公开(公告)号：CN105326831B

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201510831539.6

申请日：2015-11-25

Applicant: 中国科学院生物物理研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈畅 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  李江美 ,  高振 ,  赵丹 ,  张伦峰 ,  乔新华

IPC: A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了肌醇磷脂4位激酶二型α亚型(PI4KIIα)特异抑制剂PI‑273的应用。本发明提供了PI‑273作为PI4KIIα酶抑制剂中的应用。PI‑273在制备抑制PI4KIIα酶活性的产品中的应用。本发明的实验证明了，本发明的实验证明，本发明首次根据人源PI4KIIα的晶体结构筛选出其亚型特异的小分子抑制剂。PI‑273显著性的抑制MCF‑7诱导的肿瘤组织的生长。PI4KIIα亚型特异的抑制剂PI‑273提供了乳腺癌治疗的新策略。

公开(公告)号：CN105326831A

公开(公告)日：2016-02-17

申请号：CN201510831539.6

申请日：2015-11-25

Applicant: 中国科学院生物物理研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 陈畅 ,  罗成 ,  蒋华良 ,  李江美 ,  高振 ,  赵丹 ,  张伦峰 ,  乔新华

IPC: A61K31/381 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明公开了肌醇磷脂4位激酶二型α亚型(PI4KIIα)特异抑制剂PI-273的应用。本发明提供了PI-273作为PI4KIIα酶抑制剂中的应用。PI-273在制备抑制PI4KIIα酶活性的产品中的应用。本发明的实验证明了，本发明的实验证明，本发明首次根据人源PI4KIIα的晶体结构筛选出其亚型特异的小分子抑制剂。PI-273显著性的抑制MCF-7诱导的肿瘤组织的生长。PI4KIIα亚型特异的抑制剂PI-273提供了乳腺癌治疗的新策略。