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公开(公告)号：CN105732598A
公开(公告)日：2016-07-06
申请号：CN201610076041.8
申请日：2016-02-03
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07D405/12 , C07D307/33 , A61K31/443 , A61K31/506 , A61K31/341 , A61P25/16
CPC classification number: C07D405/12 , C07D307/33
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，尤其涉及新型牛蒡苷元醚类衍生物及其制备方法和用途。本发明的牛蒡苷元醚类衍生物，具有如下通式I结构：，其制备方法为：先将牛蒡苷元或其衍生物、碱和卤化物溶于有机溶剂中加热反应1～8h，用薄层色谱跟踪反应，反应结束后，减压蒸除溶剂或者加水稀释后用乙酸乙酯或者二氯甲烷萃取，再经硅胶柱层析纯化或者加水稀释后抽滤，即得。本发明采用的制备方法设计合理，易于合成，所合成的化合物具有新的化学结构，并通过体外细胞活性实验证实所合成的化合物I?1和I?7具有很显著的神经保护作用，且强于牛蒡苷元的，为预防及治疗帕金森病等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
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公开(公告)号：CN105541765A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610076044.1
申请日：2016-02-03
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07D307/33 , A61K31/365 , A61P25/16 , A61P25/00
CPC classification number: C07D307/33
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及新型牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物及其制备方法和用途。本发明的牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物，具有如下通式I结构：其制备方法为：先将氨基酸和牛蒡苷元溶于溶剂中，冰浴下加入缩合剂，在室温或加热状态下搅拌1～24h，用薄层色谱跟踪反应，反应结束后，蒸除溶剂，再经硅胶柱层析纯化得到牛蒡苷元氨基酸酯类衍生物。本发明采用的制备方法设计合理，易于合成，所合成的化合物具有新的化学结构，并通过体外细胞活性实验证实所合成的多数氨基酸酯类衍生物具有很显著神经保护作用，化合物I-2、I-5和I-6活性强于牛蒡苷元，为预防及治疗帕金森病等神经退行性疾病提供新的治疗药物。
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公开(公告)号：CN105085534A
公开(公告)日：2015-11-25
申请号：CN201410796798.5
申请日：2014-12-22
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07D487/08 , A61K31/55 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/08
Abstract: 一种新骨架生物碱化合物，分子式为C18H26N2O，命名为Oleracimine，化学结构式如式（Ⅰ）所示。本发明还提供一种新骨架生物碱化合物的提取分离方法，依次采用水煎煮提取、大孔吸附树脂、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析、ODS中压柱、及Sephadex LH-20，简单、快速的提取分离出骨架独特的新生物碱化合物，该化合物具有镇痛的作用，可用于制备治疗疼痛的药物。式（Ⅰ）如下。
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公开(公告)号：CN104529810A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201410441786.0
申请日：2014-09-02
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: C07C235/34 , C07C231/02 , C07D307/33 , C07C59/64 , C07C51/09 , A61P35/00
