一种含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108383790B

    公开(公告)日:2020-08-04

    申请号:CN201711252565.9

    申请日:2017-12-01

    Abstract: 本发明公开了一种含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用。它由1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰氯与N‑Boc‑乙二胺反应制得中间体(2‑(1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯,中间体再与三氟乙酸反应制得N‑(2‑氨基乙基)‑1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺,N‑(2‑氨基乙基)‑1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺与不同取代基的异氰酸酯反应制得含吡唑环的酰胺类化合物。其制备方法简单、操作方便,得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性,抑制率高达85%;本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物,为新农药的研发提供了基础。

    一种含吡唑环的酰胺衍生物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108084092B

    公开(公告)日:2020-07-07

    申请号:CN201711252582.2

    申请日:2017-12-01

    Abstract: 本发明涉及一种含吡唑环的酰胺衍生物及其制备方法与应用。它由1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰氯与N‑Boc‑乙二胺反应制得(2‑(1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯,(2‑(1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰氨基)乙基)氨基甲酸叔丁酯与三氟乙酸反应制得N‑(2‑氨基乙基)‑1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺,N‑(2‑氨基乙基)‑1,3‑二甲基‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺与不同取代基的苯基异氰酸酯反应制得含吡唑环的酰胺衍生物。其制备方法简单、操作方便,得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性,抑制率高达86.5%;本发明所述化合物为具有杀菌活性的化合物,为新农药的研发提供了基础。

    一种含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108117519B

    公开(公告)日:2020-01-07

    申请号:CN201711250599.4

    申请日:2017-12-01

    Abstract: 本发明涉及一种含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用。它由1‑甲基‑3‑三氟甲基‑1H‑吡唑‑4‑酰氯与三乙胺反应制得中间体乙基(1‑甲基‑3‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑‑4‑羰基)甘氨酸乙酯;中间体与80%水合肼反应制得中间体N‑(2‑肼基‑2‑氧代乙基)‑1‑甲基‑3‑(三氟甲基)‑1H‑吡唑‑4‑甲酰胺,中间体与不同取代基的异氰酸酯反应制得含吡唑环的酰胺类化合物。其制备方法简单、操作方便,得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性,抑制率高达85%;本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物,为新农药的研发提供了基础。

    粉唑醇关键中间体1-(2-氟苯基)-1-(4-氟苯基)环氧乙烷的合成工艺

    公开(公告)号:CN109320477A

    公开(公告)日:2019-02-12

    申请号:CN201811384304.7

    申请日:2018-11-20

    Abstract: 本发明公开了一种1-(2-氟苯基)-1-(4-氟苯基)环氧乙烷的合成工艺,包括以下步骤:将1-溴正辛烷与甲硫醇钠混合,再加入四丁基溴化铵,搅拌反应,反应结束后,加水静置分层形成有机相和水相,分液除去水相,有机相用水洗涤后,干燥、抽滤,所得产物和硫酸二甲酯溶于有机溶剂中进行反应,反应结束后,反应液脱除有机溶剂,得到硫鎓盐;硫鎓盐、无机碱和2,4’-二氟二苯酮依次加入到溶剂中,搅拌反应,反应结束后,加水静置分层形成有机相和水相,分液除去水相,有机相用水洗涤后,除水、干燥、抽滤,滤液脱除溶剂,得到1-(2-氟苯基)-1-(4-氟苯基)环氧乙烷。本发明通过对碱的筛选,采用氢氧化钠作为碱介质提高了反应的收率;且正辛基甲基硫醚气味小。

    一种1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物在制备除草剂中的应用

    公开(公告)号:CN109156471A

    公开(公告)日:2019-01-08

    申请号:CN201810995086.4

    申请日:2018-08-29

    Abstract: 本发明涉及一种1,3-二甲基-1H-吡唑-4-酰胺衍生物在制备除草剂中的应用。它以生菜和剪股颖种子为试验对象,在生物测定之前,种子均使用5-10%的Chlorox溶液进行10分钟的表面灭菌,随后用Millipore系统的去离子水进行彻底冲洗,随后在无菌环境中风干,样品处理:所有的样品均使用丙酮作为溶剂,配置浓度为1 mM的溶液,最后进行生物测定,得到的化合物对生菜,剪股颖表现出了较好的抑制性;本发明所述化合物为具有除草活性的新化合物,为新农药的研发提供了基础。

    一种新型含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用

    公开(公告)号:CN108117519A

    公开(公告)日:2018-06-05

    申请号:CN201711250599.4

    申请日:2017-12-01

    Abstract: 本发明涉及一种新型含吡唑环的酰胺类化合物及其制备方法与应用。它由1-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-酰氯与三乙胺反应制得中间体乙基(1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羰基)甘氨酸乙酯;中间体与80%水合肼反应制得中间体N-(2-肼基-2-氧代乙基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-甲酰胺,中间体与不同取代基的异氰酸酯反应制得新型含吡唑环的酰胺类化合物。其制备方法简单、操作方便,得到的化合物在50μg/ml浓度下对对油菜菌核病菌表现出了较好的抑制性,抑制率高达85%;本发明所述化合物为具有杀菌活性的新化合物,为新农药的研发提供了基础。

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