亚磷酰胺酯及其制备方法和用途

    公开(公告)号:CN108610360A

    公开(公告)日:2018-10-02

    申请号:CN201810363792.7

    申请日:2018-04-22

    Abstract: 本发明提出一种亚磷酰胺酯及其制备方法和用途,所述亚磷酰胺酯包括以5-羟基-2-硝基苯甲醇为起始原料,经醚化反应得到5-羟基-2-硝基苯甲基-(4,4'-二甲氧基三苯基)醚后,再经酯化反应制备得到2-硝基苯甲基-(4,4'-二甲氧基三苯基)醚-5-(2-O-氰乙基-N,N-二异丙基亚磷酰胺酯)。其中亚磷酰胺酯可用于制备含有光敏单元的核酸。本发明的亚磷酰胺酯在室温及避光条件下表现出了良好的稳定性,结构精巧、合成简单,光响应效率高,且可直接用于核酸固相合成中的功能化修饰,在核酸序列的任意位点引入光敏单元,为核酸的官能化提供一种更加简洁高效的选择。

    具有还原响应性两亲磷脂分子及其在药物缓释中的应用

    公开(公告)号:CN105777803B

    公开(公告)日:2018-05-25

    申请号:CN201610207131.6

    申请日:2016-04-05

    Abstract: 本发明涉及药物载体设计领域,特别涉及一种具有还原响应性两亲磷脂分子及其在药物缓释中的应用。本发明以正构烷基硫醇为起始原料,首先将其通过2,2'‑二硫二吡啶活化,并进一步与巯基丙酸反应得到在Δ3位含有二硫键的脂肪酸;该羧酸在缩合剂存在下与1‑十六酰‑sn‑丙三醇‑磷酸胆碱发生酯化反应,得到甘油2‑羟基酯的在Δ3位含有二硫键的两亲磷脂分子。该类磷脂分子可以通过简单的有机单元反应制备得到,由其制备的磷脂囊泡也具有良好的药物包覆与控释能力。

    一种亚磷酰胺硫辛醇酯及其合成方法和用途

    公开(公告)号:CN107674094A

    公开(公告)日:2018-02-09

    申请号:CN201710840639.4

    申请日:2017-09-18

    CPC classification number: C07F9/655345 C12N15/10

    Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域,具体涉及一种亚磷酰胺硫辛醇酯及其合成方法和用途。所述的亚磷酰胺硫辛醇酯的制备方法包括以硫辛酸为原料经还原反应得到硫辛醇后,经酯化反应得到亚磷酰胺硫辛醇酯的步骤。本发明的亚磷酰胺硫辛醇酯作为DNA端基修饰剂,可以实现高效大量制备端基含硫修饰的DNA,为DNA的5’端含硫修饰提供了一种成本可控、简单高效的DNA端基修饰剂,同时本发明提供的合成方法路线简明,操作便捷,中间体及产物的纯化方式简单,能够充分满足科研及商业需求。

    一种石墨烯分散剂及石墨烯分散液的制备方法

    公开(公告)号:CN104387446B

    公开(公告)日:2017-07-07

    申请号:CN201410532476.X

    申请日:2014-10-11

    Abstract: 本发明涉及分散剂技术领域,特别涉及一种石墨烯分散剂及石墨烯分散液的制备方法,本发明设计开发了Gemini结构的两亲性多肽分子,并以该分子作为分散剂实现了石墨烯在水溶液中的稳定分散。本发明石墨烯分散分散剂为多肽分散剂,完全由天然氨基酸残基组成,具有高生物相容性的优点,有利于开发石墨烯分散体系在生物医学领域的应用;该多肽分散剂所带电荷随溶液pH值变化而改变,所制得的石墨烯分散体系具有pH响应性,可以利用pH变化调节石墨烯的分散行为,用于制备智能型纳米载药及控释体系;同时,本发明公开的分散体系是一种多肽纳米组装体和石墨烯片层结构的复合体,可以用于制备纳米复合材料。

    一种自组装抗菌肽
    37.
    发明公开

    公开(公告)号:CN105753941A

    公开(公告)日:2016-07-13

    申请号:CN201610265536.5

    申请日:2016-04-26

    CPC classification number: Y02A50/473 C07K7/06 A61K38/00

    Abstract: 本发明提供了一种自组装抗菌肽,属于自组装多肽领域。该抗菌肽序列为Nap?Phe?Phe?Lys?Pro?Leu?Gly?Leu?Ala?Arg?Lys(Nap为萘基,Phe为苯丙氨酸,Lys为赖氨酸,Pro为脯氨酸,Leu为亮氨酸,Gly为甘氨酸,Ala为丙氨酸,Arg为精氨酸)是一种阳离子型两亲性短肽。本发明抗菌肽具有良好的自组装能力,且其自组装行为呈现出酶响应性;同时,该抗菌肽在特定浓度范围(50?150μM)对革兰氏阴性菌、人体细胞和动物细胞不具有毒性,仅对革兰氏阳性菌具有很强的选择性杀伤能力,即具有优良的抗菌活性和选择性。

    一种新型抗菌肽
    38.
    发明授权

    公开(公告)号:CN103421090B

    公开(公告)日:2016-01-13

    申请号:CN201310328915.0

    申请日:2013-07-31

    Abstract: 本发明提供了一种新型抗菌肽,属于肽类抗生素的应用领域。该抗菌肽由亲水和疏水氨基酸相间排列,在水溶液中呈现无规则卷曲结构,在磷脂膜环境中形成较规则的螺旋结构,且结构稳定,其包括如下结构式的氨基酸序列:(a)(A1A2B1B2)nA3(b)G(A1A2B1B2)nA3(c)G(A1A2B1B2)n,其中,A1、A2、A3分别选自亮氨酸、缬氨酸、异亮氨酸、正异亮氨酸、苯丙氨酸或丙氨酸;B1、B2分别选自精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、组氨酸、2,4-二氨基丁酸或2,3-二氨基丙酸;G为甘氨酸;n选自3~4。本发明抗菌肽具有很高的抗肿瘤活性和抗菌活性,在裸鼠抗肿瘤实验中能够抑制50%以上的肿瘤的生长,在昆明鼠感染(ESBL细菌感染)实验中能挽救80%以上小鼠的生命。

    光敏性羧酸分子、制备其在药物缓释中的应用

    公开(公告)号:CN104860827A

    公开(公告)日:2015-08-26

    申请号:CN201510163606.1

    申请日:2015-04-08

    Abstract: 本发明涉及羧酸分子的制备方法,特别涉及一种光敏型羧酸分子及其制备方法、应用。本发明提出以5-羟基-2-硝基苯甲醛为起始原料,通过简单的单元合成来制备含有邻硝基苄基的脂肪酸。通过简单的醚化、还原和酯化等标准的有机单元反应来制备含有光可降解单元的羧酸,该方法原料成本低,合成工艺简单,可以较低的成本制备具有不同结构的光敏型羧酸分子。所得到的目标产物可以达到百克级别,通过简单结晶即可实现98%以上的纯度。此外,本发明还公开了在药物缓释中的应用,由光可降解羧酸合成的光敏磷脂囊泡的载药和光控释放能力,证明了其良好的光响应性。

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