一种肿瘤双靶点放射性分子探针及其制备方法

    公开(公告)号:CN103800923A

    公开(公告)日:2014-05-21

    申请号:CN201410084837.9

    申请日:2014-03-10

    Abstract: 本发明提供了一种RGD-BBN双靶点放射性分子探针及其制备方法,该探针包含RGD和BBN两个肿瘤结合模序,之间的连接剂PEG4分子(PEG=polyethyleneglycol)起到增加模序之间距离并调节体内药代动力学特性的作用。与单靶点分子探针相比,该双靶点探针能够增加肿瘤的摄取,达到更好的显像诊断效果。该探针通过双功能螯合剂HYNIC将放射性核素99mTc标记到RGD-nPEG4-BBN多肽分子上,在体内标记探针通过RGD和/或BBN的靶向作用浓聚到肿瘤部位,利用核医学的单光子断层显像技术,对integrinαvβ3和/或GRPR阳性肿瘤进行显像诊断。

    一种新型VQ多肽放射性药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN103330951A

    公开(公告)日:2013-10-02

    申请号:CN201310304250.X

    申请日:2013-07-19

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种VQ多肽放射性药物,包括VQ多肽、双功能螯合剂(Chelator)和放射性核素(Nuclide),VQ多肽为线性七肽,所述线性七肽序列是颉氨酸-精氨酸-脯氨酸-甲硫氨酸-脯氨酸-亮氨酸-谷氨酰胺VRPMPLQ(Val-Arg-Pro-Met-Pro-Leu-Gln,VQ),所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述VQ线性七肽,所述VQ多肽放射性药物为Nuclide-Chelator-VQ,所述VQ多肽放射性药物为无色透明液体针剂。所述VQ多肽放射性药物可用于多种肿瘤早期诊断,该药物通过双功能螯合剂将放射性核素99mTc标记到VQ多肽分子上,在体内标记药物通过VQ多肽的靶向作用浓聚到肿瘤部位,利用核医学的单光子断层显像技术,对多种肿瘤进行显像诊断。

    一种用于胃癌诊断的药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101670120A

    公开(公告)日:2010-03-17

    申请号:CN200910176734.4

    申请日:2006-07-27

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 王凡 贾兵 杨志

    Abstract: 本发明涉及一种用于胃癌诊断的药物及其制备方法,该药物包括抗体及放射性核素,所述抗体为单克隆抗体3H11,所述放射性核素为 111 In,所述放射性核素 111 In通过一个双功能连接剂DOTA标记所述单克隆抗体3H11,所述放射性核素标记的单克隆抗体为 111 In-DOTA-3H11,所述放射性核素标记的单克隆抗体3H11为无色透明液体针剂。由于肿瘤细胞表面表达特异抗原,利用抗体和抗原的特异性结合,通过抗体将放射性核素载带到肿瘤部位,利用核医学影像技术,对肿瘤进行诊断定位。本发明采用间接标记法,即在单克隆抗体和放射性核素之间引入一个双功能连接剂。这既可减小对抗体活性的影响,又可增强放射性药物的稳定性,同时提高肿瘤对放射性药物的摄取。

    一种RGD多肽放射性药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101428148A

    公开(公告)日:2009-05-13

    申请号:CN200810239036.X

    申请日:2008-12-05

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 王凡 贾兵 史继云

    Abstract: 本发明涉及一种RGD多肽放射性药物及其制备方法。所述RGD多肽放射性药物包括RGD多肽和放射性核素99mTc,所述RGD多肽为RGD环肽二聚体,所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体连接,再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体二聚化而合成的RGD环肽二聚体,即E[L-c(RGDxK)]2,所述放射性核素99mTc通过一个双功能螯合剂HYNIC标记所述RGD环肽二聚体,所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM,所述RGD多肽放射性药物为99mTc-HYNIC-PKM-E[L-c(RGDxK)]2,所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。本发明RGD多肽放射性药物,进一步增强结合亲和力以及肿瘤对药物的摄取,达到更好的诊断效果。

    一种用于胃癌治疗的药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101091799A

    公开(公告)日:2007-12-26

    申请号:CN200610088962.2

    申请日:2006-07-27

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 王凡 贾兵 杨志

    Abstract: 本发明涉及一种用于胃癌治疗的药物及其制备方法,该药物包括抗体及放射性核素,抗体为单克隆抗体3H11,放射性核素通过一个双功能连接剂标记所述单克隆抗体3H11。由于肿瘤细胞表面表达特异抗原,利用抗体和抗原的特异性结合,通过抗体将放射性核素载带到肿瘤部位,并利用放射性核素衰变释放的β-粒子杀伤癌细胞以达到治疗的目的。本发明采用间接标记法,即在单克隆抗体和放射性核素之间引入一个双功能连接剂。这既可减小对抗体活性的影响,又可增强放射性药物的稳定性,同时提高肿瘤对放射性药物的摄取。与非放射性药物相比,放射性药物不仅能杀伤实体瘤表面的肿瘤细胞,同时通过放射性β-粒子杀伤实体瘤内部的肿瘤细胞,具有更强的杀伤力。

Patent Agency Ranking