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公开(公告)号：CN110713483B
公开(公告)日：2023-04-07
申请号：CN201911126440.0
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及艾拉普林的制备方法。本发明公开了所述如式7所示的艾拉普林的制备方法，其包括以下步骤：非质子性溶剂中，在酸的作用下，如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物进行消除反应，所述的消除反应后，在碱的作用下进行中和反应，得如式7所示的艾拉普林，即可；所述的非质子性溶剂为四氢呋喃、甲基四氢呋喃、丙酮、二甲基甲酰胺和二甲亚砜中的一种或多种。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110818694A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201911126904.8
申请日：2019-11-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D405/06 , C07D239/48
Abstract: 本发明公开了一种艾拉普林中间体及其应用。本发明公开了一种如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐。所述的如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物或其盐作为艾拉普林的新中间体用于制备艾拉普林，其包括以下步骤：有机溶剂中，在还原试剂的作用下，如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物和/或如式5所示的苯并二氢吡喃酮类化合物的盐进行还原反应，得如式6所示的苯并二氢吡喃类化合物，即可；所述的还原试剂为硼氢化钠和/或硼氢化钾。采用本发明的艾拉普林中间体制备艾拉普林，所用试剂更经济，路线短，收率高，制备成本低，并且后处理简单，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN110498771A
公开(公告)日：2019-11-26
申请号：CN201810469638.8
申请日：2018-05-16
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D239/54 , C07C69/716 , C07C67/03 , C07D319/06 , C07F5/02
Abstract: 本发明涉及一种制备恶拉戈利的中间体和方法。具体地，本发明公开了一种制备恶拉戈利关键中间体化合物E8的制备方法，以及用于制备该中间体化合物E8的化合物E4等化合物，该方法操作简便、条件温和，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110317165A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201810268457.9
申请日：2018-03-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D213/74
Abstract: 本发明涉及一种艾沙康唑鎓硫酸盐中间体的制备方法，所述艾沙康唑鎓硫酸盐中间体为2-甲胺基-3-吡啶甲醇，其包括：使所述2-甲胺基-3-吡啶甲酸叔丁酯在有机溶剂中和硼氢化钠/路易斯酸或硼氢化钾/路易斯酸还原剂存在下还原为所述2-甲胺基-3-吡啶甲醇。本发明方法成本低，产品收率和纯度高，条件温和、易控，适合工业放大生产。
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公开(公告)号：CN109942563A
公开(公告)日：2019-06-28
申请号：CN201711394464.5
申请日：2017-12-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一种苏沃雷生中间体化合物的制备方法。具体地，本发明提供一种式I所示化合物的制备方法，所述方法包括步骤：于有机溶剂中，在脂肪酸，以及硼氢化物的作用下，式II所示化合物发生反应，从而形成式I所示化合物。本发明所述的方法避免了价格昂贵和毒性较大试剂的使用，且用硼氢化物代替现有技术中的三乙酰氧基硼氢化钠，所用试剂经济环保，显著降低成本，并且后处理简单，产物收率较高，化学纯度大于99％，可顺利用于苏沃雷生的合成，适合于工业化生产。
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![吡唑并[3,4-d]嘧啶类化合物及其制备方法和用途](/CN/2017/1/225/images/201711129015.jpg)
公开(公告)号：CN109776544A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201711129015.8
申请日：2017-11-15
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 在本发明涉及的化合物为一种布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂。此外，本发明阐述了包含该化合物的药物组分及制剂，及这类激酶抑制剂的用途，可单一用药或与其它化合物联合用药，用来治疗由激酶介导或激酶依赖的症状。
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公开(公告)号：CN109776543A
公开(公告)日：2019-05-21
申请号：CN201711125031.X
申请日：2017-11-14
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了依鲁替尼盐、其晶体、制备方法、药物组合物及应用。所述的依鲁替尼盐的晶体具有如式(I)所示的结构，其中X为HCl、HBr或苯甲酸。所述的制备方法包括以下步骤：在有机溶剂中，将依鲁替尼与X混合，加热到40-130℃温度下，完全溶解，冷却析晶，即可。本发明所公开的依鲁替尼三种盐的晶体均为新晶型，具有优异的溶解性、热稳定性，并且吸湿性大为改进，较大地改善了依鲁替尼的溶解性和生物利用度，且所述晶体的制备方法简单，适合大规模工业化生产，具有较好的工业应用前景。
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公开(公告)号：CN106749131B
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201510808679.1
申请日：2015-11-20
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D307/77
Abstract: 本发明公开了一种(R)‑2‑(1,6,7,8‑四氢‑2H‑茚并(5,4‑b)呋喃‑8‑基)乙酸(R型‑I)的消旋化方法，包括以下步骤：1)、在有机溶剂中，在自由基引发剂和催化剂的作用下，R型‑I经氧化脱氢反应转化为化合物Ⅱ；2)、在有机溶剂中，化合物II在氢化催化剂存在下通过氢化还原反应得到消旋体‑I。本发明的制备方法避免了使用昂贵的催化剂，成本低，并且后处理简单，变废为宝，减少了三废的排放，有利于环境的保护，产物收率较高，弥补了路线三拆分反应导致收率偏低的不足，可用于雷美替胺的合成，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103897040B
公开(公告)日：2018-05-22
申请号：CN201210581733.X
申请日：2012-12-27
Applicant: 浙江医药股份有限公司新昌制药厂 , 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司 , 上海医药工业研究院
CPC classification number: C07K9/006 , A61K38/00 , C07K9/008 , C07K11/00 , C07K11/02 , C07K14/001 , Y10S930/19
Abstract: 本发明公开了如通式（I）或（II）所示的糖肽类化合物或其药用盐及其制备方法、以及药物组合物和用途，其中，R1、R2、R3、R4、R5如说明书中所定义。本发明还公开了其制备方法以及体外抗菌活性。本发明提供的化合物具有良好的抗菌活性，对于新的抗菌药物的开发具有重要的意义。
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公开(公告)号：CN107176947A
公开(公告)日：2017-09-19
申请号：CN201610139626.X
申请日：2016-03-11
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D401/06 , C07D213/85 , C07D213/89 , A61K31/4439 , A61K31/4418 , A61P3/10 , A61P5/50
Abstract: 本发明公开了如式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物及其在降糖药物制备中的应用.具体地，本发明公开了式Ⅰ所示的苯基吡啶类化合物或其盐以及其在制备用于治疗和/或预防非胰岛素依赖性糖尿病、高血糖或胰岛素抗性的药物中的应用。本发明的苯基吡啶类化合物及其盐对DPP-4具有良好的抑制效果，具有良好的市场应用前景；此外，还为DPP-4抑制剂的研发提供了一个新方向。
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