公开(公告)号：CN103980263B

公开(公告)日：2016-08-03

申请号：CN201410153116.9

申请日：2014-04-17

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩

IPC: C07D409/10

Abstract: 本发明公开了卡格列净的合成工艺，以2?甲基苯甲酸为起始原料，使用自制催化剂、碘酸和碘反应生成中间体一，或以2?甲基苯甲酸为起始原料，在金属试剂和催化剂的作用下，加入液溴，合成中间体二；任选中间体一或中间体二先与二氯亚砜进行酰化反应，进行傅克反应生成中间体三；以ALPHA?D?葡萄糖为原料，经与特戊酰氯反应保护所有羟基后，再与溴化锌、三甲基溴硅烷反应生成中间体四；中间体三与中间体四，连接生成中间体五；最后酸性条件下将特戊酰基脱去，生成目标化合物。本发明的卡格列净的合成新工艺收率高，条件温和，安全可靠，适合工业化生产，原料便宜易得，有利于控制生产成本。

公开(公告)号：CN103980272A

公开(公告)日：2014-08-13

申请号：CN201410155055.X

申请日：2014-04-18

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩 ,  周文俊

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种合成5-氰基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶的方法，该方法包括合成LDA、合成中间体一、合成中间体二、合成5-氰基-1H-吡唑并[3,4-b]吡啶成品以及后续提纯处理。本发明的有益效果为：该合成方法使用的原料便宜易得，能大大减少生产成本，且原料配比合理，步骤简短，条件温和，安全可靠，得到的目标产品纯度较高，特别适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102320927B

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：CN201110217672.4

申请日：2011-08-01

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩

IPC: C07C33/042 ,  C07C29/36

Abstract: 本发明公开3-丁炔-1-醇的合成方法，其特征在于包括以下步骤：a、在5000L格氏化釜中投入800-1200质量份的氯丁烷，加入200-300质量份的镁屑和1-5质量份的溴乙烷，加热至60℃引发反应，往里面通250-300质量份的乙炔气体，得到产物单边乙炔氯化镁；b、在5000L滴加釜中投入2000-3000L的四氢呋喃和400-500质量份的环氧乙烷，在0-10℃的温度下缓慢将环氧乙烷的四氢呋喃溶液滴加到上述产物单边乙炔氯化镁试剂中；c、滴加完毕保温反应2个小时后，温度升到20-25℃之间，加水淬灭反应，反应液进入精馏塔，回收四氢呋喃，得到目标产物。本发明的优点是：收率高，条件温和，安全可靠，适合工业化生产，原料便宜易得，有利于控制生产成本。

公开(公告)号：CN118807548B

公开(公告)日：2024-12-24

申请号：CN202411297792.3

申请日：2024-09-18

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩

IPC: B01F33/40 ,  B01F27/172 ,  B01F27/90 ,  B01F35/71 ,  B01F35/00 ,  B01F101/22

Abstract: 本发明涉及医药生产加工技术领域，尤其涉及一种医药生产加工用原料添加装置，包括混合箱，混合箱上转动连接有搅拌轴，搅拌轴上连接固定有多个可调搅拌机构，搅拌轴内连接固定有调节机构，搅拌轴底端连接固定有气流混合机构，搅拌轴顶端连接固定有充气座；混合箱一端开口处滑动配合有挡料网，混合箱一侧固定连接有原料添加机构，在处理黏性高或需要细腻混合的原料时，通过将搅拌刀片推出，利用搅拌轴带动搅拌刀片进行高速旋转，从而通过剪切力将原料迅速混合，在处理颗粒原料时，在搅拌轴转动时，会通过充气座向喷气管内注入高流速的空气，此时固体颗粒在高速流体化的气流中，通过气流的剪切和混合效应，快速而均匀地混合原料。

公开(公告)号：CN118047678A

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202410179683.5

申请日：2024-02-18

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩

IPC: C07C67/32 ,  C07C67/343 ,  C07C69/63

Abstract: 本发明公开了一种7‑溴庚酸甲酯的合成方法，包括以下步骤：步骤a：反应容器中，依次加入溶剂A和丙二酸二甲酯，对反应容器进行降温，加入碱性催化剂,室温搅拌；之后加入1,5‑二溴戊烷，室温搅拌过夜；反应结束，淬灭，经过萃取，干燥，抽滤，减压浓缩，得到中间体1的浓缩液；步骤b：浓缩液加入溶剂B中，再加入氯化锂和水，回流；反应结束，淬灭，经过萃取，干燥，抽滤，减压浓缩，精馏，得到纯品；反应操作简单，反应条件安全。

