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公开(公告)号：CN116641084A
公开(公告)日：2023-08-25
申请号：CN202310597377.9
申请日：2023-05-24
Applicant: 深圳湾实验室 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C25B11/054 , C25B11/061 , C25B11/081 , C25B11/031 , C25B1/04 , C23C18/54 , C23F1/28
Abstract: 本申请涉及催化技术领域，尤其涉及一种银复合催化材料及其制备方法和应用。该银复合催化材料包括镍载体和负载于该镍载体上的金属银；该镍载体的表面具有凹陷结构，部分金属银分布在该凹陷结构中。本申请的银复合催化材料在特定结构的镍载体与活性组分金属银的共同作用下，能够在低电位、低能耗的条件下催化电解制氢；且由于金属银具有很好的负载牢固度，本申请的银复合催化材料还具有优异的催化稳定性，能够在长时间反应后重复利用。
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公开(公告)号：CN113999287B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111462354.4
申请日：2021-12-02
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明提供了一种靶向半乳糖凝集素‑10的多肽抑制剂，其氨基酸序列为：Leu‑Tyr‑Ile‑Arg‑Gly‑Met‑Ser‑Trp‑Ser‑Gly‑Trp‑Ser‑Ala‑Tyr‑Asp‑Tyr，Met采用乙炔基锍盐修饰。本发明还提供了上述多肽抑制剂的制备方法。本发明的多肽抑制剂，对其中的氨基酸Met采用乙炔基锍盐修饰的方法，通过配体诱导邻近，Met的锍盐可作为反应基团，多肽抑制剂与Gal10蛋白的富电子比如—OH或者酚羟基反应，从而与Gal10实现共价连接，抑制其分子间的相互作用，达到抑制Gal10蛋白自结晶以及调控蛋白液固相变的目的。
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公开(公告)号：CN114272391B
公开(公告)日：2023-05-05
申请号：CN202111620471.9
申请日：2021-12-28
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院
Abstract: 一种核酸导向的靶RNA降解的纳米复合物，包含核糖核酸酶RNaseL的招募基团和特定mRNA靶标的识别序列；纳米复合物的载体为金纳米颗粒；将RNase L的招募基团和特定mRNA靶标的识别序列通过Au‑S配位键随机修饰到载体上。复合物上mRNA识别序列与特定的mRNA靶标互补配对后，将整个纳米结构拉到mRNA附近，随后复合物上的RNaseL招募基团在合适的空间位置随机招募RNaseL的单体成二聚体诱使RNase L活化，最终实现靶标mRNA的降解。本发明中两种活性基团被随机固定在金纳米载体上，且互不干扰，未来可根据靶mRNA的不同，快速更换mRNA的识别序列，实现靶mRNA的选择性降解。
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公开(公告)号：CN115073365B
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202210617977.2
申请日：2022-06-01
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07D213/68 , C07C309/06 , C07C303/32 , A61K49/00 , G01N27/414 , G01N33/483
Abstract: 本发明提供了一种用于修饰蛋白质赖氨酸残基的探针，其结构式如下所示：本发明还提供了上述的一种用于修饰蛋白质赖氨酸残基的探针的制备方法。本发明还提供了上述的探针在制备用于富集肿瘤组织中含赖氨酸蛋白中的用途。本发明还提供了一种改进的吡啶盐探针及其制备方法。本发明还提供了一种生物传感器，由上述的改进的吡啶盐探针修饰。本发明还提供了上述的改进的吡啶盐探针在制备生物传感器中的用途。本发明还提供了上述的生物传感器在制备检测赖氨酸的产品中的应用。本发明解决了现有传统赖氨酸偶联策略效率低的问题，并为血液中赖氨酸的检测提供了一种基于生物传感器的可行检测策略。
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![4-氨基噻吩[3,2-d]嘧啶-7-羧酸的制备方法、蛋白激酶抑制剂中间体](/CN/2021/1/326/images/202111631218.jpg)
公开(公告)号：CN114213430B
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202111631218.3
申请日：2021-12-28
Applicant: 深圳湾实验室 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07D495/04
Abstract: 本申请属于蛋白激酶抑制剂技术领域，涉及一种4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸的制备方法、蛋白激酶抑制剂中间体。其中，第一方面，本申请提供了一种4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸的制备方法包括如下步骤：将4‑甲基‑3‑噻吩胺、N‑氰亚胺基‑S,S‑二硫代碳酸二甲酯和第一溶剂进行混合处理、亲核加成反应、分子内傅‑克反应，得到第一中间体；将第一中间体、还原剂和第二溶剂中进行混合处理、脱除甲硫基反应，得到第二中间体；将第二中间体、氧化剂和第三溶剂进行混合处理、氧化反应，得到4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸。本申请为4‑氨基噻吩[3,2‑d]嘧啶‑7‑羧酸的合成提供了一条合理合成路线。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115286623A
