-
公开(公告)号：CN103373999B
公开(公告)日：2016-01-13
申请号：CN201210131069.9
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D473/04 , C07D473/08 , A61K31/522 , A61K31/551 , A61P3/10
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种黄嘌呤类化合物I，R1为2-氰基苯基或氢；R2为2-氰基苄基；R3为、氨基或，其中，n＝2～4，m＝2～3，D为H或NH2，E为CH2或NH。一种黄嘌呤类化合物I的制备方法：将化合物II与R3H进行亲核取代反应；或者①将化合物II与R-3-叔丁氧酰基氨基哌啶进行亲核取代反应，②脱叔丁氧酰基保护基。本发明还公开了黄嘌呤类化合物I的任一中间体，R1和R2如上所述。黄嘌呤类化合物I在制备DPP-4酶活性抑制剂，或通过抑制DPP-4酶来治疗和/或预防与其相关的疾病的药物中的应用。本发明的黄嘌呤类化合物为DPP-4抑制剂研发提供了一个新方向，对开发潜在DPP-4抑制剂具有重要意义。
-
公开(公告)号：CN102477032A
公开(公告)日：2012-05-30
申请号：CN201010567219.1
申请日：2010-11-26
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D405/06 , C07F9/60 , C07D215/56 , C07D215/54 , C07D215/233 , A61K31/4709 , A61P3/06
Abstract: 本发明公开了一类如式A所示的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物、其制备方法、中间体及其应用；本发明的2-环丙基-4-取代苯氧基喹啉衍生物具有较佳的抑制HMG-CoA还原酶的活性，可用于制备抑制HMG-CoA还原酶或治疗高血脂相关性疾病的药物。式A中，R1为H或卤素；R2为H、卤素、C1～C4的烷氧基或如式Q所示的基团；R3为H、卤素或如式Q所示的基团；R4为如式Q所示的基团。式Q中，R为H、卤素、C1～C4的烷基或C1～C4的烷氧基。
-
公开(公告)号：CN115894360B
公开(公告)日：2025-04-15
申请号：CN202111165843.3
申请日：2021-09-30
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D215/40 , C07D401/12 , C07C69/78 , C07C233/47 , C07C67/00 , C07C231/12
Abstract: 本发明公开了一种手性胺类化合物及其中间体的制备方法。本发明提供了一种手性胺类化合物1的制备方法，其包括以下步骤：(1)以D‑(+)‑对甲基二苯甲酰酒石酸或N‑乙酰‑L‑亮氨酸作为拆分剂对IM‑1进行拆分得到IM‑1(S)；(2)以SM‑3对IM‑1(S)进行保护后与SM2反应，在酸性条件下脱保护得到手性胺类化合物1。本发明的制备方法具有如下一个或多个优点：所用试剂更经济安全，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN114907299B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202110172947.0
申请日：2021-02-08
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D309/08
Abstract: 本发明公开了一种他泽司他关键中间体的新盐型、其制备方法及其中间体。本发明提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9，相比于化合物8直接制备化合物10，将化合物8转化为化合物9然后制备化合物10，在保证收率的情况下提高了纯度，从而可以进一步提高后一步水解制备他泽司他的纯度；而且，化合物9成盐固化，能够得到性状较好的固体，可以通过重结晶进行质量控制，有利于药物的质量控制。本发明还提供了一种他泽司他关键中间体的新盐型化合物9及其中间体的制备方法，本发明的制备方法成本低、收率高、适合应用于工业化生产。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN117088787A
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210524960.2
申请日：2022-05-13
Applicant: 上海医药工业研究院有限公司 , 中国医药工业研究总院有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/26 , C07D295/155 , A61P31/04 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61K31/65
Abstract: 本发明公开了9位含曼尼希碱的四环素类化合物及其制备方法和应用。本发明公开的制备方法，包含以下步骤：在溶剂中，将如式I‑A所示的化合物、如式SM‑1所示的化合物和甲醛进行如下所示的反应，得到如式Ι所示的化合物。该方法步骤简单、反应条件温和、可操作性强、经简单纯化即可得到较高收率和纯度的产品。该如式Ι所示的化合物可用于治疗由细菌、病毒或微生物感染引起的疾病。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111320616B
公开(公告)日：2023-02-17
申请号：CN201811528086.X
申请日：2018-12-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体的消旋化方法。具体地，本发明提供一种(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑化合物的消旋化方法，包括步骤：首先与氯代试剂发生氯代反应，再在碱的作用下发生消除反应，最后在还原剂的作用下发生还原反应，生成外消旋化合物。本发明所述的方法能够将(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑外消旋，经手性拆分后生成(R)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑，用于苏沃雷生的制备，从而实现(S)‑5‑氯‑2‑(5‑甲基‑[1,4]二氮杂环庚‑1‑基)‑苯并噁唑中间体的再利用。
-
-
公开(公告)号：CN111320616A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201811528086.X
申请日：2018-12-13
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体的消旋化方法。具体地，本发明提供一种如式I所示的(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑化合物的消旋化方法，包括步骤：(1)式I化合物与氯代试剂发生氯代反应，形成式II化合物；(2)在碱的作用下，式II化合物发生消除反应，形成式III化合物；(3)在还原剂的作用下，式III化合物发生还原反应，生成外消旋化式IV化合物。本发明所述的方法能够将(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑外消旋，经手型拆分后生成(R)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑外消旋，用于苏沃雷生的制备，从而实现苏沃雷生生产过程中(S)-5-氯-2-(5-甲基-[1,4]二氮杂环庚-1-基)-苯并噁唑的再利用。
-
公开(公告)号：CN110724108A
公开(公告)日：2020-01-24
申请号：CN201911126454.2
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/49
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其制备方法。本发明提供了一种如式8所示的苯酚类化合物的制备方法，其包括如下步骤，在有机溶剂中，在路易斯酸存在下，将如式2所示的乙酰类化合物进行如下所示的选择性脱甲基反应，得到如式8所示的苯酚类化合物即可。本发明还提供了一种如式2所示的乙酰类化合物、其制备方法以及应用。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
-
公开(公告)号：CN110713483A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201911126440.0
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法。本发明公开了所述如式7所示的艾拉普林的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，所述的消除反应后，在碱的作用下进行中和反应，得如式7所示的艾拉普林，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
61
records
(took 0.046 seconds)
