一种肿瘤靶向型放疗增敏脂质体纳米制剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN110859805A

    公开(公告)日:2020-03-06

    申请号:CN201911009987.2

    申请日:2019-10-23

    Abstract: 本发明公开了一种肿瘤靶向型放疗增敏脂质体纳米制剂及其制备方法,所制备的制剂为钆离子配位的德克萨斯卟啉脂质体(Gd-Nanotexaphyrin),同时具有增强磁共振成像和放疗增敏的效果。该制剂的亲水腔内部可以包载携氧蛋白,携带氧气,改善肿瘤乏氧,提高Gd-Texaphyrin的“无效氧化还原循环”效应,增强Gd-Texaphyrin的放疗增敏效果。该制剂的表面可以修饰靶向分子,借助靶向分子的主动靶向能力和脂质体本身的被动靶向效果,该制剂可以浓集于肿瘤部位,提高了Gd-Texaphyrin在肿瘤的摄取量,进一步增强了Gd-Texaphyrin的放疗增敏效果。

    一种肿瘤双靶点放射性分子探针及其制备方法

    公开(公告)号:CN103800923A

    公开(公告)日:2014-05-21

    申请号:CN201410084837.9

    申请日:2014-03-10

    Abstract: 本发明提供了一种RGD-BBN双靶点放射性分子探针及其制备方法,该探针包含RGD和BBN两个肿瘤结合模序,之间的连接剂PEG4分子(PEG=polyethyleneglycol)起到增加模序之间距离并调节体内药代动力学特性的作用。与单靶点分子探针相比,该双靶点探针能够增加肿瘤的摄取,达到更好的显像诊断效果。该探针通过双功能螯合剂HYNIC将放射性核素99mTc标记到RGD-nPEG4-BBN多肽分子上,在体内标记探针通过RGD和/或BBN的靶向作用浓聚到肿瘤部位,利用核医学的单光子断层显像技术,对integrinαvβ3和/或GRPR阳性肿瘤进行显像诊断。

    一种新型VQ多肽放射性药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN103330951A

    公开(公告)日:2013-10-02

    申请号:CN201310304250.X

    申请日:2013-07-19

    Applicant: 北京大学

    Abstract: 本发明涉及一种VQ多肽放射性药物,包括VQ多肽、双功能螯合剂(Chelator)和放射性核素(Nuclide),VQ多肽为线性七肽,所述线性七肽序列是颉氨酸-精氨酸-脯氨酸-甲硫氨酸-脯氨酸-亮氨酸-谷氨酰胺VRPMPLQ(Val-Arg-Pro-Met-Pro-Leu-Gln,VQ),所述放射性核素通过一个双功能螯合剂标记所述VQ线性七肽,所述VQ多肽放射性药物为Nuclide-Chelator-VQ,所述VQ多肽放射性药物为无色透明液体针剂。所述VQ多肽放射性药物可用于多种肿瘤早期诊断,该药物通过双功能螯合剂将放射性核素99mTc标记到VQ多肽分子上,在体内标记药物通过VQ多肽的靶向作用浓聚到肿瘤部位,利用核医学的单光子断层显像技术,对多种肿瘤进行显像诊断。

    一种RGD多肽放射性药物及其制备方法

    公开(公告)号:CN101428148A

    公开(公告)日:2009-05-13

    申请号:CN200810239036.X

    申请日:2008-12-05

    Applicant: 北京大学

    Inventor: 王凡 贾兵 史继云

    Abstract: 本发明涉及一种RGD多肽放射性药物及其制备方法。所述RGD多肽放射性药物包括RGD多肽和放射性核素99mTc,所述RGD多肽为RGD环肽二聚体,所述RGD环肽二聚体是将连接剂L与RGD多肽单体连接,再将两个连接有连接剂L的RGD多肽单体二聚化而合成的RGD环肽二聚体,即E[L-c(RGDxK)]2,所述放射性核素99mTc通过一个双功能螯合剂HYNIC标记所述RGD环肽二聚体,所述RGD环肽二聚体与所述双功能螯合剂之间还连接有药代动力学修饰分子PKM,所述RGD多肽放射性药物为99mTc-HYNIC-PKM-E[L-c(RGDxK)]2,所述RGD多肽放射性药物为无色透明液体针剂。本发明RGD多肽放射性药物,进一步增强结合亲和力以及肿瘤对药物的摄取,达到更好的诊断效果。

Patent Agency Ranking