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公开(公告)号：CN103896979A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201410125052.1
申请日：2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3，更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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公开(公告)号：CN103408399A
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN201310364510.2
申请日：2013-08-21
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07C33/46 , C07C29/143
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及化合物的制备领域，更为具体的说是涉及一种具有光学活性的醇的合成方法。本发明的目的在于寻找一种操作简单、原料成本低，纯化工艺简单，产率高的式Ⅰ所示具有光学活性的醇的合成方法。本发明通过(S)-CBS-Me或者(+)-DIP-Cl将式Ⅱ化合物还原制备得到式Ⅰ化合物，仅使用还原剂，以及相应的溶剂体系，无需增加其他催化剂，减少了原料投入成本，且对反应条件要求宽松，无需高温、高压等苛刻条件，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN104262383B
公开(公告)日：2017-01-18
申请号：CN201410492411.7
申请日：2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3，更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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公开(公告)号：CN103554082B
公开(公告)日：2015-12-02
申请号：CN201310509578.5
申请日：2013-10-25
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说涉及一种合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法。基于目前3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮工业化生产难度大，后续处理工艺繁琐等不足，公开了一种新的合成3-（4-氨基-1-异吲哚酮-2-基）哌啶-2，6-二酮的方法，创造性地改变了传统的制备方法，以卤代反应代替了传统的环合反应，避免了2-溴甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯(或2-氯甲基-3-硝基-苯甲酸甲酯)的使用，无需紫外线汞灯的使用，也避免了多种高毒性反应助剂的使用，制备方法简单、成本低廉，适合于工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN104513222A
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201310448175.4
申请日：2013-09-27
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D319/06 , C07C69/675 , C07C67/11
CPC classification number: C07D319/06 , C07C51/412 , C07C67/11 , C07C69/675 , C07C59/115
Abstract: 本发明涉及化学合成领域，特别是涉及一种药物中间体的合成方法。针对目前合成路线在工业化生产中，原料成本投入大，工业化流程复杂，产品生产成本较高的问题，提供一种全新的2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯的制备方法，以6-氯-5-羟基-3-羰基-己酸甲酯为起始原料，合成2-((4R,6S)-6-甲醛基-2,2-二甲基-1,3二氧六环-4-基）-乙酸甲酯，不仅生产成本低，而且生产流程简单，易于工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104262383A
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：CN201410492411.7
申请日：2014-03-31
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别是涉及医药化学领域。本发明的目的在于找到一种新的适合于工业化生产的Vb化合物的合成路线，并适应性的给出这种新的合成路线的具体实施工艺，从而可以高纯度、低成本的得到Vb化合物。本发明以化合物I为起始原料，制备得到化合物Vb从而替代现有的传统Vb合成工艺。采用本发明所公开的合成路线后，1.不用危险、昂为的丁基锂，2.不用氢化反应，避免昂贵的金属钯，3.更为重要的是避免氢化反应中的脱苄基副产物。同时，由于化合物I本身的价格便宜，所以采用本发明所公开的合成路线后，可以实现高纯度、低成本的得到V化合物的工业化生产需要。
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公开(公告)号：CN103408580B
公开(公告)日：2014-11-19
申请号：CN201310214079.3
申请日：2013-06-03
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及有机化学领域，特别是涉及有机制药领域，更为具体的说是涉及一种他汀类药物合成中间体的制备方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺设备复杂、副产物多等缺陷，本发明提供了一种新的制备方法，通过一步法制得3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸-1-扁桃酸酯混旋体，配合重结晶，简单、低成本的得到他汀类药物合成中间体，适应于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103626740A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201310644710.3
申请日：2013-12-05
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D401/12
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，特别是涉及有机药物合成领域。本发明以对氨基苯甲氰为起始原料，通过一系列反应制备得到达比加群酯化合物。开创性地发现了一种全新的达比加群酯合成路线，不仅提供了一种新的工业化合成选择方式，同时由于反应原料易于得到，反应条件温和，对环境污染小，有益于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN103588712A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310555035.7
申请日：2013-11-08
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D239/47 , C07D239/60 , C07D487/04
CPC classification number: C07D239/47 , C07D239/38 , C07D239/60 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类化合物及制备方法、和应用。本发明的目的在于提供一种新的、工业化成本低且易于实现的，替卡格雷合成方法，通过创造性的选用式Ⅵ化合物合成替卡格雷，整个生产工艺效率高，反应副产物少，后期纯化工艺简单，工业化推广价值高。
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公开(公告)号：CN103524328A
公开(公告)日：2014-01-22
申请号：CN201310509234.4
申请日：2013-10-25
Applicant: 南京欧信医药技术有限公司
CPC classification number: C07C51/09 , C07C67/343 , C07C67/347 , C07C55/18 , C07C69/34 , C07C69/593
Abstract: 本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物中间的制备方法，更为具体的说是涉及一种抗癫痫药物中间体的制备方法。本发明的目的在于寻找一种操作简便、条件温和、成本低、适用大规模的化合物（1）的合成方法，包括三个步骤，第一步骤，将化合物（5）与化合物（6）在催化剂或者没有催化剂存在的情况下，合成化合物（4）；第二步骤，合成的化合物（4）进一步与化合物（3）反应，生成化合物（2），第三步骤，化合物（2）通过酸水解脱保护，形成化合物（1）。找到一种操作简便、条件温和、成本低、适用大规模的化合物（1）的合成方法。
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