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公开(公告)号:CN101560169A
公开(公告)日:2009-10-21
申请号:CN200910027317.3
申请日:2009-05-27
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C233/63 , C07C231/02 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸的制备方法。其具体步骤为:A.将反式-4-异丙基环己甲酸、卤化剂和反应溶剂置于反应瓶中,控制温度为5~60℃搅拌反应3-25h,减压蒸馏,收集馏分制得反式-4-异丙基环己甲酰氯;B.将D-苯丙氨酸、碱液、反应溶剂于反应瓶中,搅拌下加入反式-4-异丙基环己基甲酰氯,控制温度为0~50℃反应1-15h,反应结束加水溶解,用酸进行酸化处理后,过滤得到N-(反式-4-异丙基环己基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸。原料廉价易得,反应步骤少,反应条件简单,操作简便,条件温和,收率和纯度高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN104910067A
公开(公告)日:2015-09-16
申请号:CN201510098300.2
申请日:2015-03-05
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D213/81
CPC classification number: C07D213/81
Abstract: 本发明公开了一锅法合成瑞戈非尼的方法,4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯和3-氟-4-氨基苯酚加入溶剂后控制温度缩合反应生成瑞戈非尼中间体1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-氟-4-羟基苯基)脲,然后在同一反应器中加入碱搅拌,再加入4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺盐酸盐或4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺发生取代反应,最后经纯化处理,得到瑞戈非尼。本发明方法工艺流程短,操作简单,原料利用率高,生成成本低,具有更好的生产和实用价值。
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公开(公告)号:CN104744292A
公开(公告)日:2015-07-01
申请号:CN201510106207.1
申请日:2015-03-11
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C235/34 , C07C231/02 , C07D277/40
Abstract: 本发明公开了一种2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基乙酸酯或其衍生物的制备方法;所述的合成方法是原料D-扁桃酸与酰化试剂反应成酯,其次缩合得到(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基乙酸酯或其衍生物。(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基乙酸酯或其衍生物是一种作为治疗膀胱过度活动症和糖尿病药物的重要中间体,此中间体未见有文献报道,且本发明合成简单、高效、选择性好,产率可达90%以上,因而在医药化工领域具有重要意义。
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公开(公告)号:CN103224492A
公开(公告)日:2013-07-31
申请号:CN201310146923.3
申请日:2013-04-24
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D407/06 , C07D307/60 , A61K31/365 , A61P35/00 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P9/00 , A61P15/00 , A61P37/02 , A61P29/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P25/00
Abstract: 本发明公开了14-芳基醚穿心莲內酯衍生物及其制备方法和应用,其为式(I)结构。该化合物、异构体或其盐可应用于调节核受体FXR功能的药物或预防或治疗与核受体FXR相关疾病药物的制备中。
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公开(公告)号:CN101245083B
公开(公告)日:2012-11-21
申请号:CN200810019848.3
申请日:2008-03-18
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07F15/00 , A61K31/555 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种新的包含1,3-二氧戊环结构的铂类化合物及其合成方法和用途。该铂配合物的结构式为:其中R为苯基或邻氟苯基,X为氯或共同形成丙二酸结构。本发明还提供了上述包含1,3-二氧戊环结构的铂配合物的合成方法。本发明的铂类化合物在进行体外细胞活性实验时表明,它们对人结肠癌细胞珠(HCT-8)有明显比庚铂较强的抑制活性。
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公开(公告)号:CN102093292B
公开(公告)日:2012-03-21
申请号:CN201010603154.1
申请日:2010-12-24
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D223/10
Abstract: 本发明公开了一种合成DL-α-氨基己内酰胺的方法。本发明为两步合成法,第一步:α-卤代己内酰胺在一定条件下与苄基胺发生亲核取代反应;第二步:氢解脱苄基,生成所需的DL-α-氨基己内酰胺。该合成方法避免使用剧毒且易燃易爆的NaN3,整条工艺操作安全、简便,中间体及产物便于分离,收率较高,适合工业化大生产。
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公开(公告)号:CN102367228A
公开(公告)日:2012-03-07
申请号:CN201110325775.2
申请日:2011-10-24
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C233/18 , C07C231/02
Abstract: 本发明涉及一种合成阿戈美拉汀的方法,其具体步骤为:以(7-甲氧基-1-萘基)乙腈(II)为起始原料,经钯碳氢化还原成(7-甲氧基-1-萘基)乙胺(III);再与醋酐发生乙酰化反应生成阿戈美拉汀(I)。本发明所需原料廉价易得,反应条件简单,操作简便,毒性和污染小,后处理简单,收率和纯度高,适合工业化生产。
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公开(公告)号:CN101391988B
公开(公告)日:2010-09-08
申请号:CN200810194885.8
申请日:2008-11-11
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D277/56
Abstract: 本发明涉及一种一锅法制备2-(4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯的方法,其具体步骤为:将对羟基苯甲腈、硫化物或硫氢化物以及可溶于水的金属氯化物溶于有机溶剂中,控制温度,反应生成对羟基硫代苯甲酰胺;再在上述反应生成的对羟基硫代苯甲酰胺反应体系中加入回流溶剂,滴加2-卤代乙酰乙酸乙酯,升温回流反应,反应结束后,反应液酸化,后处理得到目的产物2-(4-羟基苯基)-4-甲基-1,3-噻唑-5-羧酸乙酯。本发明所需原料廉价易得,反应条件简单,操作简便,毒性和污染小,后处理简单,收率和纯度高,适合工业化生产。
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