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公开(公告)号:CN116410192A
公开(公告)日:2023-07-11
申请号:CN202310195103.7
申请日:2023-03-03
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明提供一种具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪、其衍生物和其制备方法和应用,所述具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪的结构式如式(3)所示:其中,R1为苯基、对氯苯基、对溴苯基、对氟苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、1‑萘基、2‑萘基、2‑呋喃基、2‑噻吩基、N‑Ts‑3‑吲哚基或环己基;R2为甲基、正丁基、异丁基、苄基、高苄基、烯丙基、肉桂基、CH2CH2SMe、CH2CH2COOEt、(CH2)4NHCbz或3‑吲哚甲基;R3为H、甲基、氯、溴或苯基,*为手性中心。该具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪和其衍生物具有抗菌功能。
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公开(公告)号:CN103214412B
公开(公告)日:2015-05-13
申请号:CN201310166069.7
申请日:2013-05-08
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D209/96 , C07D409/12 , A01P3/00 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了一种具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物及合成方法,其合成方法为:在有机溶剂中,在惰性气体保护下,以氧化吲哚环己二烯酮和芳基硫酚为原料,以多氢键硫脲为催化剂,在-20~25℃温度下反应,蒸去溶剂,经柱层析得到目标化合物。所得目标化合物具有杀菌活性。
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公开(公告)号:CN103214412A
公开(公告)日:2013-07-24
申请号:CN201310166069.7
申请日:2013-05-08
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D209/96 , C07D409/12 , A01P3/00 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了一种具有手性螺环氧化吲哚结构片段的多环衍生物及合成方法,其合成方法为:在有机溶剂中,在惰性气体保护下,以氧化吲哚环己二烯酮和芳基硫酚为原料,以多氢键硫脲为催化剂,在-20~25℃温度下反应,蒸去溶剂,经柱层析得到目标化合物。所得目标化合物具有杀菌活性。
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公开(公告)号:CN102964305A
公开(公告)日:2013-03-13
申请号:CN201210477031.7
申请日:2012-11-22
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D233/02 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D233/28 , A01N43/50 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种具有CnFmH2n+1-m结构单元的手性四氢咪唑烷类化合物及其合成方法,其合成方法为:在有机溶剂中,在惰性气体保护下,以含氟烷基亚甲基茴香胺与氨基酸甲酯衍生的亚胺为原料,以金属路易斯酸/手性配体的络合物为催化剂,加入碳酸盐或有机碱,在-40℃~30℃下充分反应后,蒸去溶剂,经柱层析得到目标化合物。该化合物可作为抗菌剂的有效成分。
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公开(公告)号:CN101333230B
公开(公告)日:2010-12-22
申请号:CN200810048259.8
申请日:2008-07-02
Applicant: 武汉大学
IPC: C07F9/46 , B01J31/24 , B01J31/28 , C07C227/32 , C07C227/16 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一类新型对映纯的亚膦酰胺型双齿膦配体,其结构式为:其中双齿膦配体的磷原子上的取代基R为烷基或芳基。其合成方法:4,4’,6,6’-四(三氟甲基)联苯-2,2’-二胺用正丁基锂在-40℃-0℃锂化;然后与二烷基氯化膦或二芳基氯化膦反应;自然升温至室温反应12-24h后,柱层析得到上述双膦配体。本发明以光活的4,4’,6,6’-四(三氟甲基)-联苯-2,2’-二胺和各种二烷基氯化膦或二苯基(或取代苯基基)氯化膦为原料制备了各种亚膦酰胺型双齿膦配体。本发明将上述对映体纯的亚膦酰胺型双齿膦配体应用于Rh催化的烯酰胺和α-脱氢氨基酸酯类化合物的不对称氢化,取得了非常好的效果,产物对映选择性高达99%。
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公开(公告)号:CN101230075A
公开(公告)日:2008-07-30
