一种N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸的制备方法

    公开(公告)号:CN101560169A

    公开(公告)日:2009-10-21

    申请号:CN200910027317.3

    申请日:2009-05-27

    Abstract: 本发明涉及一种N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸的制备方法。其具体步骤为:A.将反式-4-异丙基环己甲酸、卤化剂和反应溶剂置于反应瓶中,控制温度为5~60℃搅拌反应3-25h,减压蒸馏,收集馏分制得反式-4-异丙基环己甲酰氯;B.将D-苯丙氨酸、碱液、反应溶剂于反应瓶中,搅拌下加入反式-4-异丙基环己基甲酰氯,控制温度为0~50℃反应1-15h,反应结束加水溶解,用酸进行酸化处理后,过滤得到N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸。原料廉价易得,反应步骤少,反应条件简单,操作简便,条件温和,收率和纯度高,适合工业化生产。

    一锅法合成瑞戈非尼的方法

    公开(公告)号:CN104910067A

    公开(公告)日:2015-09-16

    申请号:CN201510098300.2

    申请日:2015-03-05

    CPC classification number: C07D213/81

    Abstract: 本发明公开了一锅法合成瑞戈非尼的方法,4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯和3-氟-4-氨基苯酚加入溶剂后控制温度缩合反应生成瑞戈非尼中间体1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-氟-4-羟基苯基)脲,然后在同一反应器中加入碱搅拌,再加入4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺盐酸盐或4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺发生取代反应,最后经纯化处理,得到瑞戈非尼。本发明方法工艺流程短,操作简单,原料利用率高,生成成本低,具有更好的生产和实用价值。

    一种合成DL-α-氨基己内酰胺的方法

    公开(公告)号:CN102093292B

    公开(公告)日:2012-03-21

    申请号:CN201010603154.1

    申请日:2010-12-24

    Abstract: 本发明公开了一种合成DL-α-氨基己内酰胺的方法。本发明为两步合成法,第一步:α-卤代己内酰胺在一定条件下与苄基胺发生亲核取代反应;第二步:氢解脱苄基,生成所需的DL-α-氨基己内酰胺。该合成方法避免使用剧毒且易燃易爆的NaN3,整条工艺操作安全、简便,中间体及产物便于分离,收率较高,适合工业化大生产。

    一锅法制备2-(4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯的方法

    公开(公告)号:CN101391988B

    公开(公告)日:2010-09-08

    申请号:CN200810194885.8

    申请日:2008-11-11

    Abstract: 本发明涉及一种一锅法制备2-(4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯的方法,其具体步骤为:将对羟基苯甲腈、硫化物或硫氢化物以及可溶于水的金属氯化物溶于有机溶剂中,控制温度,反应生成对羟基硫代苯甲酰胺;再在上述反应生成的对羟基硫代苯甲酰胺反应体系中加入回流溶剂,滴加2-卤代乙酰乙酸乙酯,升温回流反应,反应结束后,反应液酸化,后处理得到目的产物2-(4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯。本发明所需原料廉价易得,反应条件简单,操作简便,毒性和污染小,后处理简单,收率和纯度高,适合工业化生产。

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