公开(公告)号：CN102267971B

公开(公告)日：2013-03-27

申请号：CN201110220962.4

申请日：2011-08-03

Applicant: 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘笔锋 ,  于民权 ,  邱印利

IPC: C07D311/94 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D311/80 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D311/94 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D311/80 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了一种脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用，脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物，为式I所示的化合物或其盐。本发明的化合物，既能明显改善MK-801诱导的高活动性，又能有效改善阿扑吗啡诱导的攀爬症状，并且在有效剂量下不引起EPS。由于这些体外作用靶点和体内药理模型与多巴胺功能紊乱导致的神经系统疾病，特别是精神分裂症密切相关，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对精神分裂症有治疗作用。在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。

公开(公告)号：CN117003699A

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：CN202210470545.3

申请日：2022-04-28

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张稳 ,  赵松 ,  何晓静 ,  赵俊豪 ,  许向阳 ,  陈亮 ,  杨相平

IPC: C07D233/90 ,  A61P23/00 ,  A61K31/4164

Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及一种依托咪酯衍生物及其制备方法、用途，该化合物不仅具有麻醉活性，且能迅速代谢、安全性更高。

公开(公告)号：CN111153859B

公开(公告)日：2021-09-03

申请号：CN202010060734.4

申请日：2015-04-15

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  邱印利 ,  赵松 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  刘笔锋 ,  张译芳

IPC: C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物及其应用，更具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物、包含该哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗疼痛类疾病的药物中的用途。哒嗪酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于预防或治疗疼痛类疾病。

公开(公告)号：CN106349211B

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN201610742388.1

申请日：2016-08-26

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 徐祥清 ,  郭强 ,  赵松 ,  邱印利 ,  刘志强 ,  司崇静

IPC: C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种2‑甲基‑3‑芳氧基‑3‑杂芳基丙胺类化合物及其医药用途。经实验发现，该类化合物为KCNQ2/3通道阻滞剂，具有良好的抗抑郁活性，且能够改善认知功能，急性毒性较低。

公开(公告)号：CN111153859A

公开(公告)日：2020-05-15

申请号：CN202010060734.4

申请日：2015-04-15

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  邱印利 ,  赵松 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  刘笔锋 ,  张译芳

IPC: C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物及其应用，更具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物、包含该哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗疼痛类疾病的药物中的用途。哒嗪酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于预防或治疗疼痛类疾病。

公开(公告)号：CN109280030A

公开(公告)日：2019-01-29

申请号：CN201710589793.9

申请日：2017-07-19

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  上海医药工业研究院

Inventor： 李建其 ,  王冠 ,  张桂森 ,  徐祥清 ,  汪涛 ,  陈园园 ,  赵松

IPC: C07D217/04 ,  C07D223/16 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P25/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D217/04 ,  C07D223/16

Abstract: 本发明公开了一种苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物及在制备药物中的应用，所述的苯骈氮杂烷基芳基哌嗪衍生物显示出对中枢神经系统的作用，特别是对5-HT1A受体和Sigma-1受体的双重高亲和活性作用，体内发挥多种生理和药理作用，可用作药物活性物质，特别是用于抗抑郁、抗焦虑、抗双向情感障碍、抗神经性疼痛，并且还可以用作制备其它药物活性化合物的中间体。本发明的化合物药效显著、毒副作用小，能够满足临床应用的需要，为具有如下结构式(IV)的化合物或其游离碱或盐：

公开(公告)号：CN107793362A

公开(公告)日：2018-03-13

申请号：CN201610788072.6

申请日：2016-08-30

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  张译芳 ,  邱印利 ,  赵松 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  刘笔锋

IPC: C07D237/16 ,  C07D413/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/501 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及具体涉及一种苯基哒嗪类衍生物及其应用。具体地，本发明涉及苯基哒嗪酮类衍生物、包含该苯基哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗精神神经疾病中的用途。哒嗪酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于预防或精神神经类疾病。

公开(公告)号：CN106995410A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201610051569.X

申请日：2016-01-26

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  窦飞 ,  赵松 ,  邱印利 ,  彭卫娟 ,  张桂森

IPC: C07D217/24 ,  C07D401/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P3/04

Abstract: 本发明涉及一种内酰胺类化合物衍生物及其应用，更具体地涉及的内酰胺类化合物可作用于H3受体，用于治疗治疗癫痫、精神分裂症、老年痴呆症、睡眠障碍、过度肥胖、神经痛以及注意缺陷多动症等疾病。本发明涉及的内酰胺类化合物具有式I结构。

公开(公告)号：CN106349211A

公开(公告)日：2017-01-25

申请号：CN201610742388.1

申请日：2016-08-26

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 徐祥清 ,  郭强 ,  赵松 ,  邱印利 ,  刘志强 ,  司崇静

IPC: C07D333/20 ,  C07D307/52 ,  A61K31/381 ,  A61K31/341 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明涉及一种2-甲基-3-芳氧基-3-杂芳基丙胺类化合物及其医药用途。经实验发现，该类化合物为KCNQ2/3通道阻滞剂，具有良好的抗抑郁活性，且能够改善认知功能，急性毒性较低。

公开(公告)号：CN106146404A

公开(公告)日：2016-11-23

申请号：CN201510179782.4

申请日：2015-04-15

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 ,  武汉珈瑜科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  曹旭东 ,  邱印利 ,  赵松 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  刘笔锋 ,  张译芳

IPC: C07D237/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/551 ,  A61K31/50 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及医药领域，具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物及其应用，更具体地，本发明涉及哒嗪酮类衍生物、包含该哒嗪酮类衍生物的药物组合物以及该组合物和该哒嗪酮类衍生物在制备预防或治疗疼痛类疾病的药物中的用途。哒嗪酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可用于预防或治疗疼痛类疾病。