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公开(公告)号：CN101585799B
公开(公告)日：2011-08-10
申请号：CN200910053428.1
申请日：2009-06-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D209/18 , C07D405/14 , A61K31/405 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种制备不对称双吲哚取代甲烷类化合物的制备方法。是利用InX3催化的Friedel-Crafts反应实现的。反应条件温和，操作简便，底物适用性好，以水为溶剂，环境友好，分离纯化方便，具有大量合成不对称双吲哚甲烷类化合物的应用前景。
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公开(公告)号：CN101531578A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200910049510.7
申请日：2009-04-17
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C47/575 , C07C45/72 , B01J31/24 , A61P31/20 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及一种制备光学活性轴手性联芳香类化合物的方法。系利用手性单膦配体与镍配合物催化的不对称Ullmann－type偶联反应实现。反应条件温和，操作简便，底物适用性好，能够高立体选择性较高产率地制备得到轴手性联芳香类化合物，具有大量合成含轴手性的天然产物应用前景。
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公开(公告)号：CN101475548A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200910045731.7
申请日：2009-02-03
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D307/88 , C07D407/04 , B01J31/24
Abstract: 本发明涉及一种高效制备3－取代手性苯酞类化合物的方法。系利用手性双膦配体与镍的配合物催化的不对称串联反应实现。反应条件温和，操作简便，底物适用性好，能够较高立体选择性高产率地制备得到手性3－取代苯酞类化合物，具有一定的应用前景。
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公开(公告)号：CN101455661A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200810202967.2
申请日：2008-11-19
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: A61K31/365 , A61K31/366 , A61K31/381 , A61K31/4709 , A61K31/403 , A61K31/437 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及一种3－取代苯酞及其类似物用于制备治疗阿尔茨海默症以及其他神经性疾病的药物的用途，其结构式如右式，通过目前集基因技术和生物技术为一体的高效生物模型进行了筛选，发现大部分的化合物都具有一定的缺陷个体恢复学习能力的作用，其中的几个特定化合物表现出了比较好的活性，能够使缺陷个体的学习能力恢复85％以上，并且在多轮实验中均能表现出稳定的治疗作用。
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公开(公告)号：CN100489113C
公开(公告)日：2009-05-20
申请号：CN200610024094.1
申请日：2006-02-22
Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C12P19/44
CPC classification number: Y02P20/582
Abstract: 本发明公开了一种反应与分离耦合酶促合成红景天苷的方法。该方法以果脯厂废弃的苹果籽为廉价生物催化剂，以葡萄糖和对羟基苯乙醇为底物，在有机溶剂-水体系中酶促合成了珍贵的天然保健品红景天苷，反应混合液经过氧化铝等吸附剂吸附后，通过洗脱剂的选择性解吸作用，使底物对羟基苯乙醇与产物红景天苷相分离，简化了产物的纯化过程，并使未反应的醇能够循环使用，是一种极具应用前景的批量生产红景天苷的新方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN1288145C
公开(公告)日：2006-12-06
申请号：CN200410089084.7
申请日：2004-12-03
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D333/18 , C07D409/14
Abstract: 本发明提供了一种治疗癫痫和GABA摄取相关性疾病的药物噻加宾的新合成方法。X、X′、X″＝Br，Cl，I；X、X′、X″为相同或不同的基团R′＝CnH2n+1，n＝1～5；Ph为苯基本发明同时提供了消旋的噻加宾及S-构型噻加宾的制备方法。本发明提出的合成路线无需价格昂贵的特殊试剂，操作方便，反应条件温和，适于扩大制备。
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公开(公告)号：CN1281582C
公开(公告)日：2006-10-25
申请号：CN200510027249.2
申请日：2005-06-29
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07C313/18 , C07C215/28 , C07C233/18
Abstract: 本发明涉及高光学纯度手性β-氨基醇类化合物、制备方法及其用途。该手性β-氨基醇类化合物结构式为：见右式，可以通过将醛和手性N-叔丁基亚磺酰醛亚胺在二碘化钐条件下进行交叉偶联反应制备得到。其中R1＝C1-16的直链、带有支链或芳基的烷基，或C3-6的环烷基；R2＝C1-12的直链、带有支链或芳基的烷基，C3-6的环烷基，或R3或R4取代的苯基；R3或R4＝H、C1-6的烷基、卤素、C1-6烷氧基、或OCOR5；所述的卤素为F、Cl或Br；R5＝C1-6的烷基。该化合物可以进一步脱除手性N-叔丁基亚磺酰基得到高光学纯度手性β-氨基醇化合物。
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公开(公告)号：CN1247579C
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：CN200410017661.1
申请日：2004-04-14
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D473/00 , C07D473/18 , C07D239/46 , A61P31/12
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明要解决的问题是提供一种合成具有广普抗病毒活性化合物1和2以及它们的类似物的新的合成方法。化合物3溶于干燥的吡啶中，和4，4’-二甲氧基三苯甲基氯反应可高产率得化合物9。化合物9用叔丁醇钾脱除氯化氢，可高产率获得化合物10。化合物10用间氯过氧苯甲酸用氧化可高选择性获得化合物11，化合物11和12在硅胶板上的Rf值有明显区别，因此用普通硅胶柱即可分离。化合物11和12分别和碱基反应，以中等产率获得化合物13或15，用醋酸将13或15的4，4’-二甲氧基三苯甲基脱除，可高产率获得化合物1，2，14，或16。利用本发明，从相同原料出发可以以更高的产率获得化合物1，2及其类似物，操作更简单可行。
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公开(公告)号：CN1239441C
公开(公告)日：2006-02-01
申请号：CN200310108401.0
申请日：2003-11-04
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07B43/04 , C07B41/02 , C07C29/00 , C07C69/732 , C07C213/00 , C07C215/02 , C07C229/34 , C07D401/14 , C08G65/00
Abstract: 本发明涉及一类利用合成的高分子固载化的双辛可尼类生物碱配体催化不对称羟胺化反应和双羟化反应的方法，反应产物的产率和对映选择性高，催化剂能反复使用，该方法尤其适用于合成紫杉醇(Taxol)及其C13边链的大规模生产。所用的高分子固载化的双辛可尼类生物碱配体具有如右结构式：其中PEG是聚乙二醇，R＝H或OCH3。
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公开(公告)号：CN1526711A
公开(公告)日：2004-09-08
申请号：CN03151156.2
申请日：2003-09-24
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D317/30 , C07H19/06
Abstract: 本发明涉及新型抗癌药吉西他宾(Gemcitabine)重要中间体的合成工艺。本发明利用聚合的(R)－2，3－O－缩丙酮－甘油醛1直接反应(n＝2～20)，在有机溶剂中，与二氟卤代乙酸乙酯反应，控制加料速度，可高选择性获得反式产物2b。顺反混合物2a/2b在酸性树脂Dowex－50的作用下得3a/3b，3a/3b与R4Cl(R4＝Bz，NO2Bz，ClBz，BrBz，CNBz)反应得混合物4a/4b，通过重结晶得纯的4b。本发明的方法简单易行，所用原料便宜易得，适于规模化生产。
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