Abstract: 本发明以牛蒡苷元为先导化合物采用脱甲基、氧原子的酰基化、氨甲基化、酯的氨解和水解等化学方法对牛蒡苷元进行结构修饰，合成15个牛蒡苷元结构衍生物，其中7个为新化合物。结构式中R，R'=O或R=NHR''，R'=OH或R=R'=OH，R1=OCH3或H，R2=H或COCH3或COC6H5或COCH2CH2COOH，R3=H或CH2NR1'R2'，R4=R5=H或SO3Na，R6=OCH3或H，R7=OCH3或H。本发明涉及上述衍生物的制备工艺及其抗肿瘤活性研究。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101736050B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN200910220575.3
申请日：2009-12-08
Applicant: 辽宁中医药大学
CPC classification number: Y02P20/544
Abstract: 本发明涉及一种牛蒡子苷元的制备方法，是将牛蒡子粉碎后，依据自身固有的水解酶酶解。对酶解后的药材进行提取得牛蒡子苷元的粗提物浸膏，再经硅胶柱色谱和溶剂重结晶法对牛蒡子苷元粗提物进行纯化而得到牛蒡子苷元纯品。牛蒡子苷元的纯度大于或等于98％，收率为2％以上。牛蒡子苷元可作为原料药应用于各种相关疾病的药剂中。本发明所述的牛蒡子苷元制备方法的先进性和实用价值在于，本方法不需要采用易燃易爆的有机溶剂对药材进行脱脂，同时利用牛蒡子本身固有的水解酶从药材直接制备牛蒡子苷元。方法简便实用，更适合工业化生产。目前采用药材本身自有的水解酶制备进行化合物的转化制备方法在国内外是很少见的。
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公开(公告)号：CN101139369B
公开(公告)日：2011-08-17
申请号：CN200710012777.X
申请日：2007-09-10
Applicant: 辽宁中医药大学
Abstract: 本发明提供一种文冠果果壳总皂苷提取物的制备方法。本发明所述的方法是指通过水提取，醇沉淀的方法制备文冠果果壳粗皂苷，经大孔吸附树脂纯化和氧化镁脱色，干燥，制备总皂苷含量超过40％的文冠果果壳总皂苷提取物。应用本发明所制备的文冠果果壳总皂苷可以单独或与其它药物组合作为原料药应用于各种相关疾病治疗的药剂中。本发明所述方法的先进性和实用价值在于，应用本方法所制备的果壳总皂苷纯度高，方法简便实用，廉价，安全，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101849956A
公开(公告)日：2010-10-06
申请号：CN201010184451.7
申请日：2010-05-27
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: A61K31/7048 , A61K9/08 , A61K9/19 , A61P9/08 , A61P9/00
Abstract: 以牡荆素-2″-O-鼠李糖苷为原料注射剂的制备方法，其特征是取注射用牡荆素-2″-O-鼠李糖苷和注射用水，牡荆素-2″-O-鼠李糖苷与水的重量比为2∶1000～20∶1000，向牡荆素-2″-O-鼠李糖苷加入一半左右配制量的注射用水使其溶解，再加入注射用水至全量，搅拌均匀，初滤，经过0.22μm微孔滤膜除菌过滤，再经过末端过滤，在无菌氮气保护下进行无菌灌装，即得。本发明一种以牡荆素-2″-O-鼠李糖苷为原料的注射剂能单独或联合应用了胸痹心痛的治疗，疗效好。
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公开(公告)号：CN101837046A
公开(公告)日：2010-09-22
申请号：CN201010184464.4
申请日：2010-05-27
Applicant: 辽宁中医药大学
IPC: A61K36/539 , A61P31/16
Abstract: 一种抗病毒中药制剂，是由黄芩提取物和甘草提取物混合制备成，黄芩提取物与甘草提取物的配料比以重量计为2∶1，该药用于流感病毒性感冒的防止。所述的黄芩提取物中黄芩苷含量≥90％；所述甘草提取物中甘草酸含量≥4％。为片剂、胶囊、颗粒或注射剂。本发明的抗病毒中药主要活性成分基本清楚，有利于成品的质量控制。方中所用原料黄芩和甘草均为常用中药，资源丰富，价格低廉，制备方法简单，易于实施。
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公开(公告)号：CN101732419A
公开(公告)日：2010-06-16
申请号：CN201010010026.6
申请日：2010-01-06
Applicant: 辽宁中医药大学
Abstract: 一种水红花子提取物的用途及制备方法，本发明公开了一种从水红花子中提取的具有抗癌作用的黄酮类化合物，其提取方法为醇提法，再用大孔树脂层析分离，依次用水、不同浓度的乙醇溶液洗脱，通过大孔树脂吸附技术富集其有效成分黄酮类化合物，得水红花子总黄酮提取物。经体外实验MTT法验证水红花子总黄酮具有较好的抗肝癌、宫颈癌、腺癌的作用，体内实验也验证了水红花子总黄酮提取物对肿瘤细胞的生长有明显的抑制作用。
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