公开(公告)号：CN113209164A

公开(公告)日：2021-08-06

申请号：CN202010082041.5

申请日：2020-02-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  叶阳 ,  苏海霞 ,  姚胜 ,  赵文峰 ,  柯昌强 ,  谢航 ,  沈敬山 ,  柳红 ,  唐炜 ,  左建平 ,  蒋华良

IPC: A61K36/634 ,  A61K45/06 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61K31/7032

Abstract: 本发明涉及黄芩、连翘、金银花主要成分及其组合物在抗冠状病毒中的应用。具体而言，本发明涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及黄芩、连翘、金银花三种药材及其主要成分的药用组合物、主要成分的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113197895A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202110119020.0

申请日：2021-01-28

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  张磊砢 ,  靳振明 ,  许叶春 ,  肖庚富 ,  杨海涛 ,  白芳 ,  程曦 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/404 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/437 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类酮酰胺类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式A所示的酮酰胺类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂和/或人组织蛋白酶L抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113197886A

公开(公告)日：2021-08-03

申请号：CN202010085468.0

申请日：2020-01-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院武汉病毒研究所

Inventor： 左建平 ,  唐炜 ,  童贤崑 ,  杨莉 ,  何佩岚 ,  周宇 ,  赵维民 ,  肖庚富 ,  张磊砢 ,  蒋华良

IPC: A61K31/216 ,  A61K36/634 ,  A61P31/14 ,  A01N37/38 ,  A01N65/22 ,  A01N65/08 ,  A01P1/00

Abstract: 本发明涉及双黄连制剂在抗病毒感染中的应用。具体地，本发明提供了绿原酸类化合物或其药学上可接受的盐或其提取物的用途。实验表明，双黄连制剂(口服液)及其有效成分绿原酸对严重急性呼吸综合征冠状病毒(SARS‑CoV)、流感病毒(influenza virus)、中东呼吸综合征冠状病毒(Middle East Respiratory Syndrome，MERS)及2019‑nCoV(新冠状病毒)具有明显的抗病毒效应，证明了中成药双黄连制剂(口服液)可用于病毒感染性疾病的治疗。

公开(公告)号：CN113181339A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。。

公开(公告)号：CN105326831B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201510831539.6

申请日：2015-11-25

Applicant: 中国科学院生物物理研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈畅 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  李江美 ,  高振 ,  赵丹 ,  张伦峰 ,  乔新华

IPC: A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了肌醇磷脂4位激酶二型α亚型(PI4KIIα)特异抑制剂PI‑273的应用。本发明提供了PI‑273作为PI4KIIα酶抑制剂中的应用。PI‑273在制备抑制PI4KIIα酶活性的产品中的应用。本发明的实验证明了，本发明的实验证明，本发明首次根据人源PI4KIIα的晶体结构筛选出其亚型特异的小分子抑制剂。PI‑273显著性的抑制MCF‑7诱导的肿瘤组织的生长。PI4KIIα亚型特异的抑制剂PI‑273提供了乳腺癌治疗的新策略。

公开(公告)号：CN106061477B

公开(公告)日：2020-07-21

申请号：CN201580011098.3

申请日：2015-03-17

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  南京派乐兴医药科技有限公司

Inventor： 朱维良 ,  王贺瑶 ,  张勇 ,  孙鹏 ,  李波 ,  徐志建 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/352 ,  A61K36/53 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P13/12

Abstract: 公开了一种连钱草提取物，特别是化合物Ⅰ和Ⅱ，及其制备方法和在制备降血糖、降血脂、减肥、治疗肾病药物中的用途或治疗上述疾病的方法，以及含有所述提取物的组合物。

公开(公告)号：CN110950807A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201811123749.X

申请日：2018-09-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  中国科学院上海生命科学研究院

Inventor： 柳红 ,  杨成华 ,  李淳朴 ,  孙晨霞 ,  梁学武 ,  高杨 ,  石俞强 ,  赵森 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种联芳基类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用。本发明的联芳基类化合物的结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物具有抑制MALT1蛋白酶活性，可用于治疗与MALT1蛋白酶异常表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：CN105560219B

公开(公告)日：2020-02-11

申请号：CN201410624304.5

申请日：2014-11-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海长征医院 ,  中国人民解放军第四一一医院

Inventor： 罗成 ,  李林 ,  柳红 ,  陈丽敏 ,  李昕 ,  卢俊彦 ,  林岱宗 ,  付莉莉 ,  孔祥谦 ,  李国 ,  王雪琦 ,  梅长林 ,  蒋华良

IPC: A61K31/137 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18

Abstract: 本发明提供了一种芬戈莫德(2‑氨基‑2‑[2‑(4‑辛基苯基)乙基]‑1,3‑丙二醇，Fingolimod)或其盐的用途，用于制备治疗囊肿性疾病的药物组合物。具体地，本发明人发现了芬戈莫德(Fingolimod，芬戈莫德)或其盐通过抑制HDACs，并使囊肿细胞的细胞周期阻滞于G2/M期，对囊肿细胞具有诱导其凋亡和/或抑制其增殖的作用，从而使囊肿体积缩小，并恢复肾功能。此外，细胞毒性实验也证实了作为已知上市的药物，治疗剂量下的芬戈莫德用于治疗囊肿性疾病时，也无明显的毒性。芬戈莫德作为治疗囊肿性疾病，尤其是常染色体显性多囊肾病的药物，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN110452235A

公开(公告)日：2019-11-15

申请号：CN201810431514.0

申请日：2018-05-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  周宇 ,  臧奕 ,  李亚洲 ,  孙丹丹 ,  李俊友 ,  茹弘博 ,  高立信 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。

公开(公告)号：CN109575013A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201711408714.6

申请日：2017-12-22

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  苏州苏领生物医药有限公司

Inventor： 周兵 ,  罗成 ,  杨亚玺 ,  张元元 ,  杜道海 ,  蒋华良 ,  乔刚

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/55 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体，其制备方法，包含其的药物组合物，以及其在制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物中的用途。本发明所述的化合物可用于治疗由PRC2介导的疾病或病症。