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公开(公告)号：CN109311852A
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201780037239.8
申请日：2017-06-23
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请属于医药化学领域，涉及作为EGFR抑制剂的苯胺嘧啶化合物的结晶，具体而言，本申请涉及N-(2-((2-(二甲基氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(3-甲基-2-氧代-2，3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-1-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙烯酰胺(式I)盐酸盐的结晶A、结晶B和结晶C，还涉及结晶A、结晶B和结晶C的制备方法、包含该结晶A、结晶B或结晶C的结晶组合物、包含该结晶A、结晶B和结晶C或其结晶组合物的药物组合物以及它们的医药用途。本申请的结晶A、结晶B和结晶C具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN107922375A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680043894.X
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D333/24 , C07D409/12 , C07D213/56 , C07C275/42 , C07D231/12 , C07D409/10 , C07D333/20 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请涉及通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物及其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法和其药物组合物。所述通式（Ⅰ）、通式（Ⅱ）或通式（Ⅲ）的化合物具有对异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）的抑制活性，可治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN107922358A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680043893.5
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛琳泰医药技术有限公司
IPC: C07D251/18 , C07D251/26 , A61K31/53 , A61P35/00
CPC classification number: A61K31/53 , C07D251/18 , C07D251/26
Abstract: 一种通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN107513069A
公开(公告)日：2017-12-26
申请号：CN201610432126.5
申请日：2016-06-16
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 北京赛林泰医药技术有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F7/10
CPC classification number: C07D487/04 , Y02P20/55 , C07B2200/07 , C07F7/0812
Abstract: 本申请属于药物合成领域，涉及手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。具体而言，本申请涉及式5化合物与式6化合物或其盐反应制备式7化合物的方法，或13化合物与式6化合物或其盐反应制备式14化合物的方法，以及上述两个制备方法在制备式I化合物中的用途；本申请还涉及所用中间体。本申请的制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103059090B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201110318824.X
申请日：2011-10-20
Applicant: 连云港润众制药有限公司 , 正大天晴药业集团股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种醋酸阿比特龙草酸盐以及醋酸阿比特龙的纯化方法，通过将草酸与醋酸阿比特龙粗品进行反应得到醋酸阿比特龙草酸盐，然后将醋酸阿比特龙草酸盐进行游离反应得到醋酸阿比特龙。本发明通过获得醋酸阿比特龙草酸盐并将其用于纯化醋酸阿比特龙，得到的醋酸阿比特龙纯度高，避免过柱纯化醋酸阿比特龙，降低了生产成本，且安全没有腐蚀性，工艺操作简单，设备要求低，产品质量好，安全性高，非常适合工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114981272B
公开(公告)日：2025-04-11
申请号：CN202180008532.8
申请日：2021-03-09
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P7/00
Abstract: 吡咯并嘧啶化合物治疗噬血细胞综合征的用途，具体涉及式(I)化合物、其立体异构体、或其药学上可接受的盐及其药物组合物治疗噬血细胞综合征的用途。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN111875607B
公开(公告)日：2021-12-03
申请号：CN202010744086.4
申请日：2017-06-15
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F7/10
Abstract: 一种手性吡咯并嘧啶化合物的制备方法及相关中间体。该方法使式A化合物与式6化合物或其盐反应得到式7化合物或式14化合物以及由式7化合物或式14化合物制备得到式I化合物，以及所用中间体、中间体的制备方法和中间体在制备式I化合物中的用途。所述制备方法具有步骤简短、高立体选择性、原子利用率高、反应条件温和、后处理简便的特点，避免使用价格昂贵的不对称反应催化剂，适合工业化生产。。
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公开(公告)号：CN109111438B
公开(公告)日：2021-11-02
申请号：CN201810651065.0
申请日：2018-06-22
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D271/08 , C07D261/18 , C07D471/04 , C07D209/08 , C07D239/42 , C07D487/04 , C07D417/12 , A61K31/549 , A61K31/433 , A61K31/427 , A61K31/4245 , A61K31/4523 , A61K31/519 , A61K31/404 , A61K31/437 , A61K31/42 , A61K31/4427 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本申请提供用于IDO抑制剂的脒类化合物，具体涉及新的具有IDO抑制活性的化合物或其药学上可接受的盐、其制备方法及包含其的药物组合物。本申请还涉及所述化合物或其药学上可接受的盐和包含其的药物组合物治疗IDO介导的免疫抑制疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN107922358B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201680043893.5
申请日：2016-07-29
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)股份有限公司
IPC: C07D251/18 , C07D251/26 , A61K31/53 , A61P35/00
Abstract: 一种通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物或其药学上可接受的盐或水合物、其制备方法及其药物组合物。所述通式Ⅰ和通式Ⅱ的化合物具有异柠檬酸脱氢酶2（IDH2）抑制活性，能治疗IDH2突变诱发的癌症。
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公开(公告)号：CN111825701A
公开(公告)日：2020-10-27
申请号：CN202010300950.1
申请日：2020-04-16
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 , 连云港润众制药有限公司 , 首药控股(北京)有限公司
IPC: C07D519/00 , A61P1/16 , A61P13/08 , A61P13/04 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P3/06 , A61K31/439
Abstract: 本申请属于药物化学领域，涉及含苯并噻唑的三环类FXR调节剂化合物，具体而言，提供了一种含苯并噻唑的三环类的式I化合物及其制备方法，并涉及其在制备治疗FXR相关疾病的药物中的用途。
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