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公开(公告)号:CN119431501A
公开(公告)日:2025-02-14
申请号:CN202411405208.1
申请日:2024-10-10
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: C07K7/06 , A61K51/08 , A61K51/04 , A61K51/10 , A61P35/00 , C07K7/02 , C07K1/04 , C07K1/06 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开一种靶向HER2受体的诊疗探针及其标记前体、制备方法和用途,属于放射性药物技术领域。本发明根据生物正交点击化学策略,将诊断和治疗有机结合,以HER2为靶点设计得到一种核医学诊疗一体化探针,所述探针能够实现高效、高特异性的肿瘤标记和治疗,提高临床诊疗的精准性和效果;同时,通过减少体内非特异性放射性物质的累积,显著降低对健康组织的辐射损伤,为患者提供一种安全、有效的治疗方案,具有潜在临床转化前景。
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公开(公告)号:CN117653732A
公开(公告)日:2024-03-08
申请号:CN202311641952.7
申请日:2023-12-04
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明公开了FAP+肌成纤维细胞作为靶点在制备预防、诊断或治疗主动脉瘤的药物或试剂中的应用,本发明将FAP应用于主动脉瘤的检测,通过对人主动脉瘤壁和正常切缘血管组织的FAP和a‑SMA荧光共定位,验证肌成纤维细胞表面表达FAP且与主动脉瘤的不良重构密切相关。另一方面,基于FAPI对成纤维活性细胞表面的FAP具有高度亲和力及特异性,提出FAP+肌成纤维细胞的表达与主动脉瘤的进展和转归密切相关,在不同病变阶段的动脉瘤模型中进行68Ga‑FAPI‑04的PET/CT扫描,验证68Ga‑FAPI‑04能否在动脉瘤中成像来反映肌成纤维细胞的表达情况,为其在预防、诊断或治疗主动脉瘤方面提供新的途径。
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公开(公告)号:CN113209318B
公开(公告)日:2023-03-31
申请号:CN202110515532.9
申请日:2021-05-12
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用。本发明根据IDH1抑制剂AG135和AG120设计了分子前体,通过在AG135和AG120的F原子位置处引入‑SnMe3替代基,便于通过化学反应标记上F‑18,从而得到理化性质和药物性质完全保留的新型PET分子探针18F‑AG135和18F‑AG120。本发明的放射性核素标记的IDH1抑制剂能够特异靶向IDH1突变蛋白酶,可用于IDH1突变肿瘤显像,对IDH1突变肿瘤的诊断筛选、预测预后和疗效监测方面具有临床价值。
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公开(公告)号:CN113861254A
公开(公告)日:2021-12-31
申请号:CN202111085096.2
申请日:2021-09-16
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明涉及一种肿瘤PET显像剂68Ga‑NOTA‑ADG及其制备方法和应用,涉及PET显像剂68Ga‑NOTA‑ADG的标记前体的合成和68Ga‑NOTA‑ADG的放射性合成,其中,前体是第一次用于68Ga‑NOTA‑ADG的标记,结果显示该制备方法放射化学产率接近100%。本发明的正电子显像剂68Ga‑NOTA‑ADG能够作为靶向肿瘤的PET显像探针。因此,使得68Ga‑NOTA‑ADG成为肿瘤的PET候选显像探针。本发明首次进行了68Ga‑NOTA‑ADG放射性化学合成,制备方法简单快捷,为68Ga‑NOTA‑ADG的科学研究和临床应用奠定了基础。
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公开(公告)号:CN113521320A
公开(公告)日:2021-10-22
申请号:CN202110632076.6
申请日:2021-06-07
Applicant: 复旦大学附属中山医院
Abstract: 本发明涉及一种靶向TREM2受体的PET显像剂68Ga‑NOTA‑COG1410及其配体化合物。本发明还公开了其制备方法,以及其在鉴别验证和肿瘤方面的应用。本发明的靶向TREM2受体的PET显像剂及其配体化合物化学结构新颖,具有分子量小、代谢快、受试者受到的辐射剂量低的优点,能实现对肿瘤的分期和鉴别诊断。
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公开(公告)号:CN113209318A
公开(公告)日:2021-08-06
申请号:CN202110515532.9
申请日:2021-05-12
Applicant: 复旦大学附属中山医院
IPC: A61K51/08 , A61K101/02
Abstract: 本发明公开了一种放射性核素标记的IDH1抑制剂及其应用。本发明根据IDH1抑制剂AG135和AG120设计了分子前体,通过在AG135和AG120的F原子位置处引入‑SnMe3替代基,便于通过化学反应标记上F‑18,从而得到理化性质和药物性质完全保留的新型PET分子探针18F‑AG135和18F‑AG120。本发明的放射性核素标记的IDH1抑制剂能够特异靶向IDH1突变蛋白酶,可用于IDH1突变肿瘤显像,对IDH1突变肿瘤的诊断筛选、预测预后和疗效监测方面具有临床价值。
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