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公开(公告)号：CN1475486A
公开(公告)日：2004-02-18
申请号：CN03149234.7
申请日：2003-06-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D307/88 , A61K31/343 , A61P25/28 , A61P25/00 , A61P7/02
Abstract: 发明涉及手性3－芳基苯酞类化合物、合成方法及其应用。该化合物具有如下结构式：其中Ar为芳基，或者R1、R2、R3、R4或Z取代的芳基；R1，R2，R3为H、C1－10的烃基、Cl、NO2、CN、OCH3、COOCH3或OR5；或R2和R3是－OCH2O－(环二氧丙基)，R4为H、C1－10的烷基直链、芳基、Cl、NO2、CN、OCH3、COOCH3或OR5；R5为H，C1－10的烃基；所述的烃基是直链烷基、带有支链或芳基的烷基、芳基或取代芳基，取代芳基为含各种取代基的苯环、萘环等芳香烃，Z＝H或卤素。这类化合物具有明显的促神经细胞分化作用以及有关抗老年痴呆和抗血栓症等疾病的药物。
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公开(公告)号：CN1442407A
公开(公告)日：2003-09-17
申请号：CN03116314.9
申请日：2003-04-11
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D211/34
Abstract: 本发明涉及抗组胺药物非索非那定4－[1－羟基－4－(4－二苯基羟基甲基－1－哌啶基)丁基]－α，α－二甲基苯乙酸的左旋(－)和右旋(+)对映体及其光学纯盐酸盐的制备方法，即以酒石酸衍生物为拆分剂，对非索非那定消旋中间体4－[1－羟基－4－(4－二苯基羟基甲基－1－哌啶基)丁基]－α，α－二甲基苯乙酸酯进行化学拆分得其单一对映体，然后碱水解，酸化制备得光学纯的非索非那定盐酸盐。
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公开(公告)号：CN1400312A
公开(公告)日：2003-03-05
申请号：CN02136622.5
申请日：2002-08-23
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
Abstract: 本发明是一种从奥硝唑的消旋体利用酶法拆分制备光学纯的(S)－(－)－奥硝唑或/和(R)－(+)－奥硝唑的方法。即使奥硝唑的消旋体在手性合成脂肪酶的作用下和醋酸乙烯酯反应生成(S)－(－)－奥硝唑的醋酸酯，纯化该酯，水解转化为光学纯的(S)－(－)－奥硝唑，(R)－(+)－奥硝唑因为不反应，可通过纯化母液得到；或者先将奥硝唑的消旋体制备成醋酸酯，使醋酸酯在手性合成脂肪酶的作用下进行选择性水解得到光学纯的(S)－(－)－奥硝唑，而(R)－(+)－奥硝唑则仍以醋酸酯的形式存在，该醋酸酯水解转化为光学纯的(R)－(+)－奥硝唑。
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![一种从(S)－(+)－2－氟－α－甲基－[1,1'－二苯基]－4－乙酸的拆分母液制备(R)－(－)－2－氟－α－甲基－[1,1－二苯基]－4－乙酸的方法](/CN/2001/1/7/images/01139086.jpg)
公开(公告)号：CN1356305A
公开(公告)日：2002-07-03
申请号：CN01139086.7
申请日：2001-12-07
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
Abstract: 本发明是一种从(S)－(+)－2－氟－α－甲基－[1,1′－二苯基]－4－乙酸的拆分母液经化学拆分方法制备(R)－(－)－2－氟－α－甲基－[1,1′－二苯基]－4－乙酸的方法,即使(S)－(+)－2－氟－α－甲基－[1,1′－二苯基]－4－乙酸的拆分母液先经酸处理或水解转化为游离酸,再和(1S,2R)－苏式－1－R－取代苯基丝氨酸R1酯反应,其中R=NO2、CN、CH3CO、R2SO2、R2S、CF3,R1是C1－8的烷基或芳基,R2是C1－8的烷基,生成非对映的盐,经结晶纯化,制得光学纯的(R)－对映体的盐,酸处理或水解转化为(R)－(－)－2－氟－α－甲基－[1,1′－二苯基]－4－乙酸的简便方法。该方法不仅方法简便、产率高、成本低,而且拆分完全,适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN1349970A
公开(公告)日：2002-05-22
申请号：CN01132101.6
申请日：2001-11-02
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C59/84 , C07C51/42 , C07C51/347 , C07M7/00
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 本发明是一种从2－(3－苯甲酰基苯基)丙酸的消旋体经化学拆分方法制备(S)－(+)－2－(3－苯甲酰基苯基)丙酸的方法,即使2－(3－苯甲酰基苯基)丙酸消旋体和(－)－1－脱氧－1－C1－15的烃基胺基－D－葡萄糖醇反应生成非对映的盐,再经结晶纯化,酸处理或水解转化为(S)－(+)－2－(3－苯甲酰基苯基)丙酸的简便方法。该方法不仅方法简便、产率高、成本低,而且拆分完全,适于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1308074A
公开(公告)日：2001-08-15
申请号：CN01105269.4
申请日：2001-01-21
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D307/54 , C07D333/24 , C07D207/337 , C07D213/57 , C07D233/64 , C07D277/30
