公开(公告)号：CN104277047A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201310284613.8

申请日：2013-07-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 邵堃 ,  蒋晨 ,  匡宇阳

IPC: C07D493/04 ,  A61K49/00 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/22 ,  A61K47/545 ,  A61K49/0052 ,  C07D493/04

Abstract: 本发明属化学合成技术领域，涉及一种具有葡萄糖转运体亲和力的新型靶向功能分子，特别涉及具有双环半缩醛式氧化型抗坏血酸为母核的类似物及该化合物的化学合成、功能化修饰以及生物学评价。本发明采用一步合成法合成路线，制备简单，成本低，并成功验证获得的化合物保持高效的GLUT1转运能力；将获得的化合物结构中引出活化基团后，不仅保持原有分子的特异性识别能力，而且能够与示踪分子、药物分子或药物纳米递释系统进行共价连接，具有脑靶向和肿瘤靶向的开发应用前景。

公开(公告)号：CN104274834A

公开(公告)日：2015-01-14

申请号：CN201310284636.9

申请日：2013-07-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 蒋晨 ,  邵堃 ,  匡宇阳

IPC: A61K47/34 ,  A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  C08G69/48 ,  C08G69/40 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属生物技术领域，涉及一种环境敏感的肿瘤靶向聚合物胶束及其制备方法，尤其涉及一种细胞微环境敏感的，氧化型抗坏血酸修饰的肿瘤靶向聚合物胶束给药系统的及其制备方法。本发明利用葡萄糖转运体的机制实现给药系统的瘤内递送，利用细胞微环境中高浓度的GSH特性，设计了内核具有“二硫键交联屏障”的聚合物胶束，可实现细胞微环境触发的药物释放特性，其具有转运能力高、转运速度快和难以被饱和等优点，本发明与多肽蛋白类分子相比具有合成制备简单，稳定高，无免疫原性等特点。在靶向与结构稳定的协同作用下，可实现靶部位与靶细胞的药物递送，进而大大提高药物递送效率，因此临床应用前景好。