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公开(公告)号：CN102786483B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201110130565.8
申请日：2011-05-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/95 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P25/18 , A61P25/16
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物的药用用途，具体涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途，尤其涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备多巴胺D3受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物对D3受体具有良好的抑制作用，本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成多巴胺D3受体抑制剂，进一步用于制备治疗由多巴胺系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症药物。
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公开(公告)号：CN104031042A
公开(公告)日：2014-09-10
申请号：CN201310071010.X
申请日：2013-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D491/147 , A61K31/55 , A61P25/30
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法及其用途，具体涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法，及其在治疗神经系统疾病领域，特别是与多巴胺D1和D3受体相关的药物成瘾领域中的应用；所述的苯并氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐具有式（I）的结构。本发明进行的药物实验的结果表明，所述苯氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐，对多巴胺D1、D3表现出较高的拮抗活性，可作为药物先导物进一步发展选择性好、活性高的多巴胺受体拮抗剂，并作为多巴胺D1、D3受体拮抗剂治疗药物成瘾的潜在药物。（I）
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公开(公告)号：CN103784450A
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201210426334.6
申请日：2012-10-31
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/4709 , A61K31/426 , A61K31/4155 , A61K31/429 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及抑制Src非受体酪氨酸激酶的新骨架类型小分子化合物及其药物用途。本发明通过使用Accelrys？Discovery？Studio？3.5构建Src激酶抑制剂的药效团模型，并以此药效团模型为提问结构搜寻已知化学品库，获得式I-V的化合物；进一步通过生物活性测试，结果证实，所获得的小分子化合物对Src非受体酪氨酸激酶具有较强抑制作用；本发明所述的化合物及其药盐或水合物可用于制备抗肿瘤药物，特别是在治疗与Src相关的肿瘤疾病中的应用。所述的化合物可作为先导化合物，进行结构改造，制备和合成新的Src激酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN101783939B
公开(公告)日：2012-08-22
申请号：CN200910045495.9
申请日：2009-01-16
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于图像处理技术领域，涉及一种基于人眼视觉特性的图像编码方法。本发明根据人眼对图像边缘和平滑区信息的失真要比纹理区失真更敏感这一视觉特性，首先对原始图像进行小波分解，然后将小波变换后的系数利用熵值和方差进行分类为视觉重要系数和普通系数，最后采用算术编码将不同系数分类编码得到最终码流。本发明提高了有损压缩重建图像的主观视觉质量，使得原始图像在进行高压缩率的有损压缩编码后所恢复的图像具有更佳的视觉观测效果，因此在大规模图像存储及图像数据传输上具有较强的可行性。
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公开(公告)号：CN110511215B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN201810494866.0
申请日：2018-05-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , C07D295/13 , C07D305/08 , C07D213/74 , C07D405/12 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/18
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种芳基哌嗪/哌啶类化合物及其应用，具体地，所述芳基哌嗪/哌啶类化合物可作为多巴胺D2受体和5‑HT2A受体双重拮抗剂用于制备治疗或改善神经系统疾病，特别是精神分裂症的药物。本发明所述的芳基哌嗪/哌啶类化合物结构通式为：其中R1、R2、R3、R4、X1、X2、A、m、n的定义参见说明书。该类化合物可作为多巴胺D2受体和5‑HT2A受体双重拮抗剂用于制备治疗或改善神经系统疾病，特别是精神分裂症的药物。
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公开(公告)号：CN112759545A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201911076965.8
申请日：2019-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , C07D409/12 , A61K31/451 , A61K31/4535 , A61P25/04 , A61P17/04 , A61P25/30 , A61P25/24 , A61P29/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明提供式(FWBF)化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和药物用途，其中各取代基如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN112759544A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201911076305.X
申请日：2019-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , C07D211/96 , A61K31/451 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P35/00 , A61P25/02 , A61P29/00
Abstract: 3‑(二甲氨基甲基)哌啶‑4‑醇衍生物制备方法和药物用途。本发明提供式(I)或式(II)化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和药物用途，其中各取代基如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN109896998A
公开(公告)日：2019-06-18
申请号：CN201711301652.9
申请日：2017-12-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/06 , C07D401/12 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P3/00 , A61P35/02 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P9/06 , A61P9/04
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种下述结构式(Ⅰ)或式(II)的3,4-二氢异喹啉磺酰胺类化合物及其应用，其中R1，R2，X1，X2，Cy1，m、n和p的定义参见说明书；该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物可作为RORγt激动剂用于预防、治疗或改善Th17细胞介导的肿瘤免疫相关疾病；可用于激动视黄酸相关的孤儿受体γ(RORγ)，以及预防或治疗癌症：多发性骨髓瘤、恶性骨髓瘤、结肠癌、卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、子宫颈癌、膀胱癌、腺癌、肾上腺皮质癌、B细胞淋巴瘤、肺癌、慢性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病、何杰金氏病、或胃癌。具有高效、低毒、代谢稳定性好的特点。
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公开(公告)号：CN104031042B
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201310071010.X
申请日：2013-03-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D471/04 , C07D491/147 , A61K31/55 , A61P25/30
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法及其用途，具体涉及一类苯并氮杂卓类化合物、制备方法，及其在治疗神经系统疾病领域，特别是与多巴胺D1和D3受体相关的药物成瘾领域中的应用；所述的苯并氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐具有式（I）的结构。本发明进行的药物实验的结果表明，所述苯氮杂卓类化合物及其药理上可接受的无机或有机盐，对多巴胺D1、D3表现出较高的拮抗活性，可作为药物先导物进一步发展选择性好、活性高的多巴胺受体拮抗剂，并作为多巴胺D1、D3受体拮抗剂治疗药物成瘾的潜在药物。（I）。
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