公开(公告)号：CN102060761B

公开(公告)日：2012-10-17

申请号：CN201110004622.8

申请日：2011-01-11

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  李雪健 ,  毛侦军 ,  王彦广

IPC: C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48

Abstract: 本发明公开了一种制备喹啉衍生物的方法。它是以芳香胺、醛和炔烃为原料，以碘为催化剂，在硝基甲烷中回流反应8～15小时，经简易后处理纯化过程获得喹啉衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得喹啉衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。

公开(公告)号：CN102432608A

公开(公告)日：2012-05-02

申请号：CN201110338192.3

申请日：2011-11-01

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  黄丹 ,  徐方曦 ,  王彦广

IPC: C07D471/04 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性四氢-β-咔啉衍生物的方法。它是以Nb-α-萘甲基色胺和醛为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，以苯为反应溶剂，在4Å分子筛粉末存在，氮气保护下，在20－40oC反应3～50小时，经柱层析纯化分离过程获得光学活性四氢-β-咔啉衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得光学活性四氢-β-咔啉衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为药物合成的中间体使用。

公开(公告)号：CN102070503A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN201010588316.9

申请日：2010-12-07

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  毛侦军 ,  戴西象 ,  吕萍 ,  王彦广

IPC: C07D207/34

Abstract: 本发明公开了一种吡咯衍生物的制备方法。它是以伯胺、乙醛酸烷基酯和α-溴代苯乙酮衍生物为原料，在吡啶存在下，在有机溶剂中回流反应6～12小时，经简易后处理纯化过程即可获得吡咯衍生物。本发明反应条件温和，工艺简单，操作便捷；所得吡咯衍生物有潜在的良好的生物活性，并可以作为有机合成中间体使用。

公开(公告)号：CN102030780A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN201010520431.2

申请日：2010-10-26

Applicant: 浙江大学

Inventor： 黄丹 ,  徐方曦 ,  林旭锋 ,  王彦广

IPC: C07F9/6574 ,  B01J31/02 ,  C07D209/14 ,  C07D405/06 ,  C07B53/00

Abstract: 本发明涉及一种手性螺环磷酸和制备方法及其应用。该手性螺环磷酸化合物具有式(1)结构的化合物，主要结构特征是具有手性螺双二氢茚骨架。该手性螺环磷酸化合物可以由具有螺环骨架的光学活性的1，1’-螺环二氢化茚-7，7’-二酚为手性起始原料合成。该手性螺环磷酸是一种新型的质子酸类有机小分子催化剂，可以广泛用于许多催化不对称有机反应中，特别是可适用在吲哚烷基化的不对称催化反应中，反应条件温和，产率好，对映体选择性高。

公开(公告)号：CN101768125A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN201010040085.8

申请日：2010-01-19

Applicant: 浙江大学

Inventor： 雷鸣 ,  宋汪泽 ,  王彦广

IPC: C07D249/06 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明公开了一种三氮唑类化合物及其制备方法。其化学结构式为：其中R1＝-COOMe，-COOEt，-COOn-Bu，-COOt-Bu，-CN；R2＝H，Ph；R3＝H，-OMe，-CH2CH3，-CH3，-Cl；X＝C，N；Y＝C，N；其中R1＝-CN，-COCH3。以氰化亚铜或氯化亚铜或溴化亚铜作催化剂，以乙酸烯丙酯衍生物、叠氮化钠和取代的芳炔为原料一锅法合成新型三氮唑类及双三氮唑类化合物。本发明用多组分一锅法合成新型1，4-二取代-1，2，3-三氮唑和双三氮唑化合物；以廉价的氰化亚铜或溴化亚铜或氯化亚铜作为催化剂；反应操作简便。

公开(公告)号：CN101613354A

公开(公告)日：2009-12-30

申请号：CN200910101049.5

申请日：2009-07-30

Applicant: 浙江大学

Inventor： 何振兴 ,  朱元勋 ,  林旭锋 ,  王彦广

IPC: C07D493/04

Abstract: 本发明公开了一种吡喃并香豆素衍生物的制备方法。它是以4－羟基香豆素和1，3－二芳基丙烯为原料，以2，3－二氯－5，6－二氰基－1，4－对苯醌(DDQ)为氧化剂，以4分子筛为促进剂，在有机溶剂中搅拌反应0.5～1.5小时，反应完毕，减压浓缩除去有机溶剂，随后通过柱层析纯化，获得较高产率的吡喃并香豆素衍生物。本发明反应条件温和，产率高，工艺简单，操作便捷。

