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公开(公告)号：CN109928928A
公开(公告)日：2019-06-25
申请号：CN201711344133.0
申请日：2017-12-15
Applicant: 南开大学
IPC: C07D231/14 , C07D231/16 , C07D231/22 , A01P7/04
Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的一类具有杀虫活性的含N-苯基吡唑的双酰胺类衍生物及其制备和应用，通过在现有的双酰胺类化合物基础上，将不同取代的苯环引入吡唑环的1位，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9如说明书中所限定。本发明的技术效果是：不仅改善了原有化合物抗药性，提高了杀虫活性，降低了生产成本，特别对东方粘虫、小菜蛾等鳞翅目害虫十分有效，是一种具有广阔应用前景的杀虫剂。
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公开(公告)号：CN105906677B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201610259371.0
申请日：2016-04-22
Applicant: 河北兴柏农业科技有限公司 , 南开大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，具体地，涉及一种制备甲维盐的方法，甲维盐具有式II所示结构，包括以下步骤：(1)对阿维菌素B1的5位羟基进行保护；(2)使4”位的羟基氧化成羰基；(3)与胺化试剂接触，使得4”位羰基胺化为亚甲氨基；(4)使得4”位亚甲氨基还原为甲氨基；(5)脱除5位羟基的保护基；(6)与苯甲酸接触反应。本发明的甲维盐制备方法能够有效减少反应过程中副产物的生成，并且在整个制备过程中只采用一种溶剂，从而实现了“一锅法”的生产工艺而无需在中期对反应物料进行处理，因而本发明的生产工艺更加简单、生产成本更低、产品收率更高，并且没有废水的生成，更适用于工业生产。
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公开(公告)号：CN105820202B
公开(公告)日：2019-02-01
申请号：CN201610259568.4
申请日：2016-04-25
Applicant: 河北兴柏农业科技有限公司 , 南开大学
Abstract: 本发明涉及化合物制备领域，具体地，涉及一种阿维菌素衍生物及其制备方法和应用。所述阿维菌素的衍生物具有式(1)所示结构，其中，Me为甲基，R为甲基或乙基。本发明的阿维菌素衍生物对于农业害虫尤其是螨虫幼虫的触杀活性能够达到70％以上，
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公开(公告)号：CN105028445B
公开(公告)日：2017-03-29
申请号：CN201510460362.3
申请日：2015-07-29
Applicant: 南开大学
Abstract: 本发明涉及除草剂领域，本发明的目的是提供一种杀草谱广、对杂草防治效果显著的除草剂组合物及其应用。本发明的除草剂组合物的活性成分含有单嘧磺隆、特丁津和硝磺草酮。本发明提供的除草剂组合物表现出极好的增效作用，混合后的组合物较其单剂及其双剂明显提高了除草效果，降低了农药的使用剂量，因而降低了农民的用药成本和对环境的影响程度。
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公开(公告)号：CN105111192A
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201510603487.7
申请日：2015-09-17
Applicant: 南开大学
IPC: C07D403/12 , C07D249/12 , A01P3/00 , A01P1/00 , A01P13/00
CPC classification number: C07D403/12 , C07D249/12
Abstract: 本发明属农用杀菌、除草剂领域，具体公开了一种含三氟甲基和哌嗪的三唑Mannich碱类化合物及制备方法和应用。本发明具有如通式I和II所示的结构式，式中R1、R2具有权利要求1所定义。本发明化合物对黄瓜枯萎病菌、花生褐斑病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、小麦纹枯病菌、小麦赤霉病菌等植物病菌有一定的离体抑制活性。特别是对苹果轮纹病菌、小麦纹枯病菌有较好的离体抑制活性。本发明的通式I和通式II化合物同时对油菜具有一定的除草活性，还对水稻KARI酶具有较好的离体抑制活性。本发明适用于对各种作物上菌害和草害的综合防治，以及对KARI酶活性的抑制。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103288669B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201310271570.X
申请日：2013-07-01
Applicant: 南开大学
IPC: C07C235/34 , C07C235/38 , C07C243/28 , A01N37/36 , A01P1/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明属于农药技术领域，涉及一种如式（I）所示的阿卓乳酸酰胺衍生物及其药学上可接受的盐，其中取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、X以及m和n具有在说明书中给出的定义，本发明还涉及通式（I）的化合物在防治植物致病菌中的应用。
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公开(公告)号：CN103483239B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310481973.7
申请日：2013-10-12
Applicant: 南开大学 , 中国科学院微生物研究所
IPC: C07D209/40 , A61K31/404 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物及其在制备抗耐药菌药物中的用途。本发明的吲哚满二酮缩氨基硫脲类化合物对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素肠球菌(VRE)具有很强的抑制作用，可用于制备新型的有效抗耐药菌药物。该药物可以制成注射剂、片剂、丸剂、胶囊、悬浮剂或乳剂的形式使用。其给药途径可为口服、经皮，静脉或肌肉注射。所述的吲哚满二酮衍生物的化学结构式如式(I)所示，式中R1为o-CH3、o-OCH3、o-F、m-CH3、m-OCH3、m-F、m-Cl、p-CH3、p-OCH3、p-F、p-Cl、p-Br或H；R2为CH3、F、Cl、Br、I或H。
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公开(公告)号：CN104402785A
公开(公告)日：2015-03-11
申请号：CN201410519816.5
申请日：2014-09-26
Applicant: 南开大学
IPC: C07C323/42 , C07C319/20 , C07C317/28 , C07C315/04 , C07C335/40 , C07C233/76 , C07C231/02 , A61K31/166 , A61K31/277 , A61K31/17 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新型双酰胺衍生物及其制备和应用。具有如下通式：各基团如权利要求1所示。本发明具有很好的抗肿瘤活性。包括肺癌、肝癌和肠癌。部分化合物对三种癌细胞菌株的体外抑制率均高于对照样5-氟尿嘧啶，部分化合物对对肺腺癌(A549)、肝癌(Bel7402)和肠癌(HCT-8)三种癌细胞菌株的体外抑制率高于85％，大部分化合物肝癌(Bel7402)细胞菌株的体外抑制率高于80％。本发明有望成为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN103420884A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201310183112.0
申请日：2013-05-17
Applicant: 南开大学
IPC: C07C381/10 , A01N41/12 , A01P7/04
CPC classification number: A01N41/12 , A01N41/02 , C07B2200/07 , C07B2200/09 , C07C381/10
Abstract: 本发明涉及一种具有光学活性和几何异构的双酰胺衍生物与制备及应用，结构如通式(I-1)及(I-2)所示，式中各取代基团的定义见说明书。通式(I-1)和(I-2)的化合物具有优异的杀虫活性。本发明是新型手性双酰胺类衍生物不仅改善了原有化合物抗药性，而且提高了杀虫活性和降低了生产成本。(包含几何异构体)。
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