一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法

    公开(公告)号:CN108815533A

    公开(公告)日:2018-11-16

    申请号:CN201710299212.8

    申请日:2017-05-01

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于药物制剂领域,涉及一种基于二聚体前药结构的高载药聚合物纳米粒及其制备方法,本发明的高载药聚合物纳米粒制剂由含硫二聚体喜树碱前药、前药-聚乙二醇两亲性聚合物材料及多肽修饰的前药-聚乙二醇两亲性聚合物材料制成含硫二聚体前药高载药聚合物纳米给药系统。本发明中将含硫二聚体喜树碱前药直接与亲水PEG化学键合合成两亲性聚合物材料,通过二聚体的特殊结构及“药包药”的策略,制得高载药聚合物纳米粒;本发明中二聚体前药合成中引入二硫键,能有效提高载体的稳定性,实现药物靶细胞内的可控性释放,以及提高纳米粒的乳腺癌靶向性,增加药物的蓄积,提高药物的抗肿瘤疗效。

    一种微酸环境控制开启的肿瘤主动靶向纳米给药系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN103705464B

    公开(公告)日:2015-10-07

    申请号:CN201210380988.X

    申请日:2012-10-09

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 韩亮 蒋晨

    Abstract: 本发明属生物技术领域,涉及一种微酸环境控制开启的肿瘤主动靶向纳米给药系统及其制备方法。本发明采用屏蔽分子以pH敏感键连接靶向多肽修饰表面富氨基的树状高分子材料包封基因自组装制成微酸环境控制开启的肿瘤主动靶向纳米给药系统。本发明所述纳米给药系统由于系统中屏蔽分子的改装作用,完善了主动靶向纳米给药系统,其靶向和治疗效率高、制备简捷,可用于制备靶向人体来源或动物来源的肿瘤细胞药物。

    一种环境敏感的肿瘤靶向聚合物胶束及其制备方法

    公开(公告)号:CN104274834A

    公开(公告)日:2015-01-14

    申请号:CN201310284636.9

    申请日:2013-07-08

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 蒋晨 邵堃 匡宇阳

    Abstract: 本发明属生物技术领域,涉及一种环境敏感的肿瘤靶向聚合物胶束及其制备方法,尤其涉及一种细胞微环境敏感的,氧化型抗坏血酸修饰的肿瘤靶向聚合物胶束给药系统的及其制备方法。本发明利用葡萄糖转运体的机制实现给药系统的瘤内递送,利用细胞微环境中高浓度的GSH特性,设计了内核具有“二硫键交联屏障”的聚合物胶束,可实现细胞微环境触发的药物释放特性,其具有转运能力高、转运速度快和难以被饱和等优点,本发明与多肽蛋白类分子相比具有合成制备简单,稳定高,无免疫原性等特点。在靶向与结构稳定的协同作用下,可实现靶部位与靶细胞的药物递送,进而大大提高药物递送效率,因此临床应用前景好。

    靶向脑胶质瘤双载药纳米递释系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN103417984A

    公开(公告)日:2013-12-04

    申请号:CN201210163431.0

    申请日:2012-05-23

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属生物技术领域,涉及一种新型多肽修饰的靶向脑胶质瘤双载药纳米递释系统及其制备方法。本发明使用新型多肽为靶向头基,高分子材料为基础载体,化疗药物通过pH敏感的腙键连接到高分子载体上,制成脑胶质瘤靶向的双载药纳米递释系统。本发明能避免内源性Tf的干扰,弥补经典头基Tf的不足,提高肿瘤细胞对化疗药物和基因药物的摄取和转染,增强提高T7修饰的双载药纳米递释系统的抗脑胶质瘤活性。本发明选用阿霉素和pORF-hTRAIL联合治疗脑胶质瘤,能有效地减少了阿霉素的给药剂量,减小毒性,并增加了抗脑胶质瘤活性。该给药系统具有靶向和治疗效率高,以及毒副作用小等特点,可以进一步开发应用于其它肿瘤组织的靶向治疗。

