公开(公告)号：CN119894909A

公开(公告)日：2025-04-25

申请号：CN202480001891.4

申请日：2024-08-22

Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 丁克 ,  丁健 ,  陈灏 ,  耿美玉 ,  陆小云 ,  谢华 ,  王震 ,  童林江

IPC: C07D498/22 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 提供了一种具有式(I)所示结构的环状2‑氨基嘧啶类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或者其前药分子，及其应用。化合物可以有效抑制EGFR蛋白激酶耐药突变体(如EGFRT790M和EGFR19del/T790M/C797S等)的活性，并可以克服现有第三代选择性EGFRT790M小分子抑制剂Osimertinib(AZD9291)，Olmutinib(HM6171)，Rociletinib(CO‑1686)等诱发的非小细胞肺癌等肿瘤病人的临床耐药。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111848634B

公开(公告)日：2023-07-07

申请号：CN202010337256.7

申请日：2020-04-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 张翱 ,  丁健 ,  谢华 ,  宋子兰 ,  薛宇 ,  邢莉 ,  童林江 ,  耿美玉

IPC: C07D487/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明涉及一种如通式I所示的嘧啶并[5,4‑b]吡呤化合物、其光学异构体、制备方法、含有其的药物组合物及用途。本发明的化合物在分子水平及细胞水平对于激酶BTK的抑制活性均较好，同时，也具有良好的体内抗肿瘤活性和药代动力学性质。