公开(公告)号：CN109438450A

公开(公告)日：2019-03-08

申请号：CN201811576527.3

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建9-甲氧基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(5-甲氧基-1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得9-甲氧基-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109336880A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201811341583.9

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D413/04

CPC classification number: C07D413/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（3，4-亚甲二氧基苯基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以3，4-亚甲二氧基苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（3，4-亚甲二氧基苯基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109293650A

公开(公告)日：2019-02-01

申请号：CN201811342121.9

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D413/04

CPC classification number: C07D413/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（2-噻吩基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以2-噻吩甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（2-噻吩基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109206382A

公开(公告)日：2019-01-15

申请号：CN201811341588.1

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D271/10

CPC classification number: C07D271/10

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（4-叔丁基苯基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以对叔丁基苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（4-叔丁基苯基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN119823010A

公开(公告)日：2025-04-15

申请号：CN202411956363.2

申请日：2024-12-28

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王静芳 ,  李欣悦 ,  张志华 ,  秦昌盛 ,  李晨旭 ,  孙毅

IPC: C07C319/14 ,  C07C323/05 ,  C07C323/09 ,  C07C323/19 ,  C07C391/02

Abstract: 本发明公开了一种1,2‑双杂原子烯烃衍生物的合成方法，具体合成步骤概述如下：在三口瓶中依次加入四丁基三溴化铵和二硒醚或二硫醚衍生物，选用二甲基亚砜为反应溶剂；随后，将乙炔气球连接至反应体系，室温搅拌反应4小时。反应结束后粗产物经柱层析分离纯化得1,2‑双杂原子烯烃衍生物。本发明避免了金属催化剂和当量有毒氧化剂的使用，室温条件下即可成功实现1,2‑双杂原子烯烃衍生物的合成。此外，该合成策略不仅环保，而且操作简便，常压下即可完成乙炔的有效固定，显著提升了该合成策略的实用性。

公开(公告)号：CN117165966A

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202310911384.1

申请日：2023-07-24

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  张帅 ,  胡美倩 ,  秦昌盛 ,  杨振 ,  康思锐 ,  及方华 ,  王守才

IPC: C25B3/09 ,  C25B3/07 ,  C25B3/23 ,  C25B3/25

Abstract: 本发明公开了一种电化学促进构建N‑硫醚取代亚砜亚胺衍生物的方法，该方法的合成方法为：在三颈圆底烧瓶中，加入四丁基碘化铵、亚砜亚胺类化合物、二硫醚类化合物、叔丁醇、溶剂，插入电极，于室温条件下通电搅拌反应，粗产物经分离纯化后可得N‑硫醚取代亚砜亚胺衍生物。本发明实现了电化学条件下亚砜亚胺类化合物与二硫醚类化合物的高效偶联反应，通过简单的操作即可构建一系列官能团化的N‑硫基亚砜亚胺衍生物。此外，该反应无需添加金属催化剂、氧化剂和碱，具有良好的官能团容忍性。

公开(公告)号：CN116334654A

公开(公告)日：2023-06-27

申请号：CN202211436945.9

申请日：2022-11-16

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  熊志成 ,  聂洪生 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C25B3/07 ,  C25B3/20

Abstract: 本发明公开了一种电化学促进亚砜亚胺脱除导向基制备亚砜衍生物的方法，该策略的合成方法为：在玻璃反应容器中，加入亚砜亚胺类化合物、环己酮肟、电解质、溶剂，于室温的条件下搅拌并连接外部直流电源6mA恒定电流电解进行反应，反应粗产物经分离纯化后可得亚砜类化合物。本发明发展了一种电化学下由亚砜亚胺类化合物电解得到亚砜类化合物的方法，通过简单的电解操作即可构建一系列官能团化的亚砜类衍生物，具有高度的步骤经济性和操作便捷性。除此之外，底物简单易得、选择性单一、官能团容忍性好、产率较高是反应的主要优点。

公开(公告)号：CN110981877B

公开(公告)日：2022-06-14

申请号：CN201911263114.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种合成吲哚并[1,2‑a]喹喔啉衍生物的新方法，该方法的合成方法为：在玻璃反应容器中，加入钯催化剂、吲哚类化合物、酰氯、添加剂、碱和溶剂，氩气保护，于110℃～130℃的条件下搅拌反应，反应粗产物经分离纯化后可得吲哚并[1,2‑a]喹喔啉类化合物。本发明发展了一种一级胺导向酰氯与吲哚衍生物的偶联反应，通过简单的操作即可构建一系列官能团化的吲哚并[1,2‑a]喹喔啉衍生物，具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外，底物简单易得、选择性单一、官能团容忍性好、产率高是反应的主要优点。

公开(公告)号：CN110483504B

公开(公告)日：2022-04-26

申请号：CN201910712828.2

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建2‑(2‑萘基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛的新方法。该方法以2‑(2‑萘基)咪唑[1,2‑a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建2‑(2‑萘基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N‑二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN111072726A

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201911286507.7

申请日：2019-12-13

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07F15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种钌(II)多吡啶金属配合物的合成方法和应用。本发明的钌(II)配合物以2-(4-(噻吩-2-乙炔基)苯基)-1H-咪唑并[4,5-f][1,10]菲咯啉为主配体，4,4'-二甲基-2,2'-联吡啶为辅助配体。本发明合成的配合物能有效的抑制多种肿瘤细胞(A549，HepG-2，SGC-7901，Hela)的增殖，此外，所述钌金属配合物能有效的抑制肿瘤细胞的迁移，显著增加细胞内活性氧的含量，有望发展为多种肿瘤的治疗药物。