公开(公告)号：CN119816489A

公开(公告)日：2025-04-11

申请号：CN202380057239.X

申请日：2023-07-31

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 柳红 ,  李洋 ,  周宇 ,  尹利敏 ,  周建辉 ,  王宁 ,  王梦雪 ,  李天佑 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/404 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物对促转录因子EB(TFEB)核易位及促溶酶体生成具有良好的效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与溶酶体功能紊乱及生物合成不足相关的多种疾病，尤其是因脑内病理性蛋白(如：β‑淀粉样蛋白、α‑突触核蛋白)积蓄导致的神经退行性疾病，如阿尔兹海默症(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119143744A

公开(公告)日：2024-12-17

申请号：CN202411278646.6

申请日：2021-06-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王江 ,  谢岑 ,  刘雅萌 ,  胡树雷 ,  李翠娜 ,  高峰 ,  王康龙 ,  汪勇 ,  钟先春 ,  石俞强 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P17/06 ,  A61P25/28 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P37/06 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明请求保护一类噁二唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，涉及药物化学和药物治疗学领域，具体涉及通式I的化合物，其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐及它们的混合物，其制备方法、含此类化合物的药物组合物及作为S1P受体激动剂的用途。本发明所涉及的噁二唑类化合物可用于治疗S1P受体激动相关疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117510512A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202210910074.3

申请日：2022-07-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  复旦大学

Inventor： 柳红 ,  李洋 ,  周宇 ,  尹利敏 ,  周建辉 ,  王宁 ,  王梦雪 ,  李天佑 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D491/056 ,  C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14 ,  C07D493/08 ,  C07D451/02 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496

Abstract: 本发明公开了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物对促转录因子EB(TFEB)核易位及促溶酶体生成具有良好的效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与溶酶体功能紊乱及生物合成不足相关的多种疾病，尤其是因脑内病理性蛋白(如：β‑淀粉样蛋白、α‑突触核蛋白)积蓄导致的神经退行性疾病，如阿尔兹海默症(AD)和帕金森病(PD)等神经退行性疾病。

公开(公告)号：CN117402156A

公开(公告)日：2024-01-16

申请号：CN202210806770.X

申请日：2022-07-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 周宇 ,  李佳 ,  郑淼 ,  臧奕 ,  姜智冬 ,  冯勃 ,  赵娜 ,  王培培 ,  柳红 ,  蒋华良

IPC: C07D471/04 ,  A61P31/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/497

Abstract: 本发明提供了一类含通式I的化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种通式I所示结构的化合物，及其外消旋体、R‑异构体、S‑异构体、可药用盐或它们混合物。所述的化合物具有良好的针对PL蛋白酶的抑制活性，因此可以用于治疗、预防以及缓解与PL蛋白酶相关的疾病，特别是用于治疗存在PL蛋白酶的病毒性疾病，如由SARS‑CoV‑2、SARS‑CoV、MERS‑CoV等引发的疾病。

公开(公告)号：CN112939846B

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN201911176960.2

申请日：2019-11-26

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  江苏康缘药业股份有限公司

Inventor： 柳红 ,  周宇 ,  章海燕 ,  傅燕 ,  李建 ,  蒋华良 ,  唐希灿 ,  陈凯先

IPC: C07D211/38 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61K31/445

Abstract: 本发明提供了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂的晶型及其制备方法和应用。具体地，为2‑((1‑(2‑氟苄基)‑4‑氟哌啶‑4‑基)亚甲基)‑5,6‑二甲氧基‑2,3‑二氢‑1‑茚酮的晶型A。本发明的晶型A不含水和溶剂，具有高稳定性和低吸湿性，且方便加工，非常适合用于制备预防和/或治疗神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN117126134A

公开(公告)日：2023-11-28

申请号：CN202210557284.9

申请日：2022-05-20

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  杨德华 ,  王江 ,  陈彦 ,  李成浩 ,  蔡晓庆 ,  张蕊 ,  王明伟 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  C07D491/056 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/541 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/496 ,  A61P1/10 ,  A61P3/10 ,  A61P1/16 ,  A61P1/14

Abstract: 本发明提供了一种新型四氢异喹啉类化合物、其制备方法、包含此类化合物的药物组合物及其用途，具体地，本发明提供了一种通式(I)所示的含氮杂环类化合物、或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体。所述的化合物可以用于制备治疗与4型松弛素家族受体活性或表达量相关的疾病或病症的药物组合物。

公开(公告)号：CN110452235B

公开(公告)日：2023-02-17

申请号：CN201810431514.0

申请日：2018-05-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  周宇 ,  臧奕 ,  李亚洲 ,  孙丹丹 ,  李俊友 ,  茹弘博 ,  高立信 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/46 ,  A61K31/437 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06

Abstract: 本发明涉及一类含氟异噁唑类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。具体地，本发明公开了通式I所示的化合物或其对映异构体或非对映异构体，或其可药用盐，或它们的混合物。以及公开了上述化合物为靶向FXR的小分子激动剂，可用于治疗FXR介导的疾病。

公开(公告)号：CN113181339B

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010077463.3

申请日：2020-01-29

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  谢雄 ,  胡树雷 ,  李淳朴 ,  许叶春 ,  杨海涛 ,  张磊砢 ,  蒋华良 ,  靳振明 ,  肖庚富 ,  陈凯先

IPC: A61K38/05 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P31/14 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及一类醛基类化合物的新用途，具体而言，本发明涉及如通式I所示的醛基类化合物作为2019新型冠状病毒(2019‑nCov)3CL蛋白酶抑制剂在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。本发明还涉及该类化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物在在制备治疗和/或预防、缓解由2019新型冠状病毒感染引起的呼吸道感染、肺炎等相关疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN113620929A

公开(公告)日：2021-11-09

申请号：CN202010374416.5

申请日：2020-05-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李建 ,  谢雄 ,  戴文豪 ,  彭晶晶 ,  胡树雷 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D207/27 ,  A61P31/14 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/513 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545

Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域，具体而言，具体涉及作为SARS‑CoV‑2的3CL蛋白酶抑制剂的通式I的化合物，同时对其他冠状病毒(SARS，MERS)和RNA病毒蛋白酶也具有显著抑制活性，可用于治疗相关疾病。本发明还涉及该类化合物的制备方法、这些化合物的药用组合物、它们的药用盐、对映体形式、非对映异构体及外消旋化合物。

公开(公告)号：CN106279023B

公开(公告)日：2021-06-22

申请号：CN201510239918.6

申请日：2015-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  王明伟 ,  王江 ,  杨德华 ,  阳怀宇 ,  舒双杰 ,  冯杨 ,  王斌 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D231/12 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D231/16 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及3,4,5‑三取代吡唑类化合物、制备方法、药物组合物及用途。3,4,5‑三取代吡唑类化合物结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的3,4,5‑三取代吡唑类化合物及含此类化合物的药物组合物可促进胰岛素的分泌，用于制备促进胰岛素分泌的药物。