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公开(公告)号：CN102365279A
公开(公告)日：2012-02-29
申请号：CN201080014230.3
申请日：2010-03-30
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的羟基-甲基异唑衍生物及其可药用的盐和酯，其中R1、R2和R3如本文所述。本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲合性和选择性。本发明还涉及式I活性化合物的制造、含有其的药物组合物以及其作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN101977904A
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：CN200980109653.0
申请日：2009-03-16
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/12 , C07D451/04 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61K31/4427
CPC classification number: C07D451/04 , C07D401/12 , C07D405/14 , C07D409/12
Abstract: 本申请公开了通式(I)和(II)的氨基哌啶基化合物或其可药用盐，其中m、r、Q1、Q2、Q3、R、Ra、R1、R2a、R2b和R3如本文所定义，其可用于治疗与单胺再摄取抑制剂有关的疾病。还提供了药物组合物、使用所述化合物的方法和制备所述化合物的方法。
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![作为IRAK4调节剂的吡唑并[1,5A]嘧啶和噻吩并[3,2B]嘧啶衍生物](/CN/2015/1/111/images/201510559974.jpg)
公开(公告)号：CN105367577B
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201510559974.8
申请日：2011-07-08
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
Inventor： N·阿罗拉 , S·陈 , J·C·赫尔曼 , A·库格斯塔特 , S·S·拉巴迪 , C·J·J·林 , M·C·卢卡斯 , A·G·穆尔 , E·帕普 , F·X·塔拉马斯 , J·万纳 , Y·翟
IPC: C07D487/04 , C07D495/04 , A61P29/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了式I或II的作为IRAK4调节剂的吡唑并[1,5A]嘧啶和噻吩并[3,2B]嘧啶衍生物，在式I或II中，X、m、Ar、R1和R2如本文所定义。所述化合物可用于治疗IRAK‑介导的病症。
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公开(公告)号：CN105367577A
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201510559974.8
申请日：2011-07-08
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
Inventor： N·阿罗拉 , S·陈 , J·C·赫尔曼 , A·库格斯塔特 , S·S·拉巴迪 , C·J·J·林 , M·C·卢卡斯 , A·G·穆尔 , E·帕普 , F·X·塔拉马斯 , J·万纳 , Y·翟
IPC: C07D487/04 , C07D495/04 , A61P29/00 , A61P37/02
CPC classification number: C07D495/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了式I或II的作为IRAK4调节剂的吡唑并[1,5A]嘧啶和噻吩并[3,2B]嘧啶衍生物，在式I或II中，X、m、Ar、R1和R2如本文所定义。所述化合物可用于治疗IRAK-介导的病症。
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公开(公告)号：CN102395583B
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201080016615.3
申请日：2010-04-27
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4427 , A61P25/14 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的新异唑衍生物及其药学上可接受的盐和酯，在式(I)中，X、R1、R2、R3、R4和R5与本文中定义相同。本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲和性和选择性。另外，本发明还涉及式(I)的活性化合物的生产、含有这些化合物的药用组合物以及它们作为药物的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102365279B
公开(公告)日：2014-12-10
申请号：CN201080014230.3
申请日：2010-03-30
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12 , C07D413/14
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的羟基-甲基异唑衍生物及其可药用的盐和酯，其中R1、R2和R3如本文所述。本发明的活性化合物对GABA Aα5受体具有亲合性和选择性。本发明还涉及式I活性化合物的制造、含有其的药物组合物以及其作为药剂的用途。
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公开(公告)号：CN101889010B
公开(公告)日：2012-12-05
申请号：CN200880119399.8
申请日：2008-11-26
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/10 , C07D491/08 , A61K31/4439 , A61P25/28
CPC classification number: C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D491/08 , C07D491/10
Abstract: 本发明涉及式(I)的异噁唑-吡啶衍生物，其中：X是O或NH；R1是苯基、吡啶基或嘧啶基，其各自任选地被1、2或3个卤素取代，R2是H或CH3或CF3；R3、R4、R5和R6各自独立地是H、任选地被取代的C1-7烷基、任选地被取代的C1-7烷氧基、CN、卤素、NO2、S-C1-7烷基、S(O)-C1-7烷基、任选地被取代的苄氧基、-C(O)-Ra、-C(O)-NRbRc或其可药用盐。所述化合物在GABA Aα5受体结合位点具有活性，且可用于治疗认知障碍诸如阿尔茨海默病。
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公开(公告)号：CN102300863A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201080006327.X
申请日：2010-02-23
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D413/06 , A61K31/4439 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及式I的新的异唑/邻-吡啶衍生物及其可药用盐和酯，其中R1、R2、R3和L如本发明所述。本发明的活性化合物对GABA Aα5受体有亲和性和选择性。本发明还涉及式I的活性化合物的制备、包含其的药物组合物及它们作为药物的应用。
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公开(公告)号：CN102066320A
公开(公告)日：2011-05-18
申请号：CN200980122729.3
申请日：2009-06-08
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D207/08 , C07D211/32 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D451/02 , C07D487/04 , A61K31/40 , A61K31/439 , A61K31/445 , A61K31/46 , A61P25/24
CPC classification number: C07D207/08 , C07D211/32 , C07D401/10 , C07D403/06 , C07D405/06 , C07D451/02 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及其中R1和R2如本文所述的式(I)的芳基吡咯烷基和哌啶基甲酮化合物及其药学上可接受的盐和酯、以及其应用方法。特别是，本发明的化合物可用于治疗与单胺再摄取抑制相关的疾病。
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公开(公告)号：CN101977907A
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：CN200980110015.0
申请日：2009-03-10
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D403/04 , C07D409/04 , C07D471/04 , A61K31/404 , A61P25/24
CPC classification number: C07D403/04 , C07D401/14 , C07D409/04 , C07D471/04
Abstract: 本发明涉及可用于治疗与单胺再摄取抑制剂有关的疾病的3，3-二取代的吡咯衍生物。还提供了该化合物的药物组合物、使用方法和制备该化合物的方法。
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