公开(公告)号：CN105646579B

公开(公告)日：2017-10-24

申请号：CN201610063646.3

申请日：2016-01-29

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  叶姣 ,  向建南

IPC: C07F9/60 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了结构式Ⅰ所示的[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]苯氨甲基膦酸酯及其在药学上可接受的盐：其中，R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基；X3、X7选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X4、X6选自：氢、氘、三氟甲基、C1～C2烷基、氟、氯、溴、碘；X5选自：氢、氘、三氟甲基、C1～C2烷基、C1～C2烷氧基、氟、氯、溴、碘或硝基。[2‑(1H)‑喹啉酮‑3‑基]苯氨甲基膦酸酯及其药学上可接受的盐以及药物组合物在制备抗癌药中的应用。

公开(公告)号：CN107098898A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201610091936.9

申请日：2016-02-19

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了三类化学结构式Ⅰ、Ⅱ或Ⅲ所示的氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐：氮杂环氨基噻唑甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐以及药物组合物在制备抗癌药中的应用。

公开(公告)号：CN105985376A

公开(公告)日：2016-10-05

申请号：CN201510053527.5

申请日：2015-02-03

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  李水师 ,  叶姣 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07F9/60 ,  A61K31/675 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的[2-(1H)-喹啉酮-3-基]氨甲基膦酸酯或其盐：R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基；X3、X7选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴、碘或硝基；X4、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基；X5选自：氢、氘、C1～C2烷基或硝基；n＝0或1。[2-(1H)-喹啉酮-3-基]氨甲基膦酸酯或其盐在制备神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN105541827A

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：CN201610086644.6

申请日：2016-02-16

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  叶姣 ,  唐玉婷

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/06

Abstract: 本发明公开了一类结构式Ⅰ所示的苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐：苄亚肼基噻唑基甲基喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐以及药物组合物在制备抗癌药中的应用。

公开(公告)号：CN103739599B

公开(公告)日：2015-10-07

申请号：CN201410017103.9

申请日：2014-01-15

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  林定 ,  陈爱羽 ,  刘艾林 ,  连雯雯

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/4709 ,  A61P31/16

Abstract: 本发明涉及化学结构式I所示的3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮或其盐：其中R、X1、X2选自：氢、氘、C1～C2烷基、C3～C4直链烷基或支链烷基；X3选自：氢、氘、C1～C2烷基、羟基、甲氧基、乙氧基；X4选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯或溴；X5、X6选自：氢、氘、C1～C2烷基、氟、氯、溴或硝基；X7选自：氢、氘、C1～C2烷基；3-[[2-(2-苄亚肼基)噻唑-5-基]甲基]喹啉-2(1H)-酮在制备流感病毒神经氨酸酶抑制剂中的应用。

公开(公告)号：CN103333132B

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：CN201310236629.1

申请日：2013-06-14

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  彭俊梅

IPC: C07D277/46 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ或Ⅱ所示的N-（4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基）酰胺及其盐：式中Y1~Y4选自：氢、甲基、乙基、氟、氯、溴；R选自：C1~C2烷基、C3~C17直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C7的直链或支链烷基；R1~R5选自：氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐经酰化制得N-（4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基）酰胺及其盐。N-（4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基）酰胺及其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN103664928A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201310659441.8

申请日：2013-12-09

Applicant: 湖南大学

Inventor： 叶姣 ,  颜晓维 ,  胡艾希 ,  孙晓潇 ,  邱慎意 ,  方毅林 ,  向建南

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/427 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/04

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-[4-叔丁基-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]脂肪酰胺：式中R选自：C1～C2烷基、C3～C4直链或支链烷基；R1选自：C1～C2烷基、C3～C17直链或支链烷基、含氯C1～C2的烷基、含氯C3～C7的直链或支链烷基，含溴C1～C2的烷基，含氟C1～C2的烷基，乙烯基、丙烯基、含双键或三键的C4～C17烃基，或苄基。4-叔丁基-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-胺经酰化制得N-[4-叔丁基-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]脂肪酰胺。N-[4-叔丁基-5-（1，2，4-三唑-1-基）噻唑-2-基]脂肪酰胺可作为制备抗癌药物的应用。

公开(公告)号：CN103601697A

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：CN201310562199.2

申请日：2013-11-13

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  彭俊梅 ,  申坤 ,  颜晓维 ,  方毅林 ,  李婉 ,  冯俊

IPC: C07D277/46 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D277/46

Abstract: 本发明涉及化学结构式I或Ⅱ所示的4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑或其盐：式中Y1选自：H、甲基、乙基、氟、氯或溴；Y2、Y4选自：H、甲基或乙基；Y3选自：氟、氯或溴；R选自：C1～C2烷基，C3～C17直链烷基或支链烷基；C1～C2氯代烷基，C3～C5氯代直链烷基或氯代支链烷基。4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-氨基噻唑经酰化制得4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑；4-叔丁基-5-（2-硝基乙基）-2-酰氨基噻唑及其盐在制备抗癌药物中的应用。

公开(公告)号：CN103497183A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201310437111.4

申请日：2013-09-24

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  刘祈星 ,  柳爱平 ,  吴永平

IPC: C07D417/12 ,  C07D277/32 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/32

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ所示的N-噻唑甲基/甲氧基-2-苯氧基酰胺及其异构体或外消旋体：式中R1、R2选自：H、C1～C2烷基、C3~C4直链或支链烷基；n选自：0或1；Y选自：CH或N；X选自：氟、氯、溴、碘；X1、X4、X6选自：氢、C1~C2烷基；X2选自：氢、C1~C2烷基；X3选自：氢、C1~C2烷基、氟、氯、溴；X5选自：三氟甲基、氟、氯、溴或氰基。N-噻唑甲基/甲氧基-2-苯氧基酰胺及其异构体或外消旋体在制备抗癌药中的应用。

公开(公告)号：CN103333132A

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201310236629.1

申请日：2013-06-14

Applicant: 湖南大学

Inventor： 胡艾希 ,  方毅林 ,  彭俊梅

IPC: C07D277/46 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及化学结构式Ⅰ或Ⅱ所示的N-（4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基）酰胺及其盐：式中Y1~Y4选自：氢、甲基、乙基、氟、氯、溴；R选自：C1~C2烷基、C3~C17直链或支链烷基、含氯C1~C2的烷基、含氯C3~C7的直链或支链烷基；R1~R5选自：氢、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、氟、氯、溴、硝基、三氟甲基或三氟甲氧基；4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-胺及其盐经酰化制得N-（4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基）酰胺及其盐。N-（4-叔丁基-5-苄基噻唑-2-基）酰胺及其盐在制备抗癌药物中的应用。