公开(公告)号：CN101786983A

公开(公告)日：2010-07-28

申请号：CN201010127880.0

申请日：2010-03-18

Applicant: 复旦大学

Inventor： 陈知远 ,  吴劼

IPC: C07D217/18

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种2-氨基-1，2-二氢异喹啉化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、HRMS、单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用邻炔基苯甲腙与α，β-不饱和醛在四氢呋喃、甲醇和碱中，在三氟甲磺酸银和氮杂环卡宾的催化条件下，通过串联的分子内环化-极性翻转加成反应一锅法高效制得2-氨基-1，2-二氢异喹啉化合物。本发明方法反应效率高，条件温和，操作简便，成本较低，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备。产物结构骨架具有广普的生物活性，这类化合物在新药研发中具有非常好的应用前景。

公开(公告)号：CN101265231A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200810037115.2

申请日：2008-05-08

Applicant: 复旦大学

Inventor： 丁秋平 ,  吴劼

IPC: C07D217/24

Abstract: 本发明属于有机化学技术领域，具体为一种异喹啉－N－氧化物骨架化合物的制备方法。该类化合物的结构经1H NMR、13C NMR、IR、HRMS、元素分析以及单晶X衍射等方法表征并得以确认。本发明使用I2，IC1，NIS，NBS，Br2等亲电试剂，与邻位具有炔基取代的各种苯甲醛肟在温和条件下于二氯甲烷中搅拌反应，通过串联亲电环化，“一锅法”高效制得异喹啉－N－氧化物类骨架化合物。本发明方法反应条件温和，操作简便，成本较低，副反应少，产品纯度高，便于分离提纯，可适合于较大规模的制备，有非常好的应用前景。