    一种多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN102048694B

    公开(公告)日:2013-03-13

    申请号:CN200910198450.5

    申请日:2009-11-06

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属生物技术领域,涉及药物递送系统,具体涉及一种新型多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统及其制备方法。本发明针对现有肝肿瘤靶向给药系统存在的不足,使用新型多肽为靶向头基,阳离子高分子材料为基础高分子载体,包载抗肿瘤药物,制成肝肿瘤靶向纳米给药系统。本发明选用通过噬菌体展示技术筛选出的新型多肽修饰高分子材料,以内吞方式进入细胞,提高肿瘤细胞对药物的摄取,并且安全。本发明具有转铁蛋白作为靶向头基的优点,并且有效避免内源性转铁蛋白的干扰,靶向和治疗效率高、制备简捷,并且可以应用于其它肿瘤组织的靶向治疗。

    一种多肽修饰的脑靶向纳米基因递释系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN102836440A

    公开(公告)日:2012-12-26

    申请号:CN201110174734.8

    申请日:2011-06-25

    Applicant: 复旦大学

    Inventor: 蒋晨 刘洋

    Abstract: 本发明属生物技术领域,涉及一种狂犬病毒糖蛋白衍生多肽修饰的脑靶向纳米基因递释系统及其制备方法。本发明采用狂犬病毒糖蛋白衍生肽RVG29作为脑靶向头基,阳离子树枝状大分子为载体材料,通过亲水性聚合物连接RVG29多肽构建脑靶向载体;脑靶向载体再通过静电复合作用与编码特定基因的质粒DNA复合,制成所述的脑靶向纳米基因递释系统。本发明能增加纳米基因递释系统在体外血脑屏障模型的摄取和穿过效率,提高纳米基因递释系统在动物脑内的蓄积,提高报告基因在脑内的表达量,实现基因跨过血脑屏障向脑内的递释,为诊断和治疗基因的脑部应用提供了一种高效和安全的策略。

    一种蛋白介导的脑靶向基因递释系统及其用途

    公开(公告)号:CN102614525A

    公开(公告)日:2012-08-01

    申请号:CN201110034495.6

    申请日:2011-02-01

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属生物技术领域,涉及一种蛋白介导的脑靶向基因递释系统及其用途,尤其是在治疗帕金森病药物中的用途。本发明通过亲水性聚合物将乳铁蛋白修饰于阳离子高分子材料上,与质粒DNA通过静电作用复合形成基因递释系统。本发明可有效提高脑毛细血管内皮细胞上基因的转染效率和表达效率,特别是通过无创伤的静脉注射方式给药后显著提高基因递释系统的脑靶向性和基因在脑部的表达,与现有技术采用的靶向头基构筑的基因递释系统比较,脑靶向效果显著提高。经动物模型实验,结果证实,该基因递释系统,能显著改善帕金森模型动物的行为障碍,明显增加纹状体和黑质中多巴胺能神经元的数目,同时提高纹状体单胺类递质的水平。

    一种多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统及其制备方法

    公开(公告)号:CN102048694A

    公开(公告)日:2011-05-11

    申请号:CN200910198450.5

    申请日:2009-11-06

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属生物技术领域,涉及药物递送系统,具体涉及一种新型多肽修饰的肝肿瘤靶向纳米给药系统及其制备方法。本发明针对现有肝肿瘤靶向给药系统存在的不足,使用新型多肽为靶向头基,阳离子高分子材料为基础高分子载体,包载抗肿瘤药物,制成肝肿瘤靶向纳米给药系统。本发明选用通过噬菌体展示技术筛选出的新型多肽修饰高分子材料,以内吞方式进入细胞,提高肿瘤细胞对药物的摄取,并且安全。本发明具有转铁蛋白作为靶向头基的优点,并且有效避免内源性转铁蛋白的干扰,靶向和治疗效率高、制备简捷,并且可以应用于其它肿瘤组织的靶向治疗。

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