公开(公告)号：CN104341338A

公开(公告)日：2015-02-11

申请号：CN201310317329.6

申请日：2013-07-25

Applicant: 国药集团国瑞药业有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 蒋敏 ,  张福利 ,  潘林玉 ,  裘鹏程 ,  王震宇 ,  姚磊 ,  陈辉

IPC: C07D213/38

CPC classification number: C07D213/38

Abstract: 本发明公开了一种N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐的晶型及其制备方法。所述的晶型在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=12.4°、12.7°、24.6°、25.6°、26.5°、28.9°、38.8°和41.9°处有特征吸收峰。本发明还公开了该晶型的制备方法，其包括下述步骤：将N-甲基-2-吡啶乙胺二盐酸盐加热溶解于溶剂中，再与反溶剂混合，冷却析晶，即可。该晶型能提高原料药的稳定性，有利于原料药的存储及制剂的制备。

公开(公告)号：CN100569749C

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200510030291.X

申请日：2005-09-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  鞠妍 ,  潘林玉 ,  谢美华

IPC: C07D207/24

Abstract: 本发明提供了一种合成抗高血压药物螺普利中间体4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物的方法。螺普利是一种长效、强力的ACEI类的抗高血压药物。本发明以4-羟基-L-脯氨酸衍生物为原料，在2，2，6，6-四甲基氮氧自由基哌啶类化合物的催化下，与氧化剂反应得到4-羰基-(S)-脯氨酸衍生物。该法简便、收率高，反应条件温和，环境友好，易于规模化生产。

公开(公告)号：CN1939904A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200510030291.X

申请日：2005-09-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张福利 ,  鞠妍 ,  潘林玉 ,  谢美华

IPC: C07D207/24

Abstract: 本发明提供了一种合成抗高血压药物螺普利中间体4－羰基－(S)－脯氨酸衍生物的方法。螺普利是一种长效、强力的ACEI类的抗高血压药物。本发明以4－羟基－L－脯氨酸衍生物为原料，在2，2，6，6－四甲基氮氧自由基哌啶类化合物的催化下，与氧化剂反应得到4－羰基－(S)－脯氨酸衍生物。该法简便、收率高，反应条件温和，环境友好，易于规模化生产。