公开(公告)号：CN106279119A

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201510279568.6

申请日：2015-05-27

Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘磊 ,  程鹏 ,  耿美玉 ,  曹文杰 ,  江磊 ,  艾菁 ,  黄敏 ,  杨新颖 ,  查传涛 ,  曹建华 ,  陈春麟 ,  丁健

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  C07D405/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种新型激酶抑制剂的制备及其应用。具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN104211687B

公开(公告)日：2016-11-30

申请号：CN201310217139.7

申请日：2013-05-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  赵垠莹 ,  彭霞 ,  丁健

IPC: C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D487/08 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/343 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及一类如下通式I所示的杂环取代的吲哚并萘酮衍生物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为酪氨酸激酶ALK选择性抑制剂可用于预防和/或治疗与渐变性淋巴瘤酶相关的细胞异常增殖、形态变化或运动功能亢进等疾病，或者与血管新生或癌转移相关的疾病，尤其是用于治疗和/或预防肿瘤生长或转移等疾病。

公开(公告)号：CN106146464A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510169194.2

申请日：2015-04-10

Applicant: 复旦大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李英霞 ,  耿美玉 ,  崔洪 ,  艾菁 ,  张伟 ,  彭霞

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/12

Abstract: 本发明属药物合成领域，涉及一种新型的喹啉酮类化合物，及其制备方法和用途。本发明经生物实验结果表明，所述的喹啉酮类化合物，对肝细胞生长因子受体(c-met)具有良好的抑制活性，可用作制备防治与c-met相关的疾病的药物，特别是制备防治与c-met相关的癌症的药物；所述的喹啉酮类化合物化学式如下通式I所示，式中取代基如说明书所定义。

公开(公告)号：CN105524048A

公开(公告)日：2016-04-27

申请号：CN201510512095.X

申请日：2015-08-19

Applicant: 上海海和药物研究开发有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 耿美玉 ,  刘磊 ,  江磊 ,  黄敏 ,  查传涛 ,  艾菁 ,  王磊 ,  曹建华 ,  丁健

IPC: C07D403/12 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/416 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/424 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的吲唑类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式I所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。

公开(公告)号：CN105358582A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201480038171.1

申请日：2014-07-02

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁健 ,  艾菁 ,  陈奕 ,  黄洵

IPC: C08B37/04 ,  A61K31/734 ,  A61K31/737 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

CPC classification number: A61K31/737 ,  C08B37/0084 ,  C08L5/00

Abstract: 本发明提供了一种硫酸酯化聚古洛糖酸多糖或其可药用盐及其制备方法和在制备肿瘤生长和/或转移抑制剂中的用途。本发明的硫酸酯化聚古洛糖酸多糖或其可药用盐可用于制备肿瘤生长抑制剂、肿瘤转移抑制剂、血管生成抑制剂、乙酰肝素酶抑制剂、C-Met酶抑制剂、微管聚合抑制剂、肌动蛋白解聚因子活性抑制剂和肌动蛋白聚集抑制剂中的任一种或多种。

公开(公告)号：CN102464667B

公开(公告)日：2014-06-04

申请号：CN201010530933.3

申请日：2010-11-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  赵爱铃 ,  艾菁 ,  刘振凯

IPC: C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及一类具有c-Met抑制活性的结构如下述通式(I)所示的五元杂环并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗与生物体内的肝细胞生长因子受体(HGFR)相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病，以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物，尤其是用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103664895A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310306863.7

申请日：2013-07-19

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 胡有洪 ,  耿美玉 ,  邢唯强 ,  丁健 ,  艾菁

IPC: C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61P11/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02 ,  A61P37/06 ,  A61P27/06 ,  A61P1/04 ,  A61P15/00 ,  A61P7/10

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式I所示的哒嗪酮类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备酪氨酸激酶抑制剂，特别是c-Met抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为酪氨酸激酶抑制剂，特别是作为c-Met抑制剂可用于预防和/或治疗与c-Met异常相关的肿瘤疾病。

公开(公告)号：CN102464667A

公开(公告)日：2012-05-23

申请号：CN201010530933.3

申请日：2010-11-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  耿美玉 ,  赵爱铃 ,  艾菁 ,  刘振凯

IPC: C07D495/04 ,  C07D491/048 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及一类具有c-Met抑制活性的结构如下述通式(I)所示的五元杂环并嘧啶类化合物及其药学上可接受的盐或药学上可接受的溶剂合物，其制备方法、包含该化合物的药物组合物，以及这些化合物在制备用于预防或治疗与生物体内的肝细胞生长因子受体(HGFR)相关的细胞异常增殖、形态变化以及运动功能亢进等相关的疾病，以及与血管新生或癌转移相关的疾病的药物，尤其是用于治疗或预防肿瘤生长与转移的药物中的用途。

公开(公告)号：CN116284043B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN202111564949.0

申请日：2021-12-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 段文虎 ,  耿美玉 ,  詹正生 ,  艾菁 ,  彭霞 ,  季寅淳 ,  丁健

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5383 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种三环类化合物及其医药用途。具体地，所述化合物具有如式(I)所示结构的三环类化合物，也涉及所述化合物的药用盐、前药、水合物或溶剂合物及其制备方法、以及包含所述化合物的药物组合物，所述化合物可以作为酪氨酸激酶抑制剂，尤其是AXL激酶抑制剂，用于制备预防和/或治疗与酪氨酸激酶功能紊乱相关疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117956999A

公开(公告)日：2024-04-30

申请号：CN202380010390.8

申请日：2023-08-31

Applicant: 上海润石医药科技有限公司 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘晓雯 ,  徐雯 ,  王娟 ,  张翱 ,  耿美玉 ,  宋子兰 ,  艾菁 ,  杨汉煜 ,  张阳 ,  郝红茹

IPC: A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D213/63 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  A61K31/444

Abstract: 本申请涉及杂芳基氧基萘类化合物的用途。具体地，本申请提供了化合物A或其可药用盐在制备用于治疗肿瘤疾病的药物中的用途，所述化合物A或其可药用盐表现出了良好的肿瘤治疗效果和较好的耐受性，具有治疗肿瘤的临床潜力。#imgabs0#