Abstract: 本发明涉及分子式为[1]的杂芳基氰醇及其衍生物，式中其中R=H、CH3或R2,R1=CH3或R2，R2=HOCH2、CH3OCH2、R3OCH2，X、NO2、CN，X=卤族元素,R3=酰基，R4=CN或X,MOM=CH3OCH2－，B=H或式[10]。该类化合物系用粗醇腈酶作为催化剂，在有机溶剂中用分子式为ACHO的醛作为原料与HCN反应而制得,该法方便实用且易于工业化生产。可用于进一步合成不对称药物、农药及仿生化合物。
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公开(公告)号：CN111995488B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN201910445843.5
申请日：2019-05-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C1/28 , C07C15/30 , C07C15/38 , C07C17/269 , C07C25/22 , C07C22/08 , C07C41/30 , C07C43/20 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C319/20 , C07C321/28 , C07D213/127 , C07D213/16 , C07D213/64 , C07D221/10 , C07D221/18 , C07D241/38 , C07D277/60 , C07D307/77 , C07D333/74 , C07F7/08
Abstract: 本发明公开了一种稠环化合物III的制备方法。本发明的制备方法包括下述步骤：在溶剂中，在醋酸钯、碱和配体的存在下，将化合物I和化合物II进行如下所示的反应，得到化合物III即可。本发明的制备方法对底物的兼容性较好，可以较简单地通过汇聚式合成短时间内获得多种稠环芳烃化合物，尤其是含杂原子类稠环芳烃更是表现出极其优秀的区域选择性。
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公开(公告)号：CN113754605A
公开(公告)日：2021-12-07
申请号：CN202010507170.4
申请日：2020-06-05
Applicant: 江苏奥赛康药业有限公司 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D263/10 , B01J31/18 , C07C315/02 , C07C317/14
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种含氮配体及其制备方法和应用，具体公开了式(I)所示的化合物，L选自‑(CH2)n‑、n选自0‑6；R选自C1‑6烷基、C6‑10芳基；本发明还提供了所述化合物的合成方法及其在不对称反应中的应用；该化合物在不对称氧化反应中具有较高的反应活性和对映选择性。。
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公开(公告)号：CN109796297B
公开(公告)日：2021-09-03
申请号：CN201910151485.7
申请日：2019-02-28
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C15/50 , C07C25/24 , C07C43/215 , C07C15/58 , C07D333/08 , C07C255/34 , C07C69/618 , C07D309/18 , C09K11/06 , H01L51/50 , H01L51/54
Abstract: 本发明公开了一种1,3‑共轭二烯化合物、其制备方法及应用。本发明提供了一种1,3‑共轭二烯化合物的制备方法，其包括下列步骤：有机溶剂中，在钯催化剂、膦配体和碱性试剂的存在下，将含有如式I所示的结构片段的芳香卤化物与含有如式II所示的结构片段的烯基硼化合物进行如下所示的1,4‑Pd迁移/suzuki偶联反应，得到含有如式III所示的1,3‑共轭二烯的结构片段的化合物即可。该制备方法具有较高的立体选择性和产物构型单一性；底物普适性好，可兼容缺电子烯烃、富电子烯烃、多取代烯烃；且具有反应条件温和、官能团兼容性广等特点。本发明提供的1,3‑丁二烯类化合物可实现较高的聚集诱导发光效应。
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公开(公告)号：CN111995488A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN201910445843.5
申请日：2019-05-27
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C1/28 , C07C15/30 , C07C15/38 , C07C17/269 , C07C25/22 , C07C22/08 , C07C41/30 , C07C43/20 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C319/20 , C07C321/28 , C07D213/127 , C07D213/16 , C07D213/64 , C07D221/10 , C07D221/18 , C07D241/38 , C07D277/60 , C07D307/77 , C07D333/74 , C07F7/08
Abstract: 本发明公开了一种稠环化合物III的制备方法。本发明的制备方法包括下述步骤：在溶剂中，在醋酸钯、碱和配体的存在下，将化合物I和化合物II进行如下所示的反应，得到化合物III即可。本发明的制备方法对底物的兼容性较好，可以较简单地通过汇聚式合成短时间内获得多种稠环芳烃化合物，尤其是含杂原子类稠环芳烃更是表现出极其优秀的区域选择性。
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