公开(公告)号：CN112351971A

公开(公告)日：2021-02-09

申请号：CN201980022849.X

申请日：2019-03-29

Applicant: 上海海和药物研究开发股份有限公司 ,  暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  陈成斌 ,  丁健 ,  谈理 ,  艾菁 ,  张章 ,  彭霞 ,  任小梅 ,  季寅淳 ,  涂正超 ,  戴阳 ,  陆小云

IPC: C07D215/233 ,  A61K31/4709

Abstract: 本发明涉及一种具有式(Ⅰ)所示结构的喹啉或喹唑啉类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其氘代物。本发明的化合物可以有效抑制AXL蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。并且本发明的喹啉或喹唑啉类化合物具有优异的代谢稳定性，具有较高的体内抗肿瘤活性，毒副作用小，可用于制备防治人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物。

公开(公告)号：CN108117553B

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201611082509.0

申请日：2016-11-30

Applicant: 暨南大学

Inventor： 丁克 ,  陆小云 ,  常玉 ,  涂正超 ,  黄志扬 ,  张庆文 ,  罗金凤 ,  张章 ,  徐布

IPC: C07D471/04 ,  C07D231/56 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/416 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及具有式(I)结构的炔苯基苯磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子在制备ZAK抑制剂中的应用。该炔苯基苯磺酰胺类化合物可以有效地、高选择性地抑制ZAK蛋白激酶，进而调节下游的JNK/SAPK，p38，ERK等多条通路的激活，可以用于制备防治ZAK激酶相关的多种疾病的药物，比如心肌肥大，心肌纤维化，心绞痛，冠心病，心力衰竭，心肌梗死等，同时具有较好的药代动力学和毒性低的特点，成药性较高。

公开(公告)号：CN106467541B

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201510509618.5

申请日：2015-08-18

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  谈理 ,  丁健 ,  张章 ,  艾菁 ,  任小梅 ,  高冬林 ,  涂正超 ,  陆小云 ,  张冬梅

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/048 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。

公开(公告)号：CN108473434A

公开(公告)日：2018-08-31

申请号：CN201680058335.6

申请日：2016-08-18

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  谈理 ,  丁健 ,  张章 ,  艾菁 ,  任小梅 ,  高冬林 ,  涂正超 ,  陆小云 ,  张冬梅

IPC: C07D215/233 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 提供了式(I)所示的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用。所述喹诺酮类衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭；可用于制备抗肿瘤药物，特别是制备治疗人类及其它哺乳动物的肿瘤等过度增殖性疾病的药物中。

公开(公告)号：CN106467541A

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201510509618.5

申请日：2015-08-18

Applicant: 暨南大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  耿美玉 ,  谈理 ,  丁健 ,  张章 ,  艾菁 ,  任小梅 ,  高冬林 ,  涂正超 ,  陆小云 ,  张冬梅

IPC: C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D401/12 ,  C07D495/04 ,  C07D471/06 ,  C07D491/048 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明属于化学医药技术领域，公开了取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子及其药用组合物和在制备防治肿瘤药物中的应用，特别是本发明衍生物、盐、前药分子及其药用组合物可作为蛋白激酶抑制剂，有效抑制AXL蛋白激酶的活性并且能抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭。所述取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐，具有式(Ⅰ)所示结构：本发明的取代喹诺酮类衍生物或其药学上可接受的盐、前药分子、药用组合物可以有效抑制AXL等蛋白激酶的作用，并可抑制多种肿瘤细胞的增殖、迁移和侵袭，可