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公开(公告)号：CN107698641B
公开(公告)日：2020-05-26
申请号：CN201710840355.5
申请日：2017-09-18
Applicant: 中国石油大学(华东)
Abstract: 本发明涉及DNA端基修饰技术领域，具体涉及一种端基含硫修饰的DNA及其制备方法。其中包括制备亚磷酰胺硫辛醇酯和制备端基修饰的DNA两个步骤，所述制备亚磷酰胺硫辛醇酯的步骤包括以硫辛酸为原料经还原反应得到硫辛醇后，经酯化反应得到亚磷酰胺硫辛醇酯的步骤；所述制备端基修饰的DNA的步骤是将制备的亚磷酰胺硫辛醇酯与DNA合成得到端基含硫修饰的DNA。本发明以硫辛酸为原料，经过还原和酯化得到亚磷酰胺硫辛醇酯，路线简明，操作便捷，中间体及产物的纯化方式简单，可以实现高效大量制备端基含硫修饰的DNA，为DNA的5’端含硫修饰提供了一种成本可控、简单高效的制备方法。
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公开(公告)号：CN105777803B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201610207131.6
申请日：2016-04-05
Applicant: 中国石油大学(华东)
Abstract: 本发明涉及药物载体设计领域，特别涉及一种具有还原响应性两亲磷脂分子及其在药物缓释中的应用。本发明以正构烷基硫醇为起始原料，首先将其通过2,2'‑二硫二吡啶活化，并进一步与巯基丙酸反应得到在Δ3位含有二硫键的脂肪酸；该羧酸在缩合剂存在下与1‑十六酰‑sn‑丙三醇‑磷酸胆碱发生酯化反应，得到甘油2‑羟基酯的在Δ3位含有二硫键的两亲磷脂分子。该类磷脂分子可以通过简单的有机单元反应制备得到，由其制备的磷脂囊泡也具有良好的药物包覆与控释能力。
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公开(公告)号：CN107674094A
公开(公告)日：2018-02-09
申请号：CN201710840639.4
申请日：2017-09-18
Applicant: 中国石油大学(华东)
IPC: C07F9/6553 , C12N15/10
CPC classification number: C07F9/655345 , C12N15/10
Abstract: 本发明涉及化学合成技术领域，具体涉及一种亚磷酰胺硫辛醇酯及其合成方法和用途。所述的亚磷酰胺硫辛醇酯的制备方法包括以硫辛酸为原料经还原反应得到硫辛醇后，经酯化反应得到亚磷酰胺硫辛醇酯的步骤。本发明的亚磷酰胺硫辛醇酯作为DNA端基修饰剂，可以实现高效大量制备端基含硫修饰的DNA，为DNA的5’端含硫修饰提供了一种成本可控、简单高效的DNA端基修饰剂，同时本发明提供的合成方法路线简明，操作便捷，中间体及产物的纯化方式简单，能够充分满足科研及商业需求。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107573388A
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201710764535.X
申请日：2017-08-30
Applicant: 中国石油大学(华东)
Abstract: 本发明涉及一种叠氮化脱氧核苷的制备方法及采用叠氮化脱氧核苷制备氨基修饰脱氧核苷的方法，具体包括以下步骤：以脱氧核苷为原料与有机叠氮化合物发生双分子亲核取代反应制得叠氮化脱氧核苷，之后以三苯基膦作为还原剂将叠氮化脱氧核苷还原为氨基修饰的脱氧核苷。本发明方法，选取更加安全的有机叠氮化合物替代现有技术中采用的无机叠氮盐，同时使用三苯基膦作为还原剂，将生成的叠氮化物原位还原为氨基，避免了氢气的使用和叠氮化合物的分离，在简化了操作程序的同时避开了针对叠氮类化合物的处理步骤，极大增强了试验的安全性，简化了制备方法的步骤，本发明方法适宜在批量生产中推广和使用。
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公开(公告)号：CN105693772B
公开(公告)日：2017-03-15
申请号：CN201610101332.8
申请日：2016-02-24
Applicant: 中国石油大学(华东)
IPC: C07F9/655
Abstract: 本发明涉及生物技术领域，特别涉及一种化合物及其在DNA端基修饰中的应用，通过简单的还原和酯化等标准的有机单元反应，以2-呋喃丙酸为起始原料，将其通过氢化铝锂还原为2-呋喃丙醇，并进一步将其与2-氰乙基- N,N-二异丙基氯代亚磷酰胺反应得到2-氰乙基- N,N-二异丙基-呋喃丙醇亚磷酰胺酯。该化合物具有较高的反应活性和良好的底物适应性，可直接用于DNA自动合成仪上，极大简化了DNA端基化的操作，丰富了DNA端基化试剂的种类，是一类很有市场前景的核酸端基修饰试剂。
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公开(公告)号：CN105777803A
公开(公告)日：2016-07-20
申请号：CN201610207131.6
申请日：2016-04-05
Applicant: 中国石油大学(华东)
Abstract: 本发明涉及药物载体设计领域，特别涉及一种具有还原响应性两亲磷脂分子及其在药物缓释中的应用。本发明以正构烷基硫醇为起始原料，首先将其通过2,2'?二硫二吡啶活化，并进一步与巯基丙酸反应得到在Δ3位含有二硫键的脂肪酸；该羧酸在缩合剂存在下与1?十六酰?sn?丙三醇?磷酸胆碱发生酯化反应，得到甘油2?羟基酯的在Δ3位含有二硫键的两亲磷脂分子。该类磷脂分子可以通过简单的有机单元反应制备得到，由其制备的磷脂囊泡也具有良好的药物包覆与控释能力。
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公开(公告)号：CN107698641A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201710840355.5
申请日：2017-09-18
Applicant: 中国石油大学(华东)
Abstract: 本发明涉及DNA端基修饰技术领域，具体涉及一种端基含硫修饰的DNA及其制备方法。其中包括制备亚磷酰胺硫辛醇酯和制备端基修饰的DNA两个步骤，所述制备亚磷酰胺硫辛醇酯的步骤包括以硫辛酸为原料经还原反应得到硫辛醇后，经酯化反应得到亚磷酰胺硫辛醇酯的步骤；所述制备端基修饰的DNA的步骤是将制备的亚磷酰胺硫辛醇酯与DNA合成得到端基含硫修饰的DNA。本发明以硫辛酸为原料，经过还原和酯化得到亚磷酰胺硫辛醇酯，路线简明，操作便捷，中间体及产物的纯化方式简单，可以实现高效大量制备端基含硫修饰的DNA，为DNA的5’端含硫修饰提供了一种成本可控、简单高效的制备方法。
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公开(公告)号：CN105693772A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610101332.8
申请日：2016-02-24
Applicant: 中国石油大学(华东)
CPC classification number: C07F9/65515 , C07H21/04
Abstract: 本发明涉及生物技术领域，特别涉及一种化合物及其在DNA端基修饰中的应用，通过简单的还原和酯化等标准的有机单元反应，以2-呋喃丙酸为起始原料，将其通过氢化铝锂还原为2-呋喃丙醇，并进一步将其与2-氰乙基- N, N-二异丙基氯代亚磷酰胺反应得到2-氰乙基- N, N-二异丙基-呋喃丙醇亚磷酰胺酯。该化合物具有较高的反应活性和良好的底物适应性，可直接用于DNA自动合成仪上，极大简化了DNA端基化的操作，丰富了DNA端基化试剂的种类，是一类很有市场前景的核酸端基修饰试剂。
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