公开(公告)号：CN104069492A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201410034843.3

申请日：2014-01-24

Applicant: 中国科学院福建物质结构研究所

Inventor： 黄明东 ,  陈卓 ,  徐芃 ,  陈锦灿 ,  周山勇 ,  胡萍 ,  陈学元

IPC: A61K41/00 ,  A61K49/00 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及生物医药领域，更具体而言涉及肿瘤的靶向治疗。靶向表达尿激酶受体的肿瘤的光敏剂及其应用。本发明提供了一种靶向表达尿激酶受体的肿瘤的光敏剂及其应用。该光敏剂是酞菁锌（phthalocyanine zinc,ZnPc）和重组尿激酶N端片段（amino-terminal fragment,ATF）的共价耦合物，对表达尿激酶受体的肿瘤细胞具有高度选择性，可用于体内外肿瘤成像和光动力学治疗，具有潜在应用前景。

公开(公告)号：CN102585003A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210025957.2

申请日：2012-02-06

Applicant: 中国科学院福建物质结构研究所

Inventor： 黄明东 ,  周山勇 ,  陈卓 ,  陈锦灿 ,  胡萍

IPC: C07K16/30 ,  C07K1/113 ,  A61K41/00 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种高活性的酞菁锌-单克隆抗体肿瘤靶向光敏免疫偶联物的制备方法及其抗肿瘤应用的技术方法。利用结构单一的单羧基酞菁锌与五聚赖氨酸酰肼反应，形成水溶性的高反应活性的单羧基酞菁锌酰肼衍生物，同时选择具有抗肿瘤活性的单克隆抗体，在中性条件下，用高碘酸钠温和的氧化与抗体活性无关的糖基为醛基，4℃，过量的单羧基酞菁锌酰肼衍生物极易与之反应，并进一步还原成稳定的光敏免疫偶联物，得到高纯度的光敏免疫偶联物。本法制备的特点是低温、中性条件、不用任何有机溶剂。并通过体外抗肿瘤实验证实该偶联物具有很好的选择性和抗肿瘤活性，具有应用价值。