一种芦荟大黄素季铵盐及其制备和应用

    公开(公告)号:CN103896790A

    公开(公告)日:2014-07-02

    申请号:CN201410176299.6

    申请日:2014-04-29

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明涉及一种具有抗肝癌、黑色素瘤和结肠癌等生物活性的芦荟大黄素季铵盐及其合成方法和应用。通过体外癌细胞抑制试验表明,本发明的芦荟大黄素季铵盐可有效抑制肝癌HepG2、黑色素瘤A375、和结肠癌SW620癌细胞的生长;与糖酵解抑制剂2-脱氧-D-葡萄糖联合用药的体外抗癌活性实验表明,本发明涉及的芦荟大黄素季铵盐与2-脱氧-D-葡萄糖的组合物对三种不同肿瘤细胞的抑制作用,较同等剂量的单药相比,均有不同程度的增加,且化合物AE-4、AE-5分别联合2-脱氧-D-葡萄糖应用后对上述三种不同肿瘤细胞具有显著的协同增殖抑制作用。该组合物可作为多种恶性肿瘤治疗中的广谱药物应用,尤其适用于肝癌等实体肿瘤的治疗,具有很大的应用前景。

    一种具有抗癌活性的大黄素衍生物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102614158A

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201210064632.5

    申请日:2012-03-13

    Applicant: 福州大学

    Abstract: 本发明公开了一种具有抗癌活性的大黄素衍生物及其制备方法,由3-(2-乙酰基-3-氧丁-1-烯-1-基)-8-羟基-1,6-二甲氧基-9,10-蒽醌和3-(2-乙酰基-3-氧丁-1-烯-1-基)-1-羟基-6,8-二甲氧基-9,10-蒽醌组成的单羟基大黄素α,β-不饱和酮的混合物,以大黄素为原料通过一系列合成反应制得的。本发明的大黄素衍生物对黑色素癌细胞A375、人胃腺癌细胞AGS、Burkitts淋巴瘤CA-46、急性T淋巴细胞白血病MOLT-4等4种癌细胞有不同程度的增殖抑制作用,可用于制备治疗癌症的药物。

    具有抗癌活性的羟基全保护的双癸基季铵盐及其制备方法

    公开(公告)号:CN101941914A

    公开(公告)日:2011-01-12

    申请号:CN201010295815.9

    申请日:2010-09-29

    Applicant: 福州大学

    Inventor: 邵敬伟 王文峰

    Abstract: 本发明涉及一类具有抗癌功能的大黄素衍生物的合成,更具体地涉及一种具有抗癌活性的羟基全保护的双癸基季铵盐及其制备方法。所述双癸基季铵盐为甲基二正癸基-[2-(4,5,7-三甲氧基-9,10-蒽醌基)甲基]铵盐,其制备方法是以大黄素为原料通过一系列合成反应制得。本发明的大黄素衍生物对肝癌HepG2、胃癌BGC、神经瘤SH-SY5Y、胃癌AGS、子宫颈癌Hela等5种癌细胞和正常人胚肺成纤维细胞HELF有不同程度的增殖抑制作用,可用于制备治疗癌症的药物。

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