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公开(公告)号：CN101220021A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200710036427.7
申请日：2007-01-12
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , A61K31/4709 , A61P3/06
CPC classification number: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的4－取代苯氧基喹啉类化合物及其药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物和其如式D所示的反应中间体化合物；其中，R1、R2和R3分别独自地为H，卤素或如式H所示的基团；其中，R为H，卤素，C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。本发明还公开了其制备方法和在制备抑制HMG CoA还原酶以及治疗高血脂相关性疾病的药物中的应用。与现有技术中已有的氟伐他汀，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀相比，本发明的4－取代苯氧基喹啉类化合物具有更好的抑制HMG CoA还原酶的活性，可用于治疗高血脂相关性疾病。
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公开(公告)号：CN114907301A
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110185450.2
申请日：2021-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D309/28 , C07D407/06
Abstract: 本发明公开了一种拉尼米韦辛酸酯中间体及其制备方法。所述拉尼米韦辛酸酯中间体12的制备方法包括如下步骤：在溶剂中，在碱的作用下，将拉尼米韦辛酸酯中间体10与化合物19进行如下反应，其中，R为甲基或乙基；X为Cl、Br、I、HSO4或H2PO4。本发明的制备方法路线更短，所用试剂更经济，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109280028B
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN201710591301.X
申请日：2017-07-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/12 , C07D401/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P3/10
Abstract: 在本发明涉及的化合物为二肽基肽酶‑4的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类二肽基肽酶‑4抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由二肽基肽酶‑4介导或二肽基肽酶‑4依赖的症状。
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公开(公告)号：CN110615751A
公开(公告)日：2019-12-27
申请号：CN201810631743.7
申请日：2018-06-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07C327/42 , C07C231/02 , C07C235/74
Abstract: 本发明涉及一种2-氧代硫代丙酰胺的制备方法。具体地，本发明公开了一种用于制备Lanabecestat的中间体化合物的制备方法。该方法反应更简单，更安全，适合工业化。
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公开(公告)号：CN107176947B
公开(公告)日：2019-09-13
申请号：CN201610139626.X
申请日：2016-03-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D213/85 , C07D213/89 , A61K31/4439 , A61K31/4418 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在降糖药物制备中的应用。具体地，本发明公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP‑4具有良好的抑制效果，具有良好的市场应用前景；此外，还为DPP‑4抑制剂的研发提供了一个新方向。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109280028A
公开(公告)日：2019-01-29
申请号：CN201710591301.X
申请日：2017-07-19
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/12 , C07D401/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及的化合物为二肽基肽酶-4的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类二肽基肽酶-4抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由二肽基肽酶-4介导或二肽基肽酶-4依赖的症状。
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公开(公告)号：CN108003136A
公开(公告)日：2018-05-08
申请号：CN201610944167.2
申请日：2016-11-02
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , A61K31/4439 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在二肽基肽酶-4抑制剂制备中的应用。具体地公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP-4具有良好的抑制效果，为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向，具有良好的市场开发前景。
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公开(公告)号：CN104876852B
公开(公告)日：2017-09-26
申请号：CN201410071959.4
申请日：2014-02-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了凡德他尼中间体化合物及其制备方法。化合物I的制备方法包括下述步骤：有机溶剂中，在硼氢化物和碘的作用下，化合物V发生还原反应，即可。本发明的制备方法反应条件温和、操作简单、成本低，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103373999B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201210131069.9
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , C07D473/08 , A61K31/522 , A61K31/551 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物I，R1为2-氰基苯基或氢；R2为2-氰基苄基；R3为、氨基或，其中，n＝2～4，m＝2～3，D为H或NH2，E为CH2或NH。一种黄嘌呤类化合物I的制备方法：将化合物II与R3H进行亲核取代反应；或者①将化合物II与R-3-叔丁氧酰基氨基哌啶进行亲核取代反应，②脱叔丁氧酰基保护基。本发明还公开了黄嘌呤类化合物I的任一中间体，R1和R2如上所述。黄嘌呤类化合物I在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶来治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。本发明的黄嘌呤类化合物为DPP-4抑制剂研发提供了一个新方向，对开发潜在DPP-4抑制剂具有重要意义。
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公开(公告)号：CN104744435A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310728229.2
申请日：2013-12-25
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/42 , C07D215/36 , C07D215/54 , C07D215/56 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61K31/4704 , A61K31/4706 , A61P3/10 , C07C229/34 , C07C227/18 , C07C69/65 , C07C67/343
CPC classification number: C07D401/06 , C07C67/307 , C07C227/06 , C07D215/22 , C07D215/233 , C07D215/36 , C07D215/42 , C07D215/54 , C07D215/56 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07C229/34 , C07C69/65
Abstract: 本发明公开了喹啉类化合物、其盐、其中间体、制备方法及应用。本发明提供了一种如式1所示的喹啉类化合物或其盐，其中，R1为甲基或甲氧基；R2为甲氧基、乙氧基、叔丁氨基、1,2,4-三唑基、苯巯基、4-氟苯巯基、3-甲氧基苯巯基、苯氧基或异丙氨基；所述的喹啉类化合物的盐是指如式I所示的喹啉类化合物与酸反应形成的盐；所述的酸为无机酸或有机酸。本发明的喹啉类化合物具有良好的DPP-4抑制活性，制备方法简单，收率较高，适合于工业化生产，具有良好的市场开发前景。
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