公开(公告)号：CN101602739A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200910100864.X

申请日：2009-07-16

Applicant: 浙江大学

Inventor： 洪灯 ,  朱元勋 ,  何振兴 ,  王彦广 ,  林旭锋

IPC: C07D249/10

Abstract: 本发明公开了一种1，2，3位含有酯基5－芳基取代1，2，4－三唑啉的制备方法。它是把2－叠氮－3－芳基丙烯酸酯和偶氮二甲酸酯溶解在有机溶剂中，在30分钟内将上述溶液滴加到含有三苯基膦的有机溶剂中，滴加温度为50～80℃；滴完后继续保温反应5～10小时，反应完毕，减压浓缩，随后通过柱层析纯化，获得较高产率的1，2，3位含有酯基的5－芳基取代1，2，4－三唑啉。本发明反应条件温和，产率高，工艺简单，操作便捷。

公开(公告)号：CN101550156A

公开(公告)日：2009-10-07

申请号：CN200910098533.7

申请日：2009-05-14

Applicant: 浙江大学

Inventor： 刘洋 ,  董啸 ,  王彦广

IPC: C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  C12Q1/44 ,  C12Q1/37 ,  C12Q1/40 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明公开了一种荧光探针及其合成方法和用途。合成方法包括如下步骤：1)在氮气保护下，以二氯甲烷为溶剂，加入摩尔比为1∶2～10∶1的丁二酸酐、吡咯、三氟化硼乙醚，反应；依次滴加三乙胺、三氟化硼乙醚，摩尔比为5∶6～8，反应；用饱和食盐水洗，干燥，减压蒸除溶剂，用硅胶柱层析得到中间产物；2)以二氯甲烷为溶剂，加入摩尔比为1∶1～2∶1～2∶0.1～0.2的上述中间产物、3－(二乙氨基)－苯酚、二环己基碳二亚胺、4－二甲氨基吡啶，反应；过滤，减压蒸馏除去溶剂，用硅胶柱层析得到荧光探针。本发明的荧光探针的合成仅需两步反应，且后处理简单；原料易得，成本低廉；具有非常高的检测灵敏度，适合微量检测，有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN101274882A

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN200810061585.2

申请日：2008-05-07

Applicant: 浙江大学

Inventor： 雷鸣 ,  胡瑞君 ,  王彦广

IPC: C07C45/29 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了以含有脂肪醇和苄醇羟基的化合物为原料，以离子液体和水作为介质，在pH＝8－10(碳酸钾/碳酸氢钠缓冲溶液调节)和室温条件下，以2，2，6，6－四甲基哌啶氮氧化物或其衍生物、卤化物和氯代丁二酰亚胺催化氧化制备含有脂肪醇羟基的芳香醛、酮，其中2，2，6，6－四甲基哌啶氮氧化物或其衍生物的用量为原料的1－10％摩尔当量，卤化物的用量为原料的1－10％摩尔当量，氯代丁二酰亚胺的用量为原料的1－3%摩尔当量，碳酸钾与碳酸氢钠的摩尔比为1∶8－12。该方法具有选择性好、收率高、反应条件温和，操作简便，催化剂容易回收和循环使用的特点。

公开(公告)号：CN100391943C

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：CN200610050393.2

申请日：2006-04-18

Applicant: 浙江大学

Inventor： 林旭锋 ,  崔孙良 ,  王彦广

IPC: C07D209/12

Abstract: 本发明公开了一种3位取代吲哚衍生物的制备方法。它是以离子液体为反应溶剂，在氯化钯催化下，吲哚和α，β-不饱和酮在100-130℃温度下发生迈克尔加成反应0.4-3小时，萃取、重结晶、分离得到3位取代吲哚衍生物，吲哚和α，β-不饱和酮的摩尔当量比例为1-1.1∶1；催化剂氯化钯的用量为吲哚的0.1%-1.5%摩尔当量。本发明与已有的合成方法相比，具有以下优点：1)反应条件温和，不用隔绝空气进行反应，反应时间短；2)使用钯作催化剂，用量很少；3)使用了离子液体为反应溶剂，离子液体可以重复使用，有良好的应用前景；4)投料和后处理都非常简单，易于实现工业化大生产。