公开(公告)日：2022-11-04
申请号：CN202210839470.1
申请日：2022-07-15
Applicant: 深圳湾实验室 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07D413/14 , C07D233/86
Abstract: 本申请公开了一种普克鲁胺的合成方法和用于合成普克鲁胺的中间体。本申请普克鲁胺合成方法包括如下步骤：将5,5‑二甲基‑2‑硫酮咪唑‑4‑酮和2‑三氟甲基‑3‑氟‑4‑卤代苯甲氰于第一反应溶剂中进行第一偶联反应，得到如下结构式Ⅰ所示的中间体；将所述中间体与2‑(3‑(5‑卤代吡啶‑2‑基)丙基)噁唑于第二反应溶剂中进行第二偶联反应，生成普克鲁胺。本申请普克鲁胺的合成方法采用两步法，合成路线较短，显著提高了合成效率，而且有效降低了副产物的生成，显著提高了总收率，而且安全性高，环境友好性。
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公开(公告)号：CN115073510A
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN202210507761.0
申请日：2022-05-10
Applicant: 深圳湾实验室 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本申请公开了一种手性一氢硅烷及其制备方法。本申请的手性一氢硅烷具有柔性开环结构和杂环骨架结构，极大地拓宽了现有手性一氢硅烷的种类和应用范围。本申请手性一氢硅烷的制备方法通过二氢硅烷与苯并噻吩或噻吩衍生物类杂环化合物发生分子间的脱氢氧化偶联反应，简单、高效地构建柔性结构有机硅手性中心。本申请的制备方法对苯并噻吩或噻吩衍生物类杂环化合物都具有很好的兼容性，展现出优秀的立体选择性和区域选择性，能够以很好的收率，获得一系列柔性手性一氢硅烷。此外，本申请的制备方法具有很好的实用性，可以进行克级规模制备，而无任何手性降低现象出现。
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公开(公告)号：CN112125911B
公开(公告)日：2022-08-09
申请号：CN202011018134.8
申请日：2020-09-24
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳瀜新生物科技有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61K31/675 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请提供了一种CDK9抑制剂，CDK9抑制剂为嘧啶并吡咯类激酶抑制剂，且化学结构通式如式I所示：CDK9抑制剂为嘧啶并吡咯类激酶抑制剂，该嘧啶并吡咯类激酶所适应的蛋白靶点是丝氨酸/苏氨酸激酶CDK9，该CDK9抑制剂表现出较高的特异性以及较低的细胞毒性，提供了一种用于预防或治疗肿瘤生长与转移的对CDK9具有选择性的、毒副效果小、作用效果强的CDK9抑制剂，从而通过该抑制剂调控CDK9的生物学功能，抑制肿瘤的生长、增殖过程。
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公开(公告)号：CN114702547A
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202111424340.3
申请日：2021-11-26
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室
Abstract: 本发明属于化学生物学穿膜性多肽领域，提供了一种制备细胞穿膜肽的方法，包括：以主链Fmoc保护、侧链Alloc保护的鸟氨酸为原料，在固相进行酰胺缩合反应，形成肽键；使用吗啡啉的N,N‑二甲基甲酰胺溶液脱除Fmoc保护基，以游离被Fmoc保护的氨基；四(三苯基膦)钯催化下，在干燥的DCM溶剂中，反应瓶内氮气保护下，脱去侧链Alloc保护基团；在有机溶剂中，在碱二异丙基乙基胺存在下，侧链修饰上带苄基的鸟氨酸。本发明通过胺酯交换反应实现肽键的逐个形成，在氨基酸侧链修饰上必要基团，达到改变多肽性质的目的，适合实验室多肽合成和工业化生产。
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公开(公告)号：CN114685608A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202110231881.8
申请日：2021-03-02
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明公开了一种含有三硫醚键的环肽化合物或其衍生物、其合成方法和应用。所述三硫醚键的环肽化合物或其衍生物的结构式中包括式(I)所示的母核结构以及可与放射性核素配位标记的配体。本发明的含有三硫醚键的环肽化合物或其衍生物能够靶向内分泌肿瘤，能够在放射性核素标记后用于体内成像或者核素治疗，具有作为放射性药物前体在生物体内显影示踪和治疗内分泌肿瘤的作用，并且特异性好、毒性小、安全性高，具备一定的放射性药物成药潜力。
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