公开(公告)号：CN101016295A

公开(公告)日：2007-08-15

申请号：CN200610023829.9

申请日：2006-02-10

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 孙文劼 ,  肖旭华 ,  马维勇

IPC: C07D401/14

Abstract: 本发明公开了一种1－(5－硝基－1H－吲哚－2－羰基)－4－{3－[(1－甲基乙基)氨基]－2－吡啶}哌嗪的制备方法，其由5－硝基－1H－吲哚－2－酰氯和1－{3－[(1－甲基乙基)氨基]－2－吡啶}哌嗪在溶剂中反应制得。本发明制备方法成本低，环保、适于工业规模化生产。

公开(公告)号：CN1300137C

公开(公告)日：2007-02-14

申请号：CN200410017352.4

申请日：2004-03-31

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇 ,  胡杰旻

IPC: C07D333/20

Abstract: 本发明公开了一种(S)-(+)-N，N-二甲基-3-(1-萘氧基)-3-(2-噻吩基)丙胺新的制备方法。将(S)-(-)-N，N-二甲基-3-(2-噻吩基)-3-羟丙胺在有机溶剂中与氢化钠混合，然后加入含有1-氟萘的有机溶剂，30℃～80℃反应0.5-24小时，优选1～6小时，然后采用常规的方法从反应产物中收集目标产物。本发明在制备过程中通过控制温度实现标题化合物立体专一的合成，使其反应条件及步骤简化，成本降低，产品纯度提高，使反应的后处理大大简化，有效地去除了成品药物(度洛西汀)中由钾盐带来的相关杂质，从反应路线选择的角度本质上提高了产品质量。

公开(公告)号：CN1676522A

公开(公告)日：2005-10-05

申请号：CN200410017352.4

申请日：2004-03-31

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 肖旭华 ,  马维勇 ,  胡杰旻

IPC: C07D333/20

Abstract: 本发明公开了一种(S)－(+)－N，N－二甲基－3－(1－萘氧基)－3－(2－噻吩基)丙胺新的制备方法。将(S)－(－)－N，N－二甲基－3－(2－噻吩基)－3－羟丙胺在有机溶剂中与氢化钠混合，然后加入含有1－氟萘的有机溶剂，30℃～80℃反应0.5－24小时，优选1～6小时，然后采用常规的方法从反应产物中收集目标产物。本发明在制备过程中通过控制温度实现标题化合物立体专一的合成，使其反应条件及步骤简化，成本降低，产品纯度提高，使反应的后处理大大简化，有效地去除了成品药物(度洛西汀)中由钾盐带来的相关杂质，从反应路线选择的角度本质上提高了产品质量。

公开(公告)号：CN1443764A

公开(公告)日：2003-09-24

申请号：CN03116386.6

申请日：2003-04-14

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 马维勇 ,  王芳 ,  肖旭华 ,  赵建宏

IPC: C07D473/00 ,  C07D487/18 ,  A61P31/20

Abstract: 本发明公开了一种含阿昔洛韦片段的新稠合三环核苷化合物及其制备方法。本发明的化合物具有抗病毒，尤其是抗DNA病毒活性，也具有潜在的抗肿瘤活性。本发明的化合物生物活性高。本发明的化合物的结构通式如上所示。