公开(公告)号：CN104910067A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：CN201510098300.2

申请日：2015-03-05

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  苏鹏 ,  袁晨欢 ,  高瑞 ,  赵伟 ,  刘栓栓

IPC: C07D213/81

CPC classification number: C07D213/81

Abstract: 本发明公开了一锅法合成瑞戈非尼的方法，4-氯-3-三氟甲基异氰酸苯酯和3-氟-4-氨基苯酚加入溶剂后控制温度缩合反应生成瑞戈非尼中间体1-(4-氯-3-(三氟甲基)苯基)-3-(2-氟-4-羟基苯基)脲，然后在同一反应器中加入碱搅拌，再加入4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺盐酸盐或4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺发生取代反应，最后经纯化处理，得到瑞戈非尼。本发明方法工艺流程短，操作简单，原料利用率高，生成成本低，具有更好的生产和实用价值。

公开(公告)号：CN104744292A

公开(公告)日：2015-07-01

申请号：CN201510106207.1

申请日：2015-03-11

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 王德才 ,  袁晨欢 ,  赵伟 ,  朱亦龙 ,  刘栓栓 ,  许斌

IPC: C07C235/34 ,  C07C231/02 ,  C07D277/40

Abstract: 本发明公开了一种2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基乙酸酯或其衍生物的制备方法；所述的合成方法是原料D-扁桃酸与酰化试剂反应成酯，其次缩合得到(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基乙酸酯或其衍生物。(R)-2-((4-硝基苯乙基)氨基)-2-氧代-1-苯乙基乙酸酯或其衍生物是一种作为治疗膀胱过度活动症和糖尿病药物的重要中间体，此中间体未见有文献报道，且本发明合成简单、高效、选择性好，产率可达90％以上，因而在医药化工领域具有重要意义。