过荧光生色团聚集体的荧光峰作为响应信号来识别金属离子的,这样可以有效地避免过渡金属和重金属离子对荧光基团的猝灭效应。本发明的荧光离子探针可以在各种溶剂中,特别是在水溶液中选择性地识别重金属离子和过渡金属离子。
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公开(公告)号:CN119925638A
公开(公告)日:2025-05-06
申请号:CN202510131786.9
申请日:2025-02-06
Applicant: 吉林大学
IPC: A61K47/69 , A61K47/62 , A61K38/02 , A61K31/713 , A61P35/00
Abstract: 一种基于人乳头瘤病毒样颗粒的靶向递送载体及其在制备抗肿瘤药物中的应用,属于靶向递送载体技术领域。本发明制备的靶向递送载体siRNA_D‑pep@VLP‑SP5‑2同时包封两种不同类型的抗肿瘤药物,即Bcl‑2siRNA与抗肿瘤肽D‑pep,具有包封率高、靶向性好、易合成、稳定性强、生物兼容性好等优点;相比于siRNA_D‑pep,细胞总凋亡率从60%提升至91%;相比于siRNA_D‑pep@VLP,抗肿瘤抑制率提高了约40%。该靶向递送载体可靶向非小细胞肺癌细胞系,具有优秀的促肿瘤细胞凋亡能力;通过两种药物的协同作用高效率地诱导非小细胞肺癌细胞凋亡,实现了靶向治疗,可以用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN115491191A
公开(公告)日:2022-12-20
申请号:CN202211299401.2
申请日:2022-10-23
Applicant: 吉林大学
IPC: C09K11/02 , C09K11/58 , B82Y20/00 , C07K14/245 , C07K1/107 , C12N9/14 , B22F1/102 , B22F1/054 , B82Y30/00 , B82Y40/00 , G01N21/64
Abstract: 一种基于伴侣蛋白GroEL保护的荧光金纳米簇、制备方法及其在GroEL抑制剂筛选中的应用,属于荧光探针技术领域。该荧光探针是以三水合氯金酸(HAuCl4·3H2O)作为Au源,GroEL蛋白作为还原剂和最终的配体稳定剂,利用GroEL蛋白制备荧光金纳米簇此前从未报道过,实验证明该荧光金纳米簇具有良好的荧光稳定性;而且,基于伴侣蛋白GroEL保护的荧光金纳米簇的GroEL蛋白基本保留了原有的二级结构,并在类ATP酶(ATPase‑like)的活性测试中表现出未丧失原有的活性。因此,可基于保留完好的蛋白结构和功能,利用AuNCs@GroEL良好的发光性能用于GroEL抑制剂的筛选。
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公开(公告)号:CN111151300B
公开(公告)日:2022-07-05
申请号:CN202010003543.4
申请日:2020-01-03
Applicant: 吉林大学
Abstract: 一种具有类过氧化酶活性的单磷酸鸟苷保护的铂金合金纳米簇(Au‑PtNCs@GMP)、制备方法及其在催化氧化反应中的应用,属于催化技术领域。本发明配体分子为单磷酸鸟苷(GMP),GMP是由前体(IMP)经C2位氧化、氨基化并消耗ATP合成而得,它是RNA的组成成分。因此,引入GMP作为配体的铂金合金纳米材料具有良好的生物相容性,使其在生物成像、传感及催化等领域存在巨大的应用潜力。该铂金合金纳米簇对底物四甲基联苯胺和2,2'‑联氮‑双‑3‑乙基苯并噻唑啉‑6‑磺酸都表现出较高的类过氧化酶催化活性,这为金属纳米簇在催化领域的应用提供了理论基础。本发明为制备简单、环保、高效、廉价的高催化纳米簇催化剂提供了一种快速的方法。
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公开(公告)号:CN114686214A
公开(公告)日:2022-07-01
申请号:CN202210399357.6
申请日:2022-04-15
Applicant: 吉林大学
Abstract: 一种近红外发光的谷胱甘肽保护金纳米簇的可控制备及其发光性能调控方法,属于金属纳米簇的可控制备技术领域。本发明是以HAuCl4·3H2O作为Au源,谷胱甘肽作为配体,柠檬酸钠作为还原剂通过水热合成的方法制备近红外发光金纳米簇,然后加入硝酸银,随着硝酸银的加入,AuNCs的粒径增加且其表面电子能发生变化,从而实现对金纳米簇的可控制备和荧光发射波长的连续调控。本发明分别原料用量、反应温度、时间进行优化,成功制备出近红外发光的金纳米簇(805nm);Ag(I)离子的引入可以调控该金纳米簇的荧光发射性能,AuNCs的发射从805nm转移到615nm,然后再从615nm红移到720nm。
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公开(公告)号:CN114634812A
公开(公告)日:2022-06-17
申请号:CN202210221562.3
申请日:2022-03-09
Applicant: 四川光良酿造科技有限公司 , 吉林大学
Abstract: 本发明公开了丹磺酰AA在乙醇‑水超分子团簇的可视化监测、可视化区分及稳定性检测中的应用,属于荧光检测技术领域。荧光光谱中,丹磺酰AA溶液在不同乙醇体积浓度下的乙醇‑水溶液中的荧光特征峰的荧光强度不同。基于丹磺酰AA溶液在不同乙醇体积浓度下的乙醇‑水溶液中荧光强度和荧光位置变化的非线性突变点为核心可对团簇进行监测和区分。上述应用中所采用的小分子荧光探针,具有检测速度快、操作简便;体系成分单一、信号稳定、灵敏度高;除使用简单的荧光光谱仪以外无需其它复杂的检测仪器。上述探针对于乙醇‑水溶液中乙醇和水分子间所形成的超分子团簇的监测和区分具有较为广阔的应用前景。
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公开(公告)号:CN114199844A
公开(公告)日:2022-03-18
申请号:CN202111517354.X
申请日:2021-12-09
Applicant: 吉林大学
IPC: G01N21/64
Abstract: 一种胞苷5′‑单磷酸保护的金纳米簇(AuNCs@CMP)及其在制备检测碱性磷酸酶荧光探针中的应用,属于荧光探针技术领域。本发明开发了一种胞苷5′‑单磷酸保护的新型金属纳米簇,作为碱性磷酸酶(ALP)的纳米底物,实现对其高灵敏检测。壳寡糖(COS)的引入显著放大了ALP水解产物的荧光信号,将检测限(LOD)提高到0.00026U·L‑1。该荧光探针亦成功地应用于人血清中碱性磷酸酶的测定(LOD=0.00066U·L‑1)。因此,本发明开发的AuNCs@CMP纳米底物,将金纳米簇、聚合物和酶水解分析相结合,能够实现磷酸酶的高选择性、高灵敏度的直接检测,拓展了纳米簇在生物学中的应用。
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