公开(公告)号：CN110950841A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201911152555.7

申请日：2019-11-22

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  刘凯璐 ,  闫薛 ,  朱孔凯

IPC: C07D401/06 ,  C07D405/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类图1所示的新型三唑类化合物以及其作为蛋白质精氨酸甲基转移酶5抑制剂的应用，本发明公开了此类化合物在预防和/或治疗蛋白质精氨酸甲基转移酶5活性异常引起的癌症相关疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN117069657A

公开(公告)日：2023-11-17

申请号：CN202311082279.8

申请日：2023-08-27

Applicant: 济南大学

Inventor： 郝海芳 ,  张华 ,  鲍洁 ,  朱孔凯 ,  杨娜 ,  边缘

IPC: C07D215/14 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种式(I)所示的含有乙氧基苯基结构的喹啉类化合物以及其作为新型的靶向c‑Src蛋白SH3结构域的Src激酶小分子抑制剂的应用。本发明还公开了(I)化合物在靶向c‑Src蛋白用于预防和/或治疗宫颈癌、人套细胞淋巴瘤、急性B细胞白血病、弥漫大B细胞淋巴瘤等肿瘤疾病方面的用途。#imgabs0# Ⅰ。

公开(公告)号：CN115851454A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211576737.9

申请日：2022-12-09

Applicant: 济南大学

Inventor： 鲍洁 ,  赵艳芬 ,  朱孔凯 ,  张华 ,  王鑫鑫 ,  陈泽龙 ,  马若萍

IPC: C12N1/14 ,  C07D407/06 ,  C12P17/16 ,  A61K31/352 ,  A61P25/00 ,  A23L33/10 ,  C12R1/80

Abstract: 本发明公开了嗜氮酮类化合物及其制备方法和在制备神经保护药物中的应用。本发明从一株菌核青霉（Penicillium sclerotiorum）UJNMF0503 CGMCC No.40172的发酵物中分离得到如式（Ⅰ）所示的具有神经保护活性的嗜氮酮化合物，在开发具有神经保护作用的药物方面有良好的应用前景；式（Ⅰ）。

公开(公告)号：CN115677617A

公开(公告)日：2023-02-03

申请号：CN202211373706.3

申请日：2022-11-04

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  郝海芳 ,  朱孔凯

IPC: C07D285/08 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

Abstract: 一种靶向c‑Src激酶SH3结构域的化合物及其应用摘要：本发明公开了一种式(I)所示的含有噻二唑结构的酰胺类化合物以及其作为新型的靶向c‑Src蛋白SH3结构域的Src激酶小分子抑制剂的应用。本发明还公开了(I)化合物在靶向c‑Src蛋白用于预防和/或治疗弥漫性大细胞淋巴瘤等肿瘤疾病方面的用途。 Ⅰ。

公开(公告)号：CN109400545B

公开(公告)日：2022-03-25

申请号：CN201811578831.1

申请日：2018-12-24

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  张华 ,  江成世 ,  陶洪瑞

IPC: C07D263/57 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明通过对商业化合物库的虚拟筛选及活性研究，发现了一种结构新颖的精氨酸甲基转移酶5抑制剂，结构如式（I），能有效抑制精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)的酶活并且能够有效抑制与PRMT5表达异常相关的肿瘤细胞的恶性增殖。在此基础上，完成了本发明。

公开(公告)号：CN110950834A

公开(公告)日：2020-04-03

申请号：CN201911177340.0

申请日：2019-11-26

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  刘凯璐 ,  闫薛 ,  朱孔凯

IPC: C07D333/22 ,  A61K31/381 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及图1所示的化合物35作为靶向EED底部的EED-EZH2相互作用小分子抑制剂的用途，及其在制备预防和/或治疗恶性淋巴瘤的药物中的用途。所述恶性淋巴瘤为弥漫性大B细胞淋巴瘤相关的疾病。

公开(公告)号：CN109705136A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201811500186.1

申请日：2018-12-10

Applicant: 济南大学

Inventor： 张娟 ,  江成世 ,  张华 ,  朱孔凯 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  葛永喜

IPC: C07D495/14 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，（N-(2-(1H-吲哚-3-基)乙基)-3-氨基-6-甲基-5,6,7,8-四氢噻吩[2,3-b][1,6]萘啶-2-甲酰胺，及其在制备预防和/或治疗AChE相关的疾病的药物、制备预防和/或治疗Aβ诱导的神经损伤所导致疾病的药物中的应用，本发明的化合物，能够抑制AChE，并且对Aβ诱导的神经损伤具有明显的神经保护作用，能够用于制备预防和/或治疗AD等相关神经退行性疾病的药物。

公开(公告)号：CN109081808A

公开(公告)日：2018-12-25

申请号：CN201811057329.6

申请日：2018-09-11

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  罗成 ,  宋佳丽 ,  陶洪瑞 ,  成志强

IPC: C07D217/14 ,  A61K31/472 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种式（）所示的含有四氢异喹啉结构的酰基苯胺类化合物， ，以及其作为新型蛋白精氨酸甲基转移酶抑制剂的应用。本发明还公开了含有（）化合物或其药物组合物在预防和/或治疗蛋白精氨酸甲基转移酶失衡引起的癌症相关疾病方面的用途。

公开(公告)号：CN108727295A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810643763.6

申请日：2018-06-21

Applicant: 济南大学

Inventor： 张华 ,  江成世 ,  朱孔凯 ,  成志强 ,  宋佳丽 ,  陶洪瑞

IPC: C07D277/66 ,  C07D417/12 ,  C07F5/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种具有抗肿瘤活性的2-(3-氨基苯基)-苯并噻唑衍生物(通式I)。初步活性测试证明，本发明化合物对多种恶性肿瘤细胞，如A549、Hela、HepG2、MCF7、DB和MV4-11的增值具有显著抑制活性。本发明涉及的化合物制备简单，为新型抗肿瘤药物的研发提供了指导。

公开(公告)号：CN108689960A

公开(公告)日：2018-10-23

申请号：CN201810578715.3

申请日：2018-06-07

Applicant: 济南大学

Inventor： 朱孔凯 ,  江成世 ,  张华 ,  宋佳丽 ,  陶洪瑞

IPC: C07D277/34 ,  A61K31/426 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D277/34 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及一种5‑苯亚甲基‑2‑苯基噻唑酮类化合物及其制备和应用。具体地，本发明化合物具有通式（I）所示结构，其中各基团和取代基的定义如说明书中所述。本发明还公开了所述化合物的制备方法及其在预防和/或治疗癌症相关疾病方面的用途。本发明化合物具有优异的蛋白精氨酸甲基转移酶1(PRMT1)、蛋白精氨酸甲基转移酶5(PRMT5)和组蛋白去甲基化酶LSD1的抑制活性，并能诱导肿瘤细胞凋亡和将肿瘤细胞阻滞在G1期，故能够用于制备一系列治疗与精氨酸甲基转移酶1、精氨酸甲基转移酶5及组蛋白去甲基化酶LSD1活性异常相关的疾病的药物。