申请号:CN200810046920.1
申请日:2008-02-22
Applicant: 武汉大学
IPC: C07F9/655
Abstract: 中心手性诱导的轴手性双膦配体,见其结构式:上式中R’为苯基或取代苯基;R为叔丁基或三氟甲基。其制法:以1-R-3,5-二溴苯为原料,制得3-R-5-溴苯酚;然后甲基化得到1-R-3-溴-5-甲氧基苯;与二烃基膦酰氯反应、氧化得到的3-二烃膦氧基-5-R苯甲醚锂化后与碘反应的产物与三溴化硼反应、脱甲基得到的2-碘-3-二烃膦氧基-5-R苯酚再与碳酸盐和具有中心手性的2,4-戊二醇衍生物反应,得到2,4-双(2-碘-3-二烃膦氧基-5-取代基酚氧)戊烷;偶联制得[6,6’-(2,4-戊二醇氧)]-(4,4’)-双取代基-(2,2’)-双(二烃基膦氧)-(1,1’)-联苯,最后与三正丁胺、三氯硅烷反应,得到上述双膦配体。
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公开(公告)号:CN116410192B
公开(公告)日:2024-07-26
申请号:CN202310195103.7
申请日:2023-03-03
Applicant: 武汉大学
Abstract: 本发明提供一种具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪、其衍生物和其制备方法和应用,所述具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪的结构式如式(3)所示:#imgabs0#其中,R1为苯基、对氯苯基、对溴苯基、对氟苯基、对甲基苯基、间甲基苯基、对甲氧基苯基、间甲氧基苯基、1‑萘基、2‑萘基、2‑呋喃基、2‑噻吩基、N‑Ts‑3‑吲哚基或环己基;R2为甲基、正丁基、异丁基、苄基、高苄基、烯丙基、肉桂基、CH2CH2SMe、CH2CH2COOEt、(CH2)4NHCbz或3‑吲哚甲基;R3为H、甲基、氯、溴或苯基,*为手性中心。该具有多个手性中心的2,3‑多取代吲哚嗪和其衍生物具有抗菌功能。
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公开(公告)号:CN114105822A
公开(公告)日:2022-03-01
申请号:CN202111353383.7
申请日:2021-11-16
Applicant: 武汉大学
IPC: C07C255/41 , C07C253/30 , C07D213/57 , C07D333/24 , C07C255/07 , C07C255/10 , C07C255/23 , C07D307/33 , A01N37/34 , A01N43/40 , A01N43/10 , A01P3/00 , A01P1/00
Abstract: 本发明提供一种伪C2对称性的手性双烯丙基取代化合物,所述伪C2对称性的手性双烯丙基取代化合物的结构如下式I所示,本发明还提供该化合物在制备伪C2对称性的手性双烯丙基取代化合物II、具有手性取代四氢呋喃类化合物III、伪C2对称性的手性双烯丙基取代化合物IV、伪C2对称性的手性双烷基硼类化合物V中的应用。本发明还提供一种伪C2对称性的手性双烯丙基取代化合物的制备方法,该制备方法操作简单,成本低,产率高,所得反应目标化合物对映选择性好,产率55~98%,对映选择性过量>95%,得到的化合物光学纯度极高。
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公开(公告)号:CN103524414B
公开(公告)日:2015-11-04
申请号:CN201310436649.3
申请日:2013-09-22
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D221/22 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D409/04 , C07D409/06 , C07D471/08 , C07B53/00 , A01P13/00 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了一种具有氮杂癸二烯结构片段的桥环衍生物及其合成方法,其合成方法为:在有机溶剂中,在惰性气体保护下,以2-酰基环庚三烯和氨基酸甲酯衍生的亚胺为原料,铜盐/TF-BiphamPhos络合物或银盐/TF-BiphamPhos络合物为催化剂,加入碳酸盐或有机碱,在-40~25℃温度下充分反应后,蒸去溶剂,经柱层析即可得到本发明的目标化合物。本发明具有氮杂癸二烯结构片段的桥环衍生物具有除草活性,可作为除草剂的有效成分。
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公开(公告)号:CN103497193A
公开(公告)日:2014-01-08
申请号:CN201310441318.9
申请日:2013-09-25
Applicant: 武汉大学
IPC: C07D487/04 , C07D491/20 , A01N43/90 , A01P3/00 , B01J31/24
CPC classification number: C07D487/04 , A01N43/90 , C07D491/20 , C07F17/02
Abstract: 本发明公开了一种具有1,2,4-三嗪骨架结构的衍生物及其合成方法,该方法为:在有机溶剂中,在惰性气体保护下,以偶氮甲碱叶立德和甘氨酸甲酯衍生的亚胺为原料,铜盐/Ferrocenyl-basedLigand络合物为催化剂,加入碳酸盐或有机碱,在-20~25℃温度下反应,蒸去溶剂,经柱层析得到目标化合物。所得目标化合物具有杀菌活性,可作为杀菌剂的有效成分。
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