公开(公告)号：CN116574006A

公开(公告)日：2023-08-11

申请号：CN202310515308.9

申请日：2023-05-09

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩

IPC: C07C67/343 ,  C07C69/734 ,  C07C67/48 ,  C07C67/58 ,  C07C67/52 ,  C07C67/54

Abstract: 本发明公开了一种甲氧基亚甲基丙二酸二丙酯的合成方法，涉及甲氧基亚甲基丙二酸二丙酯合成技术领域，包括以下步骤：S1、反应瓶中依次加入反应原料A、反应原料B、溶剂，开启搅拌；S2、氮气保护下，升温，回流；S3、将反应液降温，加入水至体系内固体溶解，静置分层，水相用溶剂萃取，合并有机相；S4、有机相用饱和氯化钠洗涤；有机相干燥；抽滤，滤液减压浓缩；浓缩液精馏得到纯品：本发明的有益效果为：该甲氧基亚甲基丙二酸二丙酯的合成方法，通过以丙二酸二丙酯和原甲酸三甲酯为起始原料，反应条件简单，原料价格便宜易得，生产成本较低，合成简便，收率高，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN115772088A

公开(公告)日：2023-03-10

申请号：CN202211693807.9

申请日：2022-12-28

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩

IPC: C07C213/00 ,  C07C213/10 ,  C07C217/42 ,  C07C303/24 ,  C07C305/06 ,  C07C257/12

Abstract: 本发明公开了一种叔丁氧基（双二甲胺基）甲烷的制备方法，涉及化合物合成技术领域，包括：S11、四口瓶中加入硫酸二甲酯和DMF，升温至60℃，反应4h；S12、滴加2M二甲胺的四氢呋喃溶液，前期略有放热，滴毕，加入甲苯；S13、升温至70℃，回流反应1h；S14反应液降至室温，静置分层，下层用甲基叔丁基醚洗涤三次，得中间体，本发明有益效果为：通过以N,N‑二甲基甲酰胺、硫酸二甲酯和二甲胺的四氢呋喃溶液为原料，用叔丁醇钾的乙醚溶液和第一步制得的中间体发生反应，制得叔丁氧基（双二甲胺基）甲烷，其工艺简单、反应条件温和，安全性高，符合绿色化学；制得的叔丁氧基（双二甲胺基）甲烷产率高，纯度高；此方案具有更强的经济实用性，符合工业化生产。

公开(公告)号：CN113634199B

公开(公告)日：2022-01-18

申请号：CN202111215867.5

申请日：2021-10-19

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩

IPC: B01J4/00

Abstract: 本发明公开了一种用以医药中间体生产加工用原料投放机构，涉及生产加工技术领域，包括顶板，所述顶板下表面的两侧均固定连接有中部立柱，所述顶板下表面的两侧均固定连接有位于中部立柱前后两侧的辅助立柱，所述中部立柱的内侧开设有滑槽，所述滑槽的内腔转动连接有螺纹杆，所述螺纹杆的顶部贯穿顶板且开设有第一传动槽，所述滑槽的内腔滑动连接有移动块且移动块螺纹套接至螺纹杆的表面。该用以医药中间体生产加工用原料投放机构，通过刮板、搅拌杆、加热管、制冷片的配合使用，可以在投料的同时，不仅可以对原料进行加热或者冷却，同时可以对原料进行搅拌，避免原料沉淀，同时转动柱可以跟着转动筒的转动而转动。

公开(公告)号：CN113634199A

公开(公告)日：2021-11-12

申请号：CN202111215867.5

申请日：2021-10-19

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩

IPC: B01J4/00

Abstract: 本发明公开了一种用以医药中间体生产加工用原料投放机构，涉及生产加工技术领域，包括顶板，所述顶板下表面的两侧均固定连接有中部立柱，所述顶板下表面的两侧均固定连接有位于中部立柱前后两侧的辅助立柱，所述中部立柱的内侧开设有滑槽，所述滑槽的内腔转动连接有螺纹杆，所述螺纹杆的顶部贯穿顶板且开设有第一传动槽，所述滑槽的内腔滑动连接有移动块且移动块螺纹套接至螺纹杆的表面。该用以医药中间体生产加工用原料投放机构，通过刮板、搅拌杆、加热管、制冷片的配合使用，可以在投料的同时，不仅可以对原料进行加热或者冷却，同时可以对原料进行搅拌，避免原料沉淀，同时转动柱可以跟着转动筒的转动而转动。

公开(公告)号：CN113513897A

公开(公告)日：2021-10-19

申请号：CN202111076359.3

申请日：2021-09-14

Applicant: 海门瑞一医药科技有限公司

Inventor： 薛嵩

IPC: F26B11/18 ,  F26B21/00 ,  F26B25/04 ,  F26B25/06

Abstract: 本发明公开了一种医药加工用高效烘干装置，涉及医药加工技术领域，包括烘干箱，所述烘干箱的底部设置有工作箱，所述工作箱的一侧设置有工作台，所述工作箱内部开设有烘干腔，该医药加工用高效烘干装置，通过设置有抽气缸、活塞杆与吸气管，第一伺服电机的输出端带动曲轴转动，使得活塞杆移动，从而使得抽气缸进行工作，通过吸气管将空气吸入至加热箱内部，然后电加热杆对其进行加热，然后热气吸入至抽气缸内部，接着通过连接头输入至第一出气管与喷气管内部，通过喷气管排入至烘干腔内部，同时通过第二出气管排入至烘干腔内部，对烘干槽内部的药材进行烘干，使得烘干效率提升。