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公开(公告)号:CN101805390B
公开(公告)日:2012-07-18
申请号:CN201010150428.6
申请日:2010-04-13
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物及其用途。该雷公藤红素衍生物具有如式I所示的结构。当R2为H时,R1为以酯键或酰胺键与雷公藤红素相连的烃基、胺基、醇、芳基、杂芳基或杂环基;当R1为OH时,R2为酰基或有机酸根。该雷公藤红素衍生物可以作为制备抗癌药物、抗炎药物或治疗中枢神经系统疾病的药物的用途。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。
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公开(公告)号:CN101805390A
公开(公告)日:2010-08-18
申请号:CN201010150428.6
申请日:2010-04-13
Applicant: 暨南大学
Abstract: 本发明公开了一种雷公藤红素衍生物及其用途。该雷公藤红素衍生物具有如式I所示的结构。当R2为H时,R1为以酯键或酰胺键与雷公藤红素相连的烃基、胺基、醇、芳基、杂芳基或杂环基;当R1为OH时,R2为酰基或有机酸根。该雷公藤红素衍生物可以作为制备抗癌药物、抗炎药物或治疗中枢神经系统疾病的药物的用途。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。
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公开(公告)号:CN101402640A
公开(公告)日:2009-04-08
申请号:CN200810198272.1
申请日:2008-09-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种双酯化喜树碱的衍生物,具有如右通式I的结构。其中,R1为极性基团[(4-硝基)-苯氧基]羰基或[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基;R2为取代或未取代的烃类、取代或未取代胺类、取代或未取代醇类、取代或未取代芳香类、氰类、硝基、卤素等;本发明还涉及其制备方法以及该喜树碱衍生物、其盐、组合物在制备治疗哺乳动物细胞增殖疾病如癌症等药物中的应用。
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公开(公告)号:CN101125850A
公开(公告)日:2008-02-20
申请号:CN200710029644.3
申请日:2007-08-08
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D409/12 , C07D307/58 , A61K31/365 , A61K31/385 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P3/10 , A61P31/00
CPC classification number: C07D307/58 , C07D307/60 , C07D409/12
Abstract: 本发明涉及一种穿心莲内酯衍生物,具有如下通式I的结构:其中,R1,R2和R3是相同或不同的氢、取代或未取代的有机酸根、无机酸根、烷基、芳基或杂芳基,而且R1,R2和R3中至少有一个是R-硫辛酸、S-硫辛酸或二者混合物、或其相应的二氢硫辛酸或N-乙酰半胱氨酸根;所述衍生物具有良好的抗肿瘤效果,并且能引起肿瘤细胞的凋亡,能直接杀灭革兰氏阳性菌金黄色葡萄球菌和耐药菌MRSA5676和MRSA5677,还能抑制革兰氏阴性菌绿脓杆菌的QS系统,同时还可以抑制和破坏绿脓杆菌生物被膜的形成;具有明显的降糖作用,可用于制备治疗癌症药物、炎症药物、糖尿病药物、细菌及病毒感染药物。
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公开(公告)号:CN1923790A
公开(公告)日:2007-03-07
申请号:CN200610037302.1
申请日:2006-08-25
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C69/035 , C07C205/45 , C07C225/20 , C07C233/33 , A61K31/22 , A61K31/165 , A61K31/136 , A61P19/04 , A61P19/02 , A61P37/02
Abstract: 本发明涉及胡黄连素的衍生物,其化学式如I式所示,其中,R1为NO2、NH2或酰胺;R2为H、羰基或羰基二胺;其制备方法包括:胡黄连素经过硝化反应得到硝基取代的胡黄连素的衍生物;或以此为基础制备硝基取代的胡黄连素的衍生物,包括:硝基取代的胡黄连素的衍生物再经过硝基还原反应得到氨基取代的胡黄连素的衍生物;或以此为基础制备氨基取代的胡黄连素的衍生物,包括:氨基取代的胡黄连素的衍生物经过氨基乙酰化的得到乙酰氨基取代的胡黄连素的衍生物。得到的胡黄连素的衍生物可用于制备治疗免疫失调疾病,尤其是风湿、类风湿和关节炎的药物。
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公开(公告)号:CN106928121A
公开(公告)日:2017-07-07
申请号:CN201511024871.8
申请日:2015-12-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/30 , C07D209/12 , C07D307/82 , C07D333/62
Abstract: 本发明公开一种高效合成3-取代-苯并五元杂环-2-羰基化合物的方法。此方法使用卤代试剂对3-取代-苯并五元杂环-2-醇类化合物进行卤代氧化反应,生成相应的3-取代-苯并五元杂环-2-羰基化合物。本发明的原料易得,反应条件温和,反应选择性及产率高。
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公开(公告)号:CN102311396B
公开(公告)日:2015-01-07
申请号:CN201010217332.7
申请日:2010-07-05
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D241/12 , C07D241/42 , C07D241/24 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K31/497 , A61P9/00 , A61P25/08 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28 , A61P9/10 , A61P31/18 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P11/00 , A61P1/00 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P1/16 , A61P37/06 , A61P1/18 , A61P13/12 , A61P37/02 , A61P3/04 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/14 , A61P27/12 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D241/12 , C07D241/24 , C07D241/42 , C07D495/04
Abstract: 本发明涉及一种吡嗪类衍生物,具有如下通式I的结构:本发明也公开了该吡嗪类衍生物的合成方法。此类化合物具有抗氧化作用和溶栓作用,能够治疗因缺血引起的脑中风,也可用于制备治疗由于自由基过量产生和/或血栓形成引起的神经系统疾病,感染性疾病,代谢系统疾病,心、脑血管系统疾病以及退行性老化疾病等的药物。
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公开(公告)号:CN102260239A
公开(公告)日:2011-11-30
申请号:CN201010185981.3
申请日:2010-05-28
Applicant: 暨南大学新药研究所
IPC: C07D339/04 , C07C49/86 , C07C291/02 , C07C251/24 , C07C225/22 , C07C225/16 , A61K31/137 , C07C221/00 , C07C249/02 , A61K31/135 , A61K31/385 , A61P39/06 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种胡黄连素衍生物及其制备方法和应用。该衍生物具有如式I所示的结构,其中,R1、R2为烃基;R3为具有抗氧化活性的基团。该胡黄连素衍生物能够用于制备抗氧化药物、治疗高血压药物、治疗脑中风药物以及治疗急性肺损伤药物。所述药物可制成片剂、胶囊剂、颗粒剂、细粒剂、粉剂、丸剂、贴剂、口服液或注射剂。
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公开(公告)号:CN101402640B
公开(公告)日:2011-06-15
申请号:CN200810198272.1
申请日:2008-09-02
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D491/22 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一种双酯化喜树碱的衍生物,具有如下通式I的结构:其中,R1为极性基团[(4-硝基)-苯氧基]羰基或[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰基;R2为取代或未取代的烃类、取代或未取代胺类、取代或未取代醇类、取代或未取代芳香类、氰类、硝基、卤素等;本发明还涉及其制备方法以及该喜树碱衍生物、其盐、组合物在制备治疗哺乳动物细胞增殖疾病如癌症等药物中的应用。
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公开(公告)号:CN101468970B
公开(公告)日:2011-05-11
申请号:CN200810027706.1
申请日:2008-04-25
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D241/12 , A61K31/495 , A61P9/10 , A61P25/00 , A61P31/18 , A61P3/10 , A61P29/00 , A61P1/00
CPC classification number: C07D241/12
Abstract: 本发明涉及一种硝酮类化合物及其制备方法和应用,具有如下通式I的结构式:此类化合物有很强的抗氧化作用,能够治疗大鼠因缺血引起的脑中风。此类化合物也具有显著的溶栓作用。可用于制备治疗由于自由基过量产生和/或血栓形成引起疾